medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Ikatybant jest syntetycznym dekapeptydem o strukturze zbliżonej do bradykininy, lecz zawierającym 5 aminokwasów niebiałkowych. W przebiegu wrodzonego obrzęku naczynioruchowego bradykinina występująca w zwiększonym stężeniu jest kluczowym mediatorem w rozwoju objawów klinicznych. Ikatybant jest wybiórczym, kompetycyjnym antagonistą receptora bradykininy typu 2.
Farmakokinetyka
Po podaniu s.c. bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 97%; tmax – 30 min. Lek wiąże się z białkami osocza w 44%. Ulega eliminacji głównie na drodze intensywnego metabolizmu przy udziale enzymów proteolitycznych. Nieaktywne metabolity ulegają wydaleniu z moczem, zaś <10% dawki leku ulega wydaleniu w postaci niezmienionej. t1/2 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 1–2 h. Lek nie jest substratem oksydacyjnych szlaków metabolicznych, nie jest też inhibitorem głównych izoenzymów CYP450 (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4), ani nie jest induktorem CYP1A2 i 3A4. Możliwe jest występowanie związanego z wiekiem zmniejszenia klirensu ikatybantu, prowadzącego do zwiększenia ekspozycji na lek (o ok. 50–60%) u pacjentów w podeszłym wieku (75–80 lat).
Obrzęk naczynioruchowy
Leczenie objawowe ostrych napadów wrodzonego obrzęku naczynioruchowego u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku ≥2 lat z niedoborem inhibitora C1-esterazy.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.
Napady w obrębie krtani
Pacjenci z objawami napadów w obrębie krtani, po podaniu leku powinni pozostać w placówce służby zdrowia dopóki wypisanie ich do domu nie będzie bezpieczne. Pacjentów z objawami napadu w obrębie krtani należy zawsze obserwować po podaniu leku.
Choroba niedokrwienna serca, niestabilna dławica piersiowa
Ze względu na ryzyko pogorszenia czynności serca i zmniejszenie przepływu wieńcowego w warunkach niedokrwienia na skutek antagonistycznego działania leku na receptor bradykininy typu 2, należy zachować ostrożność u osób z ostrą chorobą niedokrwienną serca lub niestabilną dławicą piersiową.
Udar
Mimo dowodów na korzystny wpływ blokady receptora bradykininy typu 2 bezpośrednio po udarze, istnieje jednak możliwość, że ikatybant może osłabiać korzystne w późnej fazie neuroprotekcyjne działania bradykininy, dlatego należy zachować ostrożność przy podawaniu ikatybantu pacjentom w okresie kilku tyg. po udarze.
Pierwsze podanie leku
Pierwsze podanie leku u pacjentów którzy nigdy wcześniej go nie przyjmowali, należy wykonać w placówce medycznej lub pod kontrolą lekarza. W przypadku niedostatecznego złagodzenia objawów lub ich nawrotu po samodzielnym podaniu, zaleca się stosowanie kolejnych dawek w placówce medycznej.
Osoby w podeszłym wieku
Dane dotyczące stosowania u osób w wieku >65 lat są ograniczone; u pacjentów w podeszłym wieku ekspozycja na lek jest większa, jednak znaczenie tej obserwacji dla bezpieczeństwa stosowania leku jest nieznane.
Dzieci i młodzież
Brak danych dotyczących podawania kolejnych dawek u dzieci i młodzieży. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci w wieku <2 lat lub <12 kg mc.
CYP450
Ikatybant nie jest substratem oksydacyjnych szlaków metabolicznych, nie jest też inhibitorem głównych izoenzymów CYP450, ani nie jest induktorem CYP1A2 i 3A4. Nie przewiduje się interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami, dotyczącymi CYP450.
Inhibitory ACE
Nie badano równoczesnego podawania z inhibitorami ACE (inhibitory ACE są przeciwwskazane u osób z wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym ze względu na ryzyko zwiększania stężenia bradykininy).
Bardzo często: odczyny w miejscu wstrzyknięcia.
Często: zawroty głowy, bóle głowy, nudności, wysypka, rumień, świąd, gorączka, zwiększenie stężenia transaminaz.
Po wprowadzeniu do obrotu odnotowywano występowanie pokrzywki.
Rzadko obserwowano przejściową obecność przeciwciał przeciwko ikatybantowi, która nie wpływała na skuteczność leczenia.
Nie zgłaszano przypadków nadwrażliwości i reakcji anafilaktycznych podczas leczenia.
PrzedawkowanieBrak dostępnych informacji dotyczących przedawkowania. Podana dożylnie dawka przekraczająca ok. 8-krotnie dawkę terapeutyczną powodowała przemijający rumień, świąd, uderzenia gorąca lub niedociśnienie u osób zdrowych.
Brak danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały wpływ na implantację i poród. Lek można stosować u kobiet w ciąży jedynie, gdy potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne zagrożenie dla płodu (np. w leczeniu potencjalnie zagrażających życiu objawów napadów w obrębie krtani).
Lek przenika do mleka szczurów osiągając stężenia podobne do stężeń występujących we krwi matek; nie stwierdzono wpływu na rozwój pourodzeniowy potomstwa. Nie wiadomo, czy lek przenika do pokarmu kobiecego. Zaleca się powstrzymanie się od karmienia piersią przez 12 h po przyjęciu leku.
S.c., najlepiej w okolicę brzucha.
Dorośli. 30 mg w pojedynczym powolnym wstrzyknięciu. W przypadku niewystarczającego ustąpienia objawów lub ich nawrotu po 6 h można ponownie podać lek. Jeżeli po kolejnych 6 h objawy nie ustąpią w wystarczającym stopniu lub nastąpi ich nawrót można podać 3. dawkę leku. W ciągu 24 h można podać maks. 3 dawki leku. W badaniach klinicznych nie podawano więcej niż 8 dawek/mies.
Młodzież i dzieci w wieku 2–17 lat. Pojedyncza dawka w zależności od masy ciała: 12–25 kg mc. 10 mg (1 ml), 26–40 kg mc. 15 mg (1,5 ml), 41–50 kg mc. 20 mg (2 ml), 51–65 kg mc. 25 mg (2,5 ml), >65 kg mc. 30 mg (3 ml); w badaniach klinicznych nie stosowano więcej niż 1 wstrzyknięcie podczas jednego napadu.
Niewydolność nerek i/lub wątroby
Nie ma konieczności modyfikowania dawki u osób z niewydolnością nerek lub wątroby.
Lek może w niewielkim stopniu wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; pacjentom należy zalecić, aby powstrzymali się od ww. czynności w przypadku wystąpienia senności, zmęczenia lub zawrotów głowy.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
