Tolperyzon (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Syntetycznie otrzymywany lek zmniejszający wzmożone napięcie mięśni szkieletowych. Działa hamująco na czynność odruchową rdzenia kręgowego i jego drogi zstępujące. Tolperyzon jest strukturalnie zbliżony do lidokainy; działa stabilizująco na błonę komórkową, zmniejsza pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych i włókien czuciowych. Działając hamująco na zależne od potencjału kanały wapniowe zmniejsza częstotliwość i amplitudę potencjałów czynnościowych; może to powodować również zmniejszenie uwalniania neuroprzekaźników. Działa słabo antagonistycznie w stosunku do receptorów muskarynowych i α-adrenergicznych.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. dobrze się wchłania z jelita cienkiego. Maks. stężenie w surowicy krwi osiąga 30–90 min po podaniu. Ze względu na efekt pierwszego przejścia dostępność biologiczna po podaniu p.o. wynosi ok. 20%. Posiłek o dużej zawartości tłuszczu zwiększa dostępność biologiczną tolperyzonu o 100%, a cmax o 45%; tmax wydłuża się wówczas o ok. 30 min. Po podaniu p.o. t1/2 wynosi ok. 2,5 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie i nerkach. Tolperyzon jest w 99% wydalany przez nerki w postaci metabolitów.

Wskazania

Spastyczność poudarowa
Leczenie objawowe spastyczności poudarowej u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, myasthenia gravis, okres karmienia piersią.

Reakcje nadwrażliwości
Nie stosować u osób, u których wystąpił epizod nadwrażliwości na tolperyzon.  U kobiet, osób z nadwrażliwością na inne leki lub alergią w wywiadzie ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości jest zwiększone. Ze względu na możliwość wystąpienia reakcji krzyżowych zachować ostrożność u osób z nadwrażliwością na lidokainę. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy natychmiast zaprzestać stosowania tolperyzonu.

Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Nie zaleca się stosowania u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Dodatkowe składniki preparatu
Nie stosować u osób z pierwotnym niedoborem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, dziedziczną nietolerancją galaktozy.

Dzieci
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci.

Interakcje

Substancje metabolizowane przy udziale CYP2D6
Tolperyzon może zwiększać stężenie we krwi substancji metabolizowanych przez CYP2D6 (m.in. tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol, perfenazyna.

Kwas niflumowy, inne NLPZ
Tolperyzon może nasilić działanie kwasu niflumowego; w przypadku równoległego stosowania z kwasem niflumowym lub innymi NLPZ należy rozważyć zmniejszenie ich dawki.

Izoenzymy cytochromu P-450
Tolperyzon nie hamuje ani nie indukuje CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4. Zastosowanie z substratami CYP2D6 i innymi lekami najprawdopodobniej nie zwiększa ekspozycji na tolperyzon.

Pokarm
Przyjmowanie leku między posiłkami zmniejsza jego dostępność biologiczną.

Inne leki zwiotczające o działaniu ośrodkowym
W przypadku stosowania innych leków zwiotczających działających ośrodkowo należy rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu.

Działania niepożądane

Niezbyt często: brak łaknienia, bezsenność, senność, zaburzenia snu, ból i zawroty głowy, niedociśnienie, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, biegunka, uczucie suchości w jamie ustnej, dyspepsja, nudności, osłabienie i ból mięśni, bóle kończyn, osłabienie, uczucie dyskomfortu, zmęczenie.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, zmniejszona aktywność, depresja, zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, zmniejszenie reakcji na bodźce, parestezje, letarg, nieostre widzenie, szumy uszne, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy, duszność, krwawienie z nosa, przyspieszony oddech, ból brzucha, zaparcie, wzdęcie, wymioty, łagodne uszkodzenie wątroby, alergiczne zapalenie skóry, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka, mimowolne oddawanie moczu, białkomocz, uczucie dyskomfortu w kończynach, uczucie nietrzeźwości, uczucie gorąca, pobudliwość, pragnienie, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zmiany aktywności enzymów wątrobowych, małopłytkowość, zwiększenie liczby leukocytów.

Bardzo rzadko: niedokrwistość, powiększenie węzłów chłonnych, wstrząs anafilaktyczny, zwiększone pragnienie, bradykardia, osteopenia, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Nie stosować w ciąży, szczególnie w I trymestrze, chyba, że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu.

Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o., po posiłkach. Dorośli zwykle 150–450 mg/d w 3 daw. podz.

Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
U osób z umiarkowaną niewydolnością nerek lub wątroby dawki należy zwiększać stopniowo, ściśle monitorując stan pacjenta i czynność nerek i/lub wątroby.

Uwagi

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń w ruchu.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające tolperyzon

Mydocalm (tabletki powlekane) Mydocalm forte (tabletki powlekane) Tolperis VP (tabletki powlekane) Tolperison NeuroPharma (tabletki powlekane)

Przychodnie i gabinety lekarskie w pobliżu

Zachorowania w Polsce - aktualne dane

Covid - aktualne dane
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Poradnik świadomego pacjenta

  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.