Plendil - tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Substancją czynną preparatu jest felodypina, antagonista wapnia (bloker kanału wapniowego) z grupy pochodnych dihydropirydyny. Działanie antagonistów wapnia polega na blokowaniu kanałów wapniowych, struktur umożliwiających przepływ jonów wapnia przez błonę komórkową. Zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia wapnia jest niezbędne do skurczu komórek mięśniowych. Felodypina blokuje napływ jonów wapnia z przestrzeni zewnątrzkomórkowej do wnętrza komórek mięśni gładkich ścian naczyń krwionośnych. Zablokowanie kanałów wapniowych powoduje zmniejszenie napięcia ścian naczyń tętniczych i ich rozszerzenie. Bezpośrednim skutkiem takiego działania felodypiny jest obniżenie ciśnienia tętniczego. Rozszerzenie tętniczek obwodowych zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, co odciąża serce (zmniejsza się zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen). Felodypina zmniejsza także opór w naczyniach wieńcowych, poprawia przepływ krwi i zwiększa transport tlenu do mięśnia sercowego. Przeciwdziała skurczom naczyń wieńcowych. Poprawia tolerancję wysiłku u chorych z dławicą piersiową. Felodypina stosowana w zalecanych dawkach nie wywiera wpływu na kurczliwość serca ani na układ przewodzący serca. Działa rozkurczająco na gładkie mięśnie oddechowe. Nie wpływa na mięśniówkę przewodu pokarmowego.

U chorych z nadciśnieniem tętniczym przyjmowanie preparatu 1 raz na dobę zapewnia klinicznie istotne obniżenie ciśnienia tętniczego przez 24 godziny, zarówno w pozycji stojącej jak i leżącej, w spoczynku i podczas wysiłku. Stężenie maksymalne we krwi występuje w ciągu 3–5 godzin po przyjęciu preparatu. Dostępność biologiczna wynosi ok. 15%. Uzyskanie stacjonarnego stężenia felodypiny we krwi wymaga przynajmniej 5 dni codziennego stosowania preparatu. Felodypina metabolizowana jest w wątrobie, a jej metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Wydalana jest głównie w postaci metabolitów głównie z moczem, częściowo także z kałem.

Preparat jest wskazany w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego

• stabilnej dławicy piersiowej.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• niewyrównana niewydolność serca

• świeży zawał serca (ostra faza)

• niestabilna dławica piersiowa

• zwężenie drogi odpływu z serca

• hemodynamicznie istotne zwężenie zastawek serca

• dynamiczne zwężenie drogi odpływu krwi z serca.

Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu w okresie ciąży. Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania preparatu w nagłych przypadkach nadciśnienia tętniczego.

Preparat, podobnie jak inne leki rozszerzające naczynia krwionośne, może spowodować wystąpienie niedociśnienia tętniczego i związanej z tym tachykardii (zwiększenie częstotliwości rytmu serca). U niektórych osób może to prowadzić do niedokrwienia mięśnia sercowego.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ stężenie felodypiny i jej działanie przeciwnadciśnieniowe może ulec zwiększeniu.

Leki silnie wpływające na aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 mogą hamować lub nasilać metabolizm felodypiny, co może mieć wpływ na zwiększenie lub zmniejszenie jej stężenia we krwi oraz nasilenie lub osłabienie jej działania. Należy unikać takiego leczenia skojarzonego.

W przypadku zaawansowanego zapalenia dziąseł i/lub zapalenia przyzębia może wystąpić łagodny rozrost dziąseł. Należy przestrzegać zasad higieny ust.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu;

• preparat zawiera olej rycynowy, który może powodować niestrawność lub biegunkę.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może u niektórych osób powodować zawroty i bóle głowy, nudności, uczucie zmęczenia lub inne działania niepożądane, które mogą upośledzać sprawność psychofizyczną i zdolność szybkiego reagowania. Osoby, u których wystąpią ww. działania niepożądane nie powinny prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń/maszyn. Należy zachować ostrożność, szczególnie na początku leczenia.

Preparat ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg 1 raz na dobę. W zależności od skuteczności działania, dawkę zmniejsza się do 2,5 mg lub zwiększa do 10 mg na dobę. W razie potrzeby preparat jest stosowany w skojarzeniu z innym lekiem przeciwnadciśnieniowym. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 5 mg 1 raz na dobę.

Stabilna dławica piersiowa: początkowo 5 mg 1 raz na dobę. W razie potrzeby dawkę zwiększa się do 10 mg 1 raz na dobę.

Szczególne grupy chorych:

U chorych w podeszłym wieku leczenie powinno być rozpoczynane od najmniejszej dostępnej dawki.

Nie ma konieczności dostosowania dawki u chorych z zaburzeniami czynności nerek.

U osób z zaburzeniami czynności wątroby działanie preparatu może ulec nasileniu; konieczne może być zmniejszenie stosowanej dawki.

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży.

Sposób stosowania:

Tabletki należy przyjmować 1 raz na dobę, rano, popijając wodą. Tabletki należy połykać w całości, nie wolno ich dzielić, żuć ani kruszyć. Można przyjmować na czczo lub po lekkim posiłku o małej zawartości tłuszczów i węglowodanów.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Stosowanie preparatu w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

Felodypina przenika do mleka kobiety karmiącej; nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Preparaty zmniejszające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, cymetydyna, sok grejpfrutowy) mogą hamować metabolizm felodypiny i powodować zwiększenie jej stężenia we krwi oraz nasilenie działania. Należy unikać równoległego stosowania felodypiny i leków silnie hamujących aktywność CYP3A4. W przypadku konieczności takiego leczenia skojarzonego konieczne może być dostosowanie dawkowania.

Preparaty zwiększające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak np. ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, barbiturany, efawirenz, newirapina i ziele dziurawca) mogą powodować zmniejszenie stężenia felodypiny we krwi i osłabiać jej działanie. Należy unikać równoległego stosowania felodypiny i leków silnie zwiększających aktywność CYP3A4. W przypadku konieczności takiego leczenia skojarzonego konieczne może być dostosowanie dawkowania.

Równoległe spożywanie soku grejpfrutowego może powodować zwiększenie stężenia felodypiny we krwi i nasilenie jej działania przeciwnadciśnieniowego. Nie należy przyjmować preparatu razem z sokiem grejpfrutowym.

Felodypina może zwiększać stężenie takrolimusu; w razie konieczności równoległego stosowania wymagana jest kontrola stężenia takrolimusu i dostosowanie dawkowania.

Felodypina nie wpływa na stężenie cyklosporyny we krwi.

Jak każdy lek, również Plendil, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często: obrzęki obwodowe, w tym wokół kostek.

Często lub niezbyt często: zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca, bóle i zawroty głowy, uczucie mrowienia lub drętwienia (parestezje), kołatania serca, zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia), niedociśnienie tętnicze, zmęczenie, nudności, ból brzucha, wysypka, świąd.

Rzadko lub bardzo rzadko: omdlenie, rozrost dziąseł, zapalenie dziąseł, wymioty, bóle mięśni i stawów, impotencja, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, częstomocz, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, gorączka, obrzęk naczynioruchowy.