medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Lek immunomodulujący, sól octanowa syntetycznych polipeptydów zbudowanych z kwasu L-glutaminowego, L-alaniny, L-tyrozyny i L-lizyny o masie cząsteczkowej 4700–13 000 Da. Mechanizm działania octanu glatirameru (kopolimeru-1) nie został jeszcze dokładnie poznany. Prawdopodobnie wchodzi on w reakcję krzyżową z białkiem zasadowym mieliny (myelin basic protein – MBP). Wykazuje duże powinowactwo do cząsteczek antygenu zgodności tkankowej MHC klasy II, z którymi wiąże się na powierzchni komórek prezentujących antygen. Wiąże się swoiście z MHC II DR. In vitro współzawodniczy, a nawet wypiera z wiązań z MHC II białko zasadowe mieliny, mielinową glikoproteinę oligodendrocytów (myelin oligodendrocyte glycoprotein – MOG) i białko proteolipidowe (proteolipid protein – PLP). Przyjmuje się, że octan glatirameru zapoczątkowuje reakcję immunomodulacji w miejscu wstrzyknięcia. Wiązanie z MHC II na powierzchni komórek prezentujących antygen indukuje swoiste limfocyty T supresorowe i hamuje swoiste limfocyty T efektorowe, co spowalnia postęp stwardnienia rozsianego. Octan glatirameru zapobiega np. nawrotom i zmniejsza nasilenie ostrej i nawrotowej postaci doświadczalnego, alergicznego zapalenia mózgu i rdzenia kręgowego.
Farmakokinetyka
Po podaniu s.c. lek jest szybko rozkładany w miejscu wstrzyknięcia; stężenia w osoczu są małe lub nieoznaczalne.
Stwardnienie rozsiane
Leczenie pacjentów z grupy dużego ryzyka wystąpienia klinicznie jawnej postaci stwardnienia rozsianego, u których wystąpił pierwszy zdefiniowany kliniczny epizod.
Nawrotowa postać stwardnienia rozsianego u pacjentów ambulatoryjnych (co najmniej 2 napady w ciągu ostatnich 2 lat).
Lek nie jest wskazany do stosowania w postaci pierwotnie lub wtórnie postępującej choroby.
Nadwrażliwość na octan glatirameru lub mannitol, ciąża.
Dzieci
Nie stosować u osób do 12. rż. (brak badań).
Zaburzenia czynności nerek, osoby w podeszłym wieku
Nie przeprowadzono badań nad stosowaniem u chorych z zaburzeniami czynności nerek oraz osób w podeszłym wieku.
Droga podania
Nie podawać i.v. ani i.m.
Zaburzenia czynności serca
Ze względu na występujące kilka minut po wstrzyknięciu działania niepożądane (uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej, duszność, kołatanie serca, częstoskurcz) należy zachować ostrożność podczas stosowania leku i regularnie obserwować chorych z zaburzeniami ze strony serca.
Konieczność przerwania leczenia
Leczenie należy przerwać w razie wystąpienia nasilonych drgawek, reakcji anafilaktoidalnych lub reakcji nadwrażliwości.
Przeciwciała
Podczas długotrwałego stosowania leku zaobserwowano przeciwciała reagujące z octanem glatirameru. Ich maks. stężenie występowało po 3–4 mies. leczenia, a następnie ulegało zmniejszeniu i utrzymywało się na stałym poziomie. Ze względu na możliwość odkładania się kompleksów immunologicznych w kłębuszkach nerkowych należy w tej grupie chorych kontrolować czynność nerek.
Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji glatirameru.
Interferon
Brak danych na temat interakcji z interferonem beta.
Kortykosteroidy
U pacjentów przyjmujących jednocześnie kortykosteroidy zaobserwowano zwiększenie częstości występowania reakcji w miejscu wstrzyknięcia.
Fenytoina, karbamazepina
Z badań in vitro wynika, że octan glatirameru jest w dużym stopniu wiązany z białkami osocza, lecz nie wypiera z tych wiązań fenytoiny i/lub karbamazepiny, a wymienione leki nie wypierają z wiązań z białkami octanu glatirameru. Należy jednak ściśle obserwować pacjentów leczonych równolegle glatiramerem i karbamazepiną lub fenytoiną.
Najczęściej występują reakcje w miejscu podania (rumień, ból, stwardnienie, pokrzywka, świąd, obrzęk, odczyn zapalny, nadwrażliwość).
Poza tym bardzo często występowały: ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, astenia, ból pleców, ból głowy, kołatanie serca, rozszerzenie naczyń, zaparcie, biegunka, nudności, ból stawów, niepokój, depresja, zawroty głowy, zwiększone napięcie mięśniowe, duszność, osutka, wzmożone pocenie się.
Często: reakcje alergiczne, dreszcze, obrzęk twarzy, gorączka, ból boku, torbiel, reakcje miejscowe, złe samopoczucie, ból szyi, nowotwór, omdlenie, nadciśnienie, migrena, częstoskurcz, zaburzenia ze strony naczyń, anoreksja, dysfagia, nietrzymanie kału, zapalenie błony śluzowej żołądka i jelit, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, próchnica, wymioty, wylewy podskórne, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, obrzęk, obrzęk obwodowy, zwiększenie masy ciała, zapalenie stawu, dziwaczne sny, pobudzenie, amnezja, ataksja, stan splątania, opadanie stopy, nerwowość, oczopląs, senność, zaburzenia mowy, stupor, drżenie, zapalenie oskrzeli, kaszel, nieżyt nosa, alergiczny nieżyt nosa, sezonowy nieżyt nosa, opryszczka HSV, łagodny nowotwór skóry, zaburzenia skóry, pokrzywka, podwójne widzenie, zaburzenia ucha, ból ucha, zaburzenia oczu, zapalenie ucha środkowego, zaburzenia smaku, zaburzenia pola widzenia, kandydoza pochwy, zapalenie pęcherza, bolesne miesiączkowanie, impotencja, zaburzenia miesiączkowania, nieprawidłowy wynik rozmazu cytologicznego, zatrzymanie moczu, zaburzenia ze strony dróg moczowych, parcie na mocz.
Niezbyt często: próby samobójcze, ropień, zapalenie tkanki łącznej, objawy tzw. dnia następnego, przepuklina, hipotermia, nieokreślony dokładniej stan zapalny, zaburzenia błony śluzowej, syndrom poszczepienny, dodatkowe skurcze serca, bladość, żylaki, wrzód przełyku, krwotok z odbytu, zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy, powiększenie wątroby, powiększenie ślinianki, powiększenie tarczycy, nadczynność tarczycy, eozynofilia, powiększenie śledziony, nietolerancja alkoholu, dna moczanowa, zaburzenia ze strony ścięgien, zapalenie ścięgien i pochewek, euforia, omamy, wrogość, reakcje maniakalne, drgawki kloniczne, zapalenie nerwu, zaburzenia osobowości, kręcz szyi, bezdech, krwawienie z nosa, skurcz krtani, zaburzenia ze strony płuc, zmiana głosu, obrzęk naczynioruchowy, kontaktowe zapalenie skóry, rumień guzowaty, czyraczność, zmiany atroficzne skóry, rak skóry, guzek skóry, zaćma specyficzna, uszkodzenie rogówki, krwawienie z gałki ocznej, rozszerzenie źrenicy, zapalenie ucha zewnętrznego, opadanie powiek, poronienie, obrzęk piersi, krwiomocz, ból nerki, zaburzenia jajnika, bolesny, przedłużony wzwód prącia, zaburzenia ze strony gruczołu krokowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zaburzenia ze strony jąder, nieprawidłowości w badaniu moczu, krwotok z pochwy, zaburzenia sromu i pochwy.
Rzadko i bardzo rzadko: reakcje anafilaktoidalne, drgawki, zmiana liczby krwinek białych, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zanik tkanki tłuszczowej i martwica skóry w miejscu wstrzyknięcia.
Przedawkowanie
Zgłoszono kilka przypadków przedawkowania leku. Występujące objawy nie różniły się od wymienionych działań niepożądanych. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania octanu glatirameru w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Leku nie wolno stosować w ciąży. W trakcie leczenia zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji.
Brak danych na temat wydzielania octanu glatirameru, jego metabolitów i przeciwciał przeciwko octanowi glatirameru do pokarmu kobiecego. Należy zachować ostrożność, podając preparat kobietom karmiącym piersią.
S.c. 20 mg 1 ×/d. Pacjenta należy obserwować 30 min po pierwszym wstrzyknięciu. Miejsca wstrzyknięć należy zmieniać codziennie.
Inne leki
Ze względu na niezgodność leku nie należy mieszać z roztworami innymi niż woda do wstrzyknięć ani dodawać do innych leków.
Warunki przechowywania
Gotowy do użycia roztwór przechowywany w temp. 2–8°C zachowuje trwałość przez 8 h.
Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
