Leuprorelina (octan leuproreliny) (opis profesjonalny)

Działanie - Leuprorelina (octan leuproreliny)

Mechanizm działania
Analog gonadoliberyny (hormonu podwzgórza uwalniającego gonadotropiny z przysadki mózgowej) o działaniu hamującym wydzielanie gonadotropin. W początkowym okresie leczenia występuje zwiększenie stężenia gonadotropin, a co za tym idzie, wzrost syntezy hormonów płciowych. Po kilku tygodniach. podawania następuje zmniejszenie wydzielania gonadotropin i syntezy hormonów płciowych. Efektem zmniejszenia stężenia hormonów płciowych jest zahamowanie wzrostu nowotworów podlegających stymulacji hormonalnej (hormonozależnych).

Farmakokinetyka
Po podaniu zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu t_max wynosi 3 h, stężenie stacjonarne występuje po 7–14 dniach. Po podaniu w postaci roztworu o przedłużonym uwalnianiu t_max wynosi 4–8 h, stężenie stacjonarne występuje po 2–28 dniach. Lek wiąże się z białkami osocza w 43–49%. t_1/2 po podaniu jednorazowym wynosi ok. 3 h. Lek ulega metabolizmowi z wytworzeniem mniejszych, nieaktywnych peptydów.

Wskazania do stosowania - Leuprorelina (octan leuproreliny)

Rak gruczołu krokowego
Leczenie zaawansowanego, hormonowrażliwego raka gruczołu krokowego.

Mięśniaki macicy, endometrioza, przedwczesne pokwitanie płciowe, zaawansowany rak piersi
W postaci zawiesiny do wstrzykiwań także objawowe leczenie mięśniaków macicy jako przygotowanie do operacji lub w celu zmniejszenia nasilenia objawów u kobiet, które nie chcą być poddane zabiegowi, objawowe leczenie endometriozy, przedwczesne pokwitanie płciowe pochodzenia podwzgórzowo-przysadkowego (szczegółowe informacje – patrz zarejestrowane materiały producenta) oraz leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet przed menopauzą i w okresie okołomenopauzalnym.

Przeciwwskazania stosowania - Leuprorelina (octan leuproreliny)

Nadwrażliwość na analogi GnRH lub którykolwiek składnik preparatu, ciąża, nieprawidłowe, niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych.

Przerzuty do kregosłupa, ucisk na rdzeń kręgowy
Nie stosować w monoterapii u chorych na raka gruczołu krokowego, u których występują przerzuty do kręgosłupa lub ucisk na rdzeń kręgowy.

Dzieci
Nie stosować u dzieci.

Zawiesina
Preparatu w postaci zawiesiny do wstrzykiwań nie stosować u kobiet, które mogą zajść w ciążę podczas stosowania leku.

Roztwór do wstrzykiwań
U kobiet nie należy stosować preparatu w postaci roztworu do wstrzykiwań.

Interakcje - Leuprorelina (octan leuproreliny)

Nie stwierdzono.

Działania niepożądane - Leuprorelina (octan leuproreliny)

U osób leczonych z powodu raka gruczołu krokowego: nasilenie dolegliwości związanych z okresowym zwiększeniem stężenia hormonów (zaostrzenie bólów w okolicy przerzutów do kości, nasilenie niedowładu kończyn dolnych, utrudnione oddawanie moczu), zwiększenie masy ciała, obrzęki, brak łaknienia, nudności, wymioty, biegunka, uderzenia gorąca, osłabione libido, ginekomastia, zwiększona potliwość, nietrzymanie moczu, impotencja, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zmiany w obrębie jąder, zakażenia dróg moczowych, zwiększone miano PSA, odczyn w miejscu wstrzyknięcia, świąd, bóle kostne, bóle mięśniowe, duszność, męczliwość, osłabienie.

U kobiet leczonych z powodu endometriozy i mięśniaków macicy do najczęściej występujących działań niepożądanych należą: osłabienie, ból głowy, ból o innej lokalizacji, uderzenia gorąca, nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, obrzęki, zmiany masy ciała, trądzik, nadmierne owłosienie, bóle stawów lub mięśni, osłabienie libido, depresja, chwiejność emocjonalna, zawroty głowy, nerwowość, bezsenność, zaburzenia snu, zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, parestezje, odczyny skórne, ból i tkliwość piersi, zapalenie pochwy.

U osób leczonych z powodu raka piersi najczęściej występowały: uczucie gorąca, ból głowy, objawy przeziębienia, zapalenie skóry, obfite pocenie się, odczyn i ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka, zwiększenie masy ciała, nudności, wymioty, zaparcie, osłabienie, zmiany łaknienia, nerwowość, zmiany nastroju, łysienie, bóle pleców, bezsenność, zawroty głowy, biegunka, bóle stawów, depresja, bóle szyi, leukopenia, zapalenie pochwy.

U dzieci z przedwczesnym pokwitaniem: nasilenie objawów klinicznych w początkowym okresie leczenia, ból, trądzik, łojotok, odczyn w miejscu wstrzyknięcia, wysypka (także rumień wielopostaciowy), zapalenie pochwy, krwawienie lub wydzielina z układu rodnego. Leczenie leuproleliną może powodować także zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia lipidów, zaburzenia tolerancji glukozy.

Szczegółowe informacje dotyczące działań niepożądanych – patrz: zarejestrowane materiały producenta.

Ciąża i laktacja - Leuprorelina (octan leuproreliny)

Kategoria X.

Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Leuprorelina (octan leuproreliny)

Lek w postaci zawiesiny do wstrzykiwań podaje się s.c. lub i.m., w postaci roztworu do wstrzykiwań – s.c.
Zaawansowany rak gruczołu krokowego. W postaci zawiesiny do wstrzykiwań 3,75 mg 1 ×/mies. lub 11,25 mg 1 ×/3 mies.

W postaci roztworu do wstrzykiwań 7,5 mg 1 ×/mies. lub 22,5 mg 1 ×/3 mies., lub 45 mg 1 ×/6 mies.
Endometrioza, mięśniaki macicy: 3,75 mg 1 ×/mies. lub 11,25 mg 1 ×/3 mies.
Rak piersi. 11,25 mg 1 ×/3 mies.
Przedwczesne pokwitanie pochodzenia podwzgórzowo-przysadkowego. Początkowo zwykle 0,3 mg/kg mc. co 4 tyg., jeśli nie udało się zahamować wydzielania hormonów, dawkę można zwiększyć o 3,75 mg co 4 tyg. Dawkę podtrzymującą należy ustalić indywidualnie. Zaleca się przerwanie leczenia przedwczesnego pokwitania u dziewcząt tuż przed 11. rż. i u chłopców tuż przed 12. rż.

Preparaty na rynku polskim zawierające leuprorelina (octan leuproreliny)