×
COVID-19: wiarygodne źródło wiedzy

Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Solifenacyna (bursztynian solifenacyny) (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Kompetycyjny wybiórczy antagonista receptora muskarynowego M3; hamuje skurcz mięśniówki gładkiej wypieracza powodowany przez acetylocholinę. Po podaniu p.o. tmax wynosi 3–8 h, dostępność biologiczna – ok. 90%.

Farmakokinetyka
Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Solifenacyna wiąże się w ok. 98% z białkami osocza (głównie z kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm zachodzi w wątrobie, głównie z udziałem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P-450, choć istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne dla tego leku. Jeden z metabolitów (4R-hydroksysolifenacyna) wykazuje aktywność farmakologiczną, pozostałe trzy są nieaktywne. t1/2 w fazie końcowej wynosi 45–68 h. Wydalanie następuje głównie z moczem i częściowo z kałem. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych. Łagodna lub umiarkowana niewydolność nerek nie wpływa istotnie na farmakokinetykę solifenacyny. Ciężka niewydolność nerek powoduje istotne zwiększenie AUC, cmax i t1/2. U osób z umiarkowaną niewydolnością wątroby zwiększeniu ulegają AUC i t1/2.

Wskazania

Nietrzymanie moczu, częstomocz, parcie naglące
Objawowe leczenie naglącego nietrzymania moczu i/lub częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u osób z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Przeciwwskazania

Zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), myasthenia gravis, jaskra z zamykającym się kątem przesączania oraz u osób z dużym ryzykiem wystąpienia wymienionych chorób; nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, umiarkowane upośledzenie czynności wątroby u osób otrzymujących silne inhibitory CYP3A4, ciężkie upośledzenie czynności nerek u osób otrzymujących silne inhibitory CYP3A4.

Dzieci i młodzież
Nie stosować u dzieci i młodzieży, gdyż nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa podawania leku tej grupie pacjentów, ani u osób poddawanych hemodializie.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Stosować ostrożnie u osób z istotnym klinicznie zwężeniem w drodze odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu, z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego, z ryzykiem zmniejszenia perystaltyki przewodu pokarmowego, z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i/lub równolegle otrzymujących środki mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć, osób z neuropatią autonomicznego układu nerwowego, u osób otrzymujących silne inhibitory CYP3A4.
Stosować ostrożnie u osób z ciężkim upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) oraz osób z umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby; u tych pacjentów dawka maks. wynosi 5 mg/d.

Neurogenna nadreaktywność wypieracza
Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania solifenacyny u osób z neurogenną nadreaktywnością wypieracza.

Reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy
W razie wystąpienia reakcji anafilaktycznej lub obrzęku naczynioruchowego podawanie solifenacyny należy przerwać, a pacjentów objąć standardową opieką medyczną.

Dodatkowe składniki preparatu
Nie powinno się stosować leku u osób z wrodzoną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Cholinolityki
Cholinolityki mogą nasilać działanie i zwiększać nasilenie działań niepożądanych solifenacyny; po zakończeniu leczenia solifenacyną inne leki cholinolityczne można podawać po upływie ok. 1 tyg.

Cholinomimetyki
Cholinomimetyki mogą osłabiać działanie solifenacyny.

Metoklopramid, cisapryd
Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cisapryd.

Izoenzymy CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4 cytochromu P-450
Solifenacyna w stężeniach terapeutycznych nie wpływa na aktywność wątrobowych izoenzymów CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4 cytochromu P-450. Solifenacyna jest substratem CYP3A4; z tego względu możliwe jest występowanie interakcji farmakokinetycznych solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie do tego enzymu (np. werapamil, diltiazem) oraz z substancjami będącymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina).

Silne inhibitory CYP3A4, zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Ketokonazol zwiększa stężenie solifenacyny we krwi; podczas równoległego stosowania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 dawka maks. solifenacyny wynosi 5 mg/d; nie stosować równolegle solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 u osób z ciężkim upośledzeniem czynności nerek lub umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby.

Doustne środki antykoncepcyjne, warfaryna, digoksyna
Nie stwierdzono interakcji z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, warfaryną, digoksyną.

Działania niepożądane

Najczęściej występującym działaniem niepożądanym jest uczucie suchości w jamie ustnej.

Często: zaparcia, nudności, zaburzenia dyspeptyczne, ból brzucha, niewyraźne widzenie.

Niezbyt często: refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, zakażenia układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, senność, zaburzenia smaku, zespół suchego oka, zmęczenie, obrzęki kończyn dolnych, suchość błony śluzowej nosa, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu.

Rzadko: niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, zatrzymanie moczu, wymioty, świąd, wysypka, zawroty głowy, ból głowy.

Bardzo rzadko: omamy, splątanie, rumień wielopostaciow, pokrzywka, obrzęka naczynioruchowy.

Z nieznaną częstością: reakcja anafilaktyczna, zmniejszony apetyt, hiperkaliemia, majaczenie, jaskra, wydłużenie odstępu QT w EKG, migotanie przedsionków, kołatanie serca, tachykardia, zburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, dysfonia, niedrożność jelita, dyskomfort w jamie brzusznej, zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, złuszczające zapalenie skóry, osłabienie mięśni, zaburzenia czynności nerek.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania należy zastosować węgiel aktywowany, płukanie żołądka (w ciągu 1 h), leczenie objawowe i podtrzymujące; nie prowokować wymiotów. Należy zwrócić szczególną uwagę na osoby, u których występuje ryzyko zwiększenia odstępu QT lub inne istotne klinicznie choroby serca.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Ze względu na brak odpowiednich danych należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w ciąży.

Nie wiadomo, czy lek przenika do pokarmu kobiecego. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o. niezależnie od posiłków. 5 mg 1 ×/d, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg 1 ×/d.

Osoby w podeszłym wieku, zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, przyjmowanie silnych inhhibitorów CYP3A4
U osób w podeszłym wieku, osób z klirensem kreatyniny >30 ml/min oraz osób z łagodnym upośledzeniem czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min), osób z umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby oraz u osób otrzymujących silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 dawka maks. wynosi 5 mg/d.

Pełne działanie leku pojawia się najwcześniej po 4 tyg. stosowania.

Uwagi

Niektóre działania niepożądane solifenacyny (niewyraźne widzenie, senność, uczucie zmęczenia) mogą niekorzystnie wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające solifenacyna (bursztynian solifenacyny)

Adablok (tabletki powlekane)
Asolfena (tabletki powlekane)
Beloflow (tabletki powlekane)
Silamil (tabletki powlekane)
Solifenacin Mylan (tabletki powlekane)
Solifenacin Stada (tabletki powlekane)
Solifurin (tabletki powlekane)
Soreca (tabletki powlekane)
Symcare (tabletki)
Uronorm (tabletki powlekane)
Vesicare (zawiesina doustna)
Vesicare 5 (tabletki powlekane)
Vesicare 10 (tabletki powlekane)
Vesisol (tabletki powlekane)
Vesoligo (tabletki powlekane)
Zevesin (tabletki powlekane)

Zobacz substancje złożone zawierające solifenacyna (bursztynian solifenacyny)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.