Lormetazepam

Lormetazepam to krótko działająca, niekumulująca się w organizmie pochodna benzodiazepiny (BZD). Wiąże się z receptorem benzodiazepinowym (RBZD), co powoduje określoną reakcję w komórce, czyli jest jego agonistą. RBZD są częścią receptorów zwanych receptorami GABA-A, które mają zdolność wiązania wielu substancji m.in. kwasu -aminomasłowego (GABA). Lormetazepam, jak inne BZD, działa pośrednio przez nasilenie zdolności wiązania się GABA z receptorem GABA-A. Ze względu na hamujące czynność komórek nerwowych działanie GABA, BZD wykazują pośrednie działanie hamujące w ośrodkowym układzie nerwowym.
Lormetazepam głównie wykazuje silne działanie nasenne. Działa także uspokajająco i przeciwlękowo, przeciwdrgawkowo oraz zmniejsza napięcie mięśniowe.
Wskazaniem do stosowania lormetazepamu jest krótkotrwałe (do 4 tyg.) leczenie bezsenności różnego pochodzenia, zaburzeń snu (trudności w zasypianiu, płytki sen). Jest stosowany także w premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi i badaniami diagnostycznymi. Lek jest wskazany do stosowania u osób dorosłych.
Lek jest stosowany doustnie, w leczeniu bezsenności 30 min przed snem. Leczenie powinno trwać jak najkrócej (do 4 tyg. włączając w to okres zmniejszania dawki). Każde zwiększenie i zmniejszenie dawki powinno być wcześniej skonsultowane z lekarzem prowadzącym. Lek należy odstawiać stopniowo. Lormetazepam może powodować upośledzenie sprawności psychofizycznej i funkcji poznawczych. W okresie stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Podczas leczenia nie wolno spożywać alkoholu.
Gdy lormetazepam jest stosowany przez kilka tygodni, może wystąpić tzw. tolerancja na lek (zmniejszenie jego skuteczności). Długotrwałe stosowanie leku może wywołać fizyczne i psychiczne uzależnienie. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Jest ono większe u osób, które były uzależnione od alkoholu lub leków, oraz u osób z zaburzeniami osobowości. Nagłe odstawienie może wywołać pojawienie się tzw. objawów abstynencji, czyli objawów z odstawienia leku (np. lęk, pobudzenie, zawroty głowy, bóle głowy, bóle mięśniowe, napięcie, drażliwość). Z tej samej przyczyny może również dojść do powstania tzw. zespołu z odbicia, czyli powrotu objawów, z powodu których lek został przepisany (np. zaburzenia snu, napady lęku). Lormetazepam może powodować następczą niepamięć (niemożność uczenia się i zapamiętywania nowych informacji), jak również tzw. reakcje paradoksalne, czyli odmienne od spodziewanych jak np. euforia, omamy, niepokój, pobudzenie.
Lormetazepam podany doustnie jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego dostępność biologiczna wynosi 80–90%. Lormetazepam ulega tzw. efektowi pierwszego przejścia, co oznacza, że jego ilość we krwi jest mniejsza od ilości wchłoniętej w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 2–3 h po podaniu. Działanie nasenne pojawia się zwykle 15–30 min od zażycia. Biologiczny okres półtrwania wynosi 8–12 h (średnio 10 h), natomiast u chorych w podeszłym wieku - 23 h. Lek ulega w organizmie przemianom do nieaktywnych metabolitów. Jest wydalany w 95% przez nerki w postaci metabolitów. Ma zdolność przenikania przez łożysko i do pokarmu kobiecego.
Więcej informacji – patrz: opisy preparatów

Przeczytaj też artykuły

• Sedacja i krótkotrwałe dożylne znieczulenie ogólne

Preparaty na rynku polskim zawierające lormetazepam