Reagila - kapsułki twarde

Mechanizm działania przeciwpsychotycznego kariprazyny nie został dokładnie poznany. Wynika prawdopodobnie wynika z jednoczesnego częściowo agonistycznego działania na receptory dopaminowe D₃ i D₂ i receptory serotoninowe 5-HT_1A oraz z działania antagonistycznego na receptory serotoninowe 5-HT_2B, 5-HT_2A oraz receptory histaminowe H₁. Kariprazyna wykazuje małe powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT_2C i adrenergicznych α₁ oraz nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Działanie na receptory receptory dopaminowe D₂ i D₃ może odpowiadać za korzystny wpływ na objawy „negatywne” schizofrenii, działanie przeciwdepresyjne, ograniczenie objawów parkinsonowskich, brak wyraźnego wpływu na stężenie prolaktyny oraz za ryzyko wystąpienia akatyzji jako działania niepożądanego. Działanie na receptory serotoninowe 5-HT_1A może odpowiadać za działanie przeciwdepresyjne, korzystny wpływ na objawy „negatywne” schizofrenii i ograniczenie objawów parkinsonowskich.

Kariprazyna ma dwa metabolity czynne farmakologicznie o aktywności podobnej do związku macierzystego, demetylokariprazynę (DCAR) oraz didemetylokariprazynę (DDCAR). Całkowita ekspozycja na kariprazynę (suma: kariprazyna + DCAR + DDCAR) po ok. 1 tygodniu stosowania 1 × na dobę wynosi ok. 50% ekspozycji w stanie stacjonarnym, natomiast w ciągu 3 tygodni osiąga 90% ekspozycji w stanie stacjonarnym. Bezwzględna dostępność biologiczna kariprazyny nie jest znana. Po podaniu doustnym kariprazyna dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego; po podaniu wielokrotnym t_max kariprazyny i jej głównych czynnych metabolitów w osoczu wynosi ok. 3–8 h. Wpływ pokarmu na ekspozycję na kariprazynę i jej metabolity jest minimalny; lek można podawać z pokarmem lub niezależnie od posiłków. Kariprazyna jest metabolizowana przez cytochrom CYP3A4 i, w mniejszym stopniu, przez CYP2D6. Wydalanie kariprazyny i jej czynnych metabolitów zachodzi głównie na drodze metabolizmu wątrobowego, a ok. 20% jest wydalane z moczem. t_1/2 wynosi ok.2 dni dla kariprazyny i DCAR, 8 dni dla DDCAR oraz ok. 7 dni dla kariprazyny całkowitej. Po przerwaniu leczenia całkowite stężenie w osoczu kariprazyny całkowitej zmniejsza się o 50% w ciągu ok. 1 tygodnia, a zmniejszenie o ponad 90% występuje w ciągu ok. 3 tygodni.

Preparat jest wskazany do leczenia schizofrenii u osób dorosłych.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie silnych inhibitorów cytochromu CYP3A4 lub umiarkowanych bądź silnych induktorów CYP3A4.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, istnieje ryzyko wystąpienia zachowań samobójczych (myśli samobójcze, próby samobójcze i dokonane samobójstwa), szczególnie na początku leczenia lub po zmianie leku. Leczenie przeciwpsychotyczne pacjentów z grupy dużego ryzyka powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem.

Preparat może wywoływać akatyzję (niepokój ruchowy, potrzeba pozostawania w ciągłym ruchu) i niepokój, dlatego należy zachować ostrożność u osób z akatyzją w wywiadzie lub skłonnościami do tego zaburzenia. Akatyzja rozwija się we wczesnym etapie leczenia; ważne jest ścisłe monitorowanie chorych w pierwszej jego fazie oraz powolne zwiększanie dawki. W razie konieczności lekarz zadecyduje o zmniejszeniu dawki kariprazyny.

W przypadku wystąpienia dyskinez późnych (mimowolne ruchy mięśni: żwaczy, języka, kończyn górnych, tułowia) lekarz rozważy przerwanie stosowania preparatu.

Leki przeciwpsychotyczne stosowane u osób z chorobą Parkinsona mogą zaostrzać jej przebieg oraz powodować nasilenie jej objawów. Przepisując ten preparat chorym z chorobą Parkinsona lekarz oceni stosunek korzyści z jego stosowania do ryzyka z nim związanego.

W przypadku wystąpienia objawów, które mogłyby wskazywać na zaćmę, należy skonsultować się z lekarzem, który prawdopodobnie zaleci konsultację okulistyczną i oceni zasadność dalszego stosowania preparatu.

Złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) jest stanem potencjalnie zagrażającym życiu, którego występowanie zgłaszano w związku z przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych. W przypadku wystąpienia objawów ZZN lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie bez innych objawów, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który prawdopodobnie zaleci zakończenie stosowania preparatu.

U osób z napadami drgawek w wywiadzie lub ze stanami, które mogą obniżyć próg drgawkowy należy zachować ostrożność.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania preparatu u chorych w wieku podeszłym z otępieniem; nie zaleca się stosowania go u tych osób ze względu na zwiększone całkowite ryzyko zgonu.

Podczas badań klinicznych u chorych z otępieniem obserwowano ok. 3-krotne zwiększenie ryzyka wystąpienia udaru naczyniowego mózgu (CVA) związanego ze stosowaniem niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych, o nieznanym mechanizmie. Nie można wykluczyć istnienia zwiększonego ryzyka w odniesieniu do innych leków przeciwpsychotycznych lub innych grup chorych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u osób z czynnikami ryzyka udaru.

Kariprazyna może wywoływać niedociśnienie ortostatyczne, jak również nadciśnienie tętnicze. Należy zachować ostrożność u osób z chorobami układu sercowo-naczyniowego predysponującymi do zmian wartości ciśnienia tętniczego oraz monitorować ciśnienie tętnicze.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych może wystąpić wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność u osób ze stwierdzoną chorobą układu sercowo-naczyniowego oraz u chorych z przypadkami wydłużenia odstępu QT w rodzinie, jak również u osób stosujących leki, mogące wydłużać odstęp QT.

Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych. Ze względu na częste występowanie nabytych czynników ryzyka ŻChZZ u osób leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, lekarz przeprowadzi dokładny wywiad aby rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka zakrzepu z zatorami przed rozpoczęciem leczenia kariprazyną i w czasie jego trwania, a także zastosować odpowiednie środki zapobiegawcze.

W badaniach klinicznych zgłaszano działania niepożądane związane ze stężeniem glukozy we krwi. Na początku leczenia, u osób ze współistniejącą cukrzycą lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (np. otyłość, cukrzyca w wywiadzie rodzinnym), należy monitorować stężenie glukozy w surowicy.

Podczas leczenia obserwowano znaczące zwiększenie masy ciała; należy monitorować masę ciała chorych.

Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu.

Informacje o dodatkowych składnikach preparatu:
preparat w dawce 3 mg, 4,5 mg i 6 mg zawiera barwnik czerwień Allura AC, który może powodować reakcje alergiczne, należy zachować ostrożność.

Preparat wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie należy obsługiwać niebezpiecznych urządzeń, w tym pojazdów, do czasu całkowitego upewnienia się, że leczenie nie wywiera niekorzystnego wpływu na te czynności.

Preparat ma postać kapsułek. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli. Początkowo 1,5 mg 1 ×/dobę, następnie, w razie konieczności, lekarz może zadecydować o stopniowym zwiększaniu dawki o 1,5 mg; dawka maksymalna wynosi 6 mg/dobę. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Przez kilka tygodni od rozpoczęcia leczenia oraz po każdej zmianie dawki chory powinien być monitorowany pod kątem wystąpienia działań niepożądanych i odpowiedzi na leczenie.

W przypadku zmiany leczenia z innego leku przeciwpsychotycznego na kariprazynę, lekarz rozważy stopniowe dostosowanie dawek obydwu leków, polegające na stopniowym odstawianiu poprzedniego leczenia podczas rozpoczynania leczenia kariprazyną.
Podczas zmiany leczenia z kariprazyny na inny lek przeciwpsychotyczny nie ma konieczności stopniowego dostosowania dawki obydwu leków; po odstawieniu kariprazyny należy rozpocząć leczenie nowym lekiem przeciwpsychotycznym od najmniejszej dawki.

Preparat należy przyjmować o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłków.

Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u chorych z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ze względu na brak danych nie zaleca się stosowania preparatu w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek i/lub wątroby. U osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność.

Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania preparatu u kobiet w ciąży. Nie należy stosować go w czasie ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcyjnej.

Nie wiadomo, czy kariprazyna lub jej czynne metabolity są wydzielane do pokarmu kobiecego, podczas stosowania preparatu nie należy karmić piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować metodę antykoncepcji o wysokiej skuteczności podczas leczenia kariprazyną i co najmniej przez 10 tygodni po jego zakończeniu.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować metodę antykoncepcji o wysokiej skuteczności podczas leczenia kariprazyną i co najmniej przez 10 tygodni po jego zakończeniu.

Jednoczesne podawanie kariprazyny z silnymi lub umiarkowanymi induktorami CYP3A4 może powodować znaczące zmniejszenie całkowitej ekspozycji na kariprazynę. Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie kariprazyny z silnymi lub umiarkowanymi induktorami CYP3A4 (np. karbamazepiną, fenobarbitalem, fenytoiną, ryfampicyną, zielem dziurawca lekarskiego, bosentanem, efawirenzem, etrawiryną, modafinilem, nafcyliną).

Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie z kariprazyną silnych inhibitorów CYP3A4.

Jednoczesne podawanie kariprazyny z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia całkowitej ekspozycji na kariprazynę. Zaleca się monitorowanie indywidualnej odpowiedzi i tolerancji i w razie potrzeby (tymczasowe) zmniejszenie dawki kariprazyny, aby uwzględnić potencjalne zwiększenie narażenia.

Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie kariprazyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. boceprewirem, klarytromycyną, kobicystatem, indynawirem, itrakonazolem, ketokonazolem, nefazodonem, nelfinawirem, pozakonazolem, rytonawirem, sakwinawirem, telaprewirem, telitromycyną, worykonazolem).

W przypadku równoległego stosowania kariprazyny z umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (np. erytromycyną, flukonazolem, diltiazemem, werapamilem) zaleca się monitorowanie indywidualnej odpowiedzi i tolerancji oraz, w razie potrzeby, tymczasowe zmniejszenie dawki kariprazyny

Chorych należy monitorować pod kątem działań niepożądanych i odpowiedzi na leczenie przez kilka tygodni po rozpoczęciu lub zaprzestaniu stosowania leku wchodzącego w interakcje, lub po każdej zmianie dawki kariprazyny.

Należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia i przez kilka tygodni po jego zakończeniu.

Równoległe stosowanie substratów glikoproteiny-P o małym indeksie terapeutycznym (np. dabigatran, digoksyna), może wymagać monitorowania i dostosowania dawki.

Z uwagi na działanie kariprazyny na OUN, należy zachować ostrożność w przypadku równoległego stosowania innych leków działających na OUN.

Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu.

Jak każdy lek, również Reagila może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często mogą wystąpić:akatyzja (akatyzja, hiperaktywność psychoruchowa, niepokój), parkinsonizm (akinezja, bradykinezja, spowolnienie umysłowe, objaw koła zębatego, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia chodu, zmniejszona ruchliwość, sztywność stawów, drżenie, twarz maskowata, sztywność mięśniowa, sztywność mięśniowo-szkieletowa, sztywność karku, parkinsonizm).

Często mogą wystąpić: dyslipidemia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia, zaburzenia snu (bezsenność, nietypowe sny/koszmary senne, zaburzenia dobowego rytmu snu, zaburzenia snu, nadmierna senność, bezsenność początkowa, bezsenność zasadnicza, koszmary senne, zaburzenia snu, somnambulizm, bezsenność terminalna), lęk, sedacja, zawroty głowy, dystonia (kurcz powiek, dystonia, zwiększone napięcie mięśni, dystonia ustno-żuchwowa, kręcz szyi, szczękościsk), inne objawy pozapiramidowe i zaburzenia ruchu (zaburzenia równowagi, bruksizm, ślinotok, dyzartria, zaburzenia chodu, nieprawidłowy odruch gładziznowy, hiporefleksja, zaburzenia ruchowe, zespół niespokojnych nóg, nadmierne wydzielanie śliny, zaburzenia ruchów języka), niewyraźne widzenie, tachyarytmia, nadciśnienie tętnicze, wymioty, nudności, zaparcia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia kinazy fosfokreatynowej we krwi, zmęczenie.

Niezbyt często mogą wystąpić: niedokrwistość, eozynofilia, zmniejszenie stężenia tyreotropiny we krwi, nieprawidłowe stężenie sodu we krwi, cukrzyca, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zachowania samobójcze, majaczenia, depresja, zmniejszenie libido, zwiększenie libido, zaburzenia wzwodu, dyskineza późna, dyskineza (choreoatetoza, dyskineza, grymasy twarzy, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, wysunięty język), zaburzenia czucia, letarg, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, zaburzenia akomodacji, zmniejszona ostrość widzenia, podrażnienie oka, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zaburzenia przewodzenia w sercu, bradyarytmia, wydłużenie odcinka QT w EKG, nieprawidłowości załamka T w EKG, niedociśnienie tętnicze, czkawka, choroba refluksowa przełyku, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, świąd, wysypka, dyzuria, częste oddawanie moczu, pragnienie.

Rzadko mogą wystąpić: neutropenia, nadwrażliwość, niedoczynność tarczycy, drgawki, amnezja, afazja, zaćma, fotofobia, dysfagia, rabdomioliza.

Ponadto, z nieznaną częstością mogą wystąpić: złośliwy zespół neuroleptyczny, toksyczne zapalenie wątroby, noworodkowy zespół odstawienia, żylna choroba zakrzepowo zatorowa (w tym zatorowość płucna i zakrzepica żył głębokich).