Piroksykam

Piroksykam zaliczany jest do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Ze względu na budowę chemiczną, zaliczany jest do oksykamów (pochodnych kwasu enolowego), a wraz z nimi do grupy NLPZ nie będących pochodnymi kwasów karboksylowych. Piroksykam, pierwszy NLPZ z grupy oksykamów, został wprowadzony do leczenia na początku lat 80-tych XX wieku. Obecnie, ze względu na dużą częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (w tym o ciężkim przebiegu) stosowanie piroksykamu jest ograniczone. Na rynku w Polsce dostępnych jest tylko kilka preparatów zawierających go w swoim składzie.
Piroksykam wykazuje działania charakterystyczne dla grupy NLPZ tj. działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz hamujące agregację płytek krwi. Podstawą mechanizmu działania NLPZ, w tym piroksykamu, jest hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Istnieją przynajmniej 2 izoformy tego enzymu COX-1 i COX-2. Pierwsza z nich (COX-1) jest enzymem aktywnym w warunkach fizjologicznych w wielu tkankach, w tym w płytkach krwi, nerkach, naczyniach krwionośnych i żołądku. Druga izoforma (COX-2) jest enzymem, którego aktywność gwałtownie rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. NLPZ różnią się między sobą specyficznością działania wobec tych dwóch izoform cyklooksygenazy. Klasyczne NLPZ, w tym piroksykam, wykazują aktywność wobec obu izoform, zarówno COX-1 jak i COX-2.
Wiadomo, że prostaglandyny prozapalne odgrywają znaczącą rolę w rozwoju objawów stanu zapalnego. Zahamowanie aktywności COX-2, a co za tym idzie zwiększonej syntezy prostaglandyn, leży u podstaw przeciwbólowego i przeciwzapalnego działania piroksykamu. Ponadto, piroksykam hamuje działanie innych mediatorów stanu zapalnego, uwalnianie enzymów proteolitycznych oraz migrację i aktywność krwinek białych (leukocytów) związanych z rozwojem stanu zapalnego. Natomiast działanie piroksykamu hamujące agregację płytek krwi jest słabsze i krótsze niż kwasu acetylosalicylowego. Działanie przeciwagregacyjne NLPZ jest związane z hamowaniem COX-1 w płytkach krwi, co prowadzi do zahamowania syntezy tromboksanu.
Hamowanie fizjologicznej aktywności COX-1 w tkankach może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ. I tak hamowanie syntezy prostaglandyn o działaniu ochronnym na błonę śluzową przewodu pokarmowego może przyczyniać się do podrażnień, owrzodzeń i krwawień z żołądka i dwunastnicy. Stosowanie piroksykamu wydaje się wiązać z większym, niż w przypadku innych NLPZ, ryzykiem wystąpienia ciężkich działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. W związku z tym lekarz może zalecić stosowanie leków osłonowych (np. mizoprostol, inhibitory pompy protonowej), zwłaszcza u chorych w podeszłym wieku. Hamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach może powodować zmiany przepływu krwi przez nerki i prowadzić do zaburzeń czynności nerek, zaburzeń elektrolitowych oraz do wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Zahamowanie aktywności COX-1 w oskrzelach może prowadzić do wzmożonej aktywności szlaku metabolicznego prowadzącego do syntezy leukotrienów. Jest to bowiem alternatywna do syntezy prostaglandyn droga metabolizmu lipidów. Nadmierna produkcja leukotrienów, substancji silnie kurczących oskrzela może doprowadzić do wystąpienia napadu tzw. astmy aspirynowej. Chorzy na astmę i alergicy powinni zachować szczególną ostrożność z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia napadu astmy lub skurczu oskrzeli powodującego trudności w oddychaniu po zastosowaniu NLPZ. Ponadto piroksykam, podobnie jak wiele innych NLPZ, może zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu. Ryzyko to zwiększa się podczas długotrwałego stosowania dużych dawek oraz u osób z chorobami serca.
Piroksykam może być stosowany doustnie lub domięśniowo. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest zwykle w ciągu 3–5 godzin po podaniu. W niektórych preparatach piroksykam występuje w postaci kompleksu z oligosacharydem (cyklodekstryną) co poprawia jego właściwości (większa rozpuszczalność, mniejsza toksyczność). Piroksykam podany doustnie w postaci kompleksu wchłania się szybciej niż wolny piroksykam (co zapewnia przyspieszenie i nasilenie działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego). Maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest w takim przypadku w ciągu 30–60 minut po podaniu. Postać leku nie ma wpływu na kinetykę wydalania. Piroksykam charakteryzuje się długim okresem półtrwania w osoczu wynoszącym około 50 godzin. Jest to istotne z praktycznego punktu widzenia, ponieważ wystarcza przyjmowanie leku 1 raz na dobę. Lek podawany 1 raz na dobę zapewnia stałe stężenie piroksykamu we krwi w ciągu doby. Piroksykam przenika do płynu maziowego i przestrzeni stawowych (torebki stawowej, błony maziowej i tkanek ścięgnistych).
Piroksykam jest stosowany w leczeniu objawowym chorób reumatycznych i zwyrodnieniowych (w tym reumatoidalne zapalenie stawów). Ze względu na profil bezpieczeństwa nie jest lekiem pierwszego wyboru. Dawkowanie zależy od wskazania i stanu pacjenta. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające piroksykam

Feldene (roztwór do wstrzykiwań) Flamexin (tabletki) Piroxicam Jelfa (tabletki powlekane)

Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta