Pioglitazone Bioton - tabletki

Substancją czynną preparatu jest pioglitazon, doustny lek przeciwcukrzycowy należący do pochodnych tiazolidynodionu. Pioglitazon stosowany jest w celu zmniejszenia stężenia glukozy we krwi w przebiegu cukrzycy typu 2 (dawniej stosowano termin „cukrzyca insulinoniezależna”). Pioglitazon poprawia czynność komórek beta trzustki oraz zwiększa wrażliwość komórek na insulinę. Aktywuje receptory jądrowe PPARγ, co prowadzi do ekspresji genów i udziału ich produktów w regulacji insulinowrażliwości. Zwiększa się wrażliwość komórek wątroby, tkanki tłuszczowej i mięśni szkieletowych na insulinę. Leczenie pioglitazonem prowadzi do zmniejszenia wytwarzania glukozy przez wątrobę oraz do zwiększenia wychwytu glukozy przez tkanki obwodowe. W konsekwencji u chorych na cukrzycę typu 2 poprawia się kontrola glikemii we krwi na czczo oraz po posiłku. Pioglitazon powoduje zwiększenie masy ciała i zmiany rozmieszczenia tkanki tłuszczowej.

Po podaniu doustnym pioglitazon jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie pioglitazonu we krwi uzyskiwane jest średnio po 2 godzinach po przyjęciu preparatu. Stan stacjonarny jest osiągany po 4–7 dniach przyjmowania leku. Wchłanianie nie zależy od spożywanych pokarmów. Dostępność biologiczna wynosi ponad 80%. W znacznym stopniu metabolizowany, głównie z udziałem izoenzymu 2C8 cytochromu P450. Niektóre metabolity aktywne farmakologicznie. Pioglitazon nie hamuje ani nie indukuje izoenzymów cytochromu P450. Wydalany głównie z kałem, w mniejszym stopniu z moczem.

Preparat jest wskazany jako lek drugiego lub trzeciego rzutu w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych:

• w monoterapii u chorych (zwłaszcza z nadwagą), u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana pomimo stosowania diety i aktywności fizycznej i u których stosowanie metforminy jest niewłaściwe, ze względu na jej nietolerancję lub przeciwwskazania

• w skojarzeniu z metforminą u chorych (zwłaszcza z nadwagą), u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania w monoterapii maksymalnej tolerowanej dawki metforminy

• w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika u chorych, u których metformina jest przeciwwskazana lub nietolerowana i u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania w monoterapii maksymalnej tolerowanej dawki pochodnej sulfonylomocznika

• w skojarzeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika u chorych (zwłaszcza z nadwagą), u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania dwulekowej terapii doustnej

• w skojarzeniu z insuliną u chorych z niedostateczną kontrolą glikemii za pomocą insuliny, u których nie można stosować metforminy ze względu na przeciwwskazania lub nietolerancję.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu w przypadku:

• niewydolności serca (klasa I-IV wg NYHA), występującej obecnie lub w wywiadzie

• kwasicy ketonowej

• zaburzeń czynności wątroby

• raka pęcherza moczowego, występującego obecnie lub w wywiadzie

• krwiomoczu różnego pochodzenia.

Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu u kobiet w ciąży i u kobiet w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Preparat może powodować zatrzymanie płynów, co może sprzyjać wystąpieniu niewydolności serca. U chorych z jakimkolwiek czynnikiem ryzyka wystąpienia zastoinowej niewydolności serca (w tym np. przebyty zawał serca, objawowa choroba niedokrwienna serca, podeszły wiek) leczenie powinno być rozpoczynane od najmniejszej dostępnej dawki. Chory powinien pozostawać pod obserwacją, czy nie występują objawy niewydolności serca, w tym zwiększenie masy ciała lub obrzęk. Leczenie skojarzone z insuliną, może dodatkowo zwiększyć ryzyko wystąpienia obrzęków i niewydolności serca. Także, u chorych stosujących równolegle z preparatem niesteroidowe leki przeciwzapalne NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, ryzyko obrzęków i niewydolności serca jest zwiększone. Jeżeli stan kardiologiczny chorego ulegnie jakiemukolwiek pogorszeniu, zalecane jest przerwanie stosowania pioglitazonu.

Każdorazowo przed rozpoczęciem stosowania preparatu u osób w podeszłym wieku, lekarz oceni indywidualne ryzyko wystąpienia raka pęcherza moczowego, niewydolności serca i złamań i podejmie decyzję czy właściwe jest rozpoczynanie leczenia pioglitazonem. Szczególna ostrożność jest wymagana w przypadku rozpoczynania leczenia skojarzonego z insuliną, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia niewydolności serca. W okresie leczenia, lekarz będzie okresowo powtarzał ocenę czy korzyści z leczenia są większe niż ryzyko.

Ze stosowaniem preparatu związane jest niewielkie zwiększenie ryzyka wystąpienia raka pęcherza moczowego. Przed rozpoczęciem leczenia pioglitazonem lekarz indywidualnie oceni, czy nie występują czynniki ryzyka rozwoju raka pęcherza moczowego, takie jak: podeszły wiek, palenie tytoniu w przeszłości, niektóre czynniki zawodowe, wcześniejsza radioterapia w obszarze miednicy czy chemioterapia (np. cyklofosfamid). Należy zgłosić lekarzowi, jeżeli kiedykolwiek wystąpił krwiomocz. Jeżeli w trakcie leczenia wystąpi krwiomocz, nietrzymanie moczu lub dysuria (ból i dyskomfort towarzyszące oddawaniu moczu), należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

U chorych przyjmujących preparat mogą wystąpić zaburzenia czynności wątroby. Przed rozpoczęciem stosowania preparatu oraz regularnie w trakcie leczenia zalecana jest kontrola czynności wątroby (aktywność enzymów wątrobowych). Nie należy rozpoczynać stosowania leku u chorych, u których aktywność enzymów wątrobowych (ALT) jest zwiększona i przekracza ponad 2,5 razy górną granicę normy lub jeżeli występują inne objawy choroby wątroby. Jeżeli w trakcie leczenia wystąpi zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, należy skonsultować się z lekarzem. Utrzymywanie się zwiększonej aktywności aminotransferaz, co najmniej 3 razy większej od górnej granicy normy, wymaga przerwania stosowania preparatu. Podobnie, wystąpienie objawów zaburzeń czynności wątroby, takich jak żółtaczka, nudności, bóle brzucha, brak apetytu, zmęczenie i znużenie lub ciemniejsze zabarwienie moczu może być wskazaniem do przerwania stosowania preparatu i wymaga konsultacji z lekarzem.

W okresie leczenia należy kontrolować masę ciała. Zwiększenie masy ciała może towarzyszyć zatrzymaniu płynów, kumulacji tłuszczu lub może być objawem niewydolności serca. Należy ściśle przestrzegać zalecanej diety, a wszelkie zmiany masy ciała konsultować z lekarzem.

W okresie leczenia może wystąpić zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu.

Jeżeli preparat stosowany jest w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub z insuliną, może wystąpić hipoglikemia. Aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii, konieczne może być, aby zgodnie z zaleceniami lekarza zmniejszyć dawkę stosowanej pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny.

Stosowanie pioglitazonu może mieć związek z wystąpieniem zaburzeń ostrości wzroku, które mogą być skutkiem obrzęku plamki żółtej. Równolegle mogą wystąpić obrzęki obwodowe. Wszelkie zaburzenia ostrości widzenia należy niezwłocznie skonsultować z lekarzem.

U kobiet długotrwale stosujących preparat może zwiększyć się ryzyko złamań kości (prawdopodobnie nie dotyczy to mężczyzn).

Pioglitazon wspomaga działanie insuliny, co u kobiet z zespołem policystycznych jajników może spowodować wznowienie owulacji i możliwość zajścia w ciążę. Kobiety planujące ciążę oraz te, które zaszły w ciążę, powinny przerwać stosowanie preparatu. Należy skonsultować się z lekarzem, który zaleci inne leki, dopuszczone do stosowania w okresie ciąży.

Jeżeli równolegle stosowane są leki hamujące (np. gemfibrozyl) lub aktywujące (np. ryfampicyna) izoenzym 2C8 cytochromu P450, należy zachować ostrożność i ściśle kontrolować glikemię. W razie potrzeby lekarz dostosuje dawkowanie pioglitazonu lub zaleci alternatywne leczenie.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Nie stwierdzono istotnego wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Należy jednak wziąć pod uwagę, że u niektórych osób preparat może powodować zaburzenia ostrości wzroku. Należy zachować ostrożność, ponieważ zaburzenia widzenia mogą stanowić zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli: początkowo 15–30 mg 1 raz na dobę, następnie lekarz może zwiększyć dawkę do dawki maksymalnej 45 mg 1 raz na dobę.

Jeżeli preparat stosowany jest w skojarzeniu z insuliną lub pochodną sulfonylomocznika, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii, konieczne może być zmniejszenie dawki insuliny lub pochodnej sulfonylomocznika.

Jeżeli po 3–6 miesiącach stosowania preparatu, lekarz nie stwierdzi wystarczającej odpowiedzi na pioglitazon, zaleci przerwanie stosowania leku. Ze względu na potencjalne ryzyko związane z długotrwałym leczeniem, w trakcie kolejnych rutynowych wizyt, lekarz będzie oceniał, czy leczenie pioglitazonem nadal jest korzystne.

Specjalne grupy chorych:

Nie ma konieczności dostosowania dawki u chorych w podeszłym wieku; lekarz rozpocznie leczenie od najmniejszej dostępnej dawki i zaleci stopniowe jej zwiększanie. Ze względu na ryzyko zatrzymania płynów i niewydolności serca należy zachować ostrożność, szczególnie w przypadku leczenia skojarzonego z insuliną.

Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u chorych z zaburzeniami czynności nerek. Nie należy stosować preparatu u chorych poddawanych dializom.

Nie należy stosować preparatu u chorych z zaburzeniami czynności wątroby.

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży do ukończenia 18. roku życia.

Sposób stosowania:

Preparat należy przyjmować 1 raz na dobę, można przyjmować niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać w całości popijając szklanką wody.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Nie należy stosować preparatu u kobiet w ciąży ani u kobiet w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Pioglitazon nie powoduje znaczących zmian farmakokinetyki metforminy, warfaryny, digoksyny, fenprokumonu ani prawdopodobnie pochodnych sulfonylomocznika.

Nie stwierdzono by pioglitazon aktywował lub hamował aktywność izoenzymów cytochromu P450. Interakcje z lekami metabolizowanymi przez te izoenzymy (np. doustne środki antykoncepcyjne, cyklosporyna, leki blokujące kanały wapniowe, statyny) nie są spodziewane.

Gemfibrozyl, który hamuje aktywność izoenzymu 2C8 cytochromu P450, zwiększa ekspozycję na pioglitazon i może nasilać jego działania niepożądane. Konieczne może być zmniejszenie stosowanej dawki pioglitazonu oraz uważna kontrola stężenia glukozy we krwi.

Podczas stosowania ryfampicyny, która silnie zwiększa aktywność izoenzymu 2C8 cytochromu P450, zmniejsza się skuteczność działania pioglitazonu i konieczne może być zwiększenie jego dawki. Należy ściśle kontrolować stężenie glukozy we krwi.

Jak każdy lek, również Pioglitazone Bioton może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Jeżeli pioglitazon stosowany jest w monoterapii lub w skojarzeniu z innym lekiem przeciwcukrzycowym często lub niezbyt często możliwe: zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie zatok, rak pęcherza moczowego, zaburzenia ostrości widzenia, bezsenność, niedoczulica (zmniejszona wrażliwość na dotyk), złamania (dotyczy zwłaszcza kobiet), zwiększenie masy ciała. Częstość nieznana: obrzęk plamki żółtej, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT), pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Ponadto, podczas leczenia skojarzonego:

• z metforminą - często: niedokrwistość, bóle głowy, ból stawów, krwiomocz, zaburzenia erekcji; niezbyt często: wzdęcia;

• z pochodną sulfonylomocznika – często: zawroty głowy, wzdęcia; niezbyt często: hipoglikemia, wzmożone łaknienie, bóle głowy, znużenie, wzmożona potliwość, obecność glukozy w moczu, obecność białka w moczu, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej;

• z metforminą i pochodną sulfonylomocznika – bardzo często: hipoglikemia; często: wzdęcia, ból stawów, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi;

• z insuliną – bardzo często: obrzęk; często: hipoglikemia, zapalenie oskrzeli, duszność, niewydolność serca, ból stawów, ból pleców.