Kariprazyna

Działanie - Kariprazyna

Mechanizm działania
Mechanizm działania kariprazyny nie został dokładnie poznany. Przeciwpsychotyczne działanie kariprazyny prawdopodobnie wynika z jednoczesnego częściowo agonistycznego działania na receptory dopaminowe D₃ i D₂ i receptory serotoninowe 5-HT_1A oraz z działania antagonistycznego na receptory serotoninowe 5-HT_2B, 5-HT_2A oraz receptory histaminowe H₁. Kariprazyna wykazuje małe powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT_2C i adrenergicznych α₁ oraz nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Częściowo agonistyczne działanie na receptory dopaminowe D₂ i D₃, przy preferencyjnym wiązaniu w obszarach z większą ekspresją D₃, może odpowiadać za korzystny wpływ na objawy „negatywne” schizofrenii, działanie przeciwdepresyjne, ograniczenie objawów parkinsonowskich, brak wyraźnego wpływu na stężenie prolaktyny oraz za ryzyko wystąpienia akatyzji jako działania niepożądanego. Częściowo agonistyczne działanie na receptory serotoninowe 5-HT_1A może odpowiadać za działanie przeciwdepresyjne, korzystny wpływ na objawy „negatywne” schizofrenii i ograniczenie objawów parkinsonowskich.
W badaniach kontrolowanych placebo uzyskano statystycznie istotną poprawę zarówno w odniesieniu do pierwszorzędowego - zmiana całkowitego wyniku w Skali Objawów Pozytywnych i Negatywnych (PANSS) od wartości wyjściowych do uzyskanych w 6. tyg., jak i drugorzędowego punktu końcowego - zmiana wyników w Skali Ogólnego Wrażenia Klinicznego dotyczących ciężkości objawów (CGI-S) od wartości wyjściowych do uzyskanych w 6. tyg.
Wpływ kariprazyny na odstęp QT oceniano u pacjentów ze schizofrenią lub zaburzeniem schizoafektywnym. U żadnego z pacjentów leczonych kariprazyną nie wystąpiło zwiększenie QTc o ≥60 ms w porównaniu z wartością wyjściową, ani też u żadnego z pacjentów nie zanotowano wartości QTc >500 ms w czasie badania.

Farmakokinetyka
Kariprazyna ma dwa metabolity czynne farmakologicznie o aktywności podobnej do związku macierzystego, demetylokariprazynę (DCAR) oraz didemetylokariprazynę (DDCAR). Całkowita ekspozycja na kariprazynę (suma: kariprazyna + DCAR + DDCAR) po ok. 1 tyg. stosowania 1 ×/d wynosi ok. 50% ekspozycji w stanie stacjonarnym, natomiast w ciągu 3 tyg. osiąga 90% ekspozycji w stanie stacjonarnym. W stanie stacjonarnym ekspozycja na DDCAR jest ok. 2–3-krotnie większa niż na kariprazynę, natomiast ekspozycja na DCAR wynosi około 30% ekspozycji na kariprazynę.
Bezwzględna dostępność biologiczna kariprazyny nie jest znana. Po podaniu p.o. kariprazyna dobrze sie wchłania z przewodu pokarmowego; po podaniu wielokrotnym t_max kariprazyny i jej głównych czynnych metabolitów w osoczu wynosi ok. 3–8 h. Wpływ pokarmu na ekspozycję na kariprazynę i jej metabolity (DCAR i DDCAR) był minimalny; lek można podawać z pokarmem lub niezależnie od posiłków. Metabolizm kariprazyny obejmuje demetylację (DCAR i DDCAR), hydroksylację (hydroksykariprazyna, HCAR) oraz połączenie demetylacji i hydroksylacji (hydroksydemetylokariprazyna, HDCAR oraz hydroksydidemetylokariprazyna, HDDCAR). Metabolity HCAR, HDCAR i HDDCAR są następnie metabolizowane do odpowiednich pochodnych siarczanowych i glukuronidowych. Dodatkowy metabolit, kwas dedichlorofenylopiperazynowy kariprazyny (DDCPPCAR), powstaje na drodze dealkilacji, a następnie oksydacji kariprazyny. Kariprazyna jest metabolizowana przez CYP3A4 i, w mniejszym stopniu, przez CYP2D6 do DCAR i HCAR. DCAR jest następnie metabolizowany przez CYP3A4 i, w mniejszym stopniu, przez CYP2D6 do DDCAR i HDCAR. DDCAR jest dalej metabolizowany do HDDCAR przez CYP3A4. Kariprazyna i jej główne czynne metabolity nie są substratami dla P-glikoproteiny (P-gp), polipeptydów transportujących aniony organiczne 1B1 i 1B3 (OATP1B1 i OATP1B3) ani białka oporności raka piersi (BCRP). Wydalanie kariprazyny i jej czynnych metabolitów zachodzi głównie na drodze metabolizmu wątrobowego, a ok. 20% jest wydalane z moczem. W postaci niezmienionej 1,2% podanej dawki wydalane jest z moczem, a 3,7%.z kałem. Średni t_1/2 w fazie eliminacji (1–3 dni dla kariprazyny i DCAR oraz 13–19 dni dla DDCAR) nie pozwala określić czasu uzyskania stanu stacjonarnego lub zmniejszenia się stężenia w osoczu po odstawieniu leczenia. Efektywny (funkcjonalny) t_1/2 wynosi ok.2 dni dla kariprazyny i DCAR, 8 dni dla DDCAR oraz ok. 7 dni dla kariprazyny całkowitej. Po przerwaniu leczenia całkowite stężenie w osoczu kariprazyny całkowitej zmniejsza się o 50% w ciągu ok. 1 tyg., a zmniejszenie o ponad 90% występuje w ciągu ok. 3 tyg. Po wielokrotnym podaniu ekspozycja w osoczu na kariprazynę i jej dwa główne czynne metabolity wzrasta w sposób proporcjonalny w zakresie dawek terapeutycznych (1,5–6 mg).

Łagodna lub umiarkowana niewydolność nerek lub wątroby nie wpływa w sposób istotny klinicznie na ekspozycję na lek. Brak danych dotyczących wpływu ciężkiej niewydolności tych narządów.
Nie stwierdzono klinicznie znaczących różnic w wartościach parametrów farmakokinetycznych w zależności od wieku, płci i rasy.

Wskazania do stosowania - Kariprazyna

Schizofrenia
Leczenie schizofrenii u dorosłych.

Przeciwwskazania stosowania - Kariprazyna

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, równoległe stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 lub umiarkowanych bądź silnych induktorów CYP3A4.

Myśli i zachowania samobójcze
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, istnieje ryzyko wystąpienia zachowań samobójczych (myśli samobójcze, próby samobójcze i dokonane samobójstwa), zwłaszcza na początku leczenia lub po zmianie leku. Leczenie przeciwpsychotyczne pacjentów z grupy dużego ryzyka powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem.

Akatyzja, niepokój
Kariprazyna może powodować akatyzję i niepokój, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z akatyzją w wywiadzie lub skłonnościami do tego zaburzenia. Ponieważ akatyzja rozwija się we wczesnym etapie leczenia, ważne jest ścisłe monitorowanie pacjentów w pierwszej jego fazie oraz powolne zwiększanie dawki. W razie konieczności należy zmniejszyć dawkę kariprazyny, dostosowując dawkę indywidualnie na podstawie odpowiedzi pacjenta i tolerancji leczenia.

Dyskinezy późne
W przypadku wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć przerwanie stosowania kariprazyny.

Choroba Parkinsona
Leki przeciwpsychotyczne stosowane u pacjentów z chorobą Parkinsona mogą zaostrzać przebieg choroby Parkinsona oraz powodować nasilenie jej objawów. Przepisując kariprazynę pacjentom z chorobą Parkinsona należy ocenić stosunek ryzyka do korzyści.

Zaćma
W badaniach na zwierzętach, po zastosowaniu kariprazyny zaobserwowano przypadki zmętnienia soczewek/zaćmy u psów. W badaniach klinicznych u ludzi nie stwierdzono związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy zmianami w soczewkach/zaćmą a stosowaniem kariprazyny, jednak w przypadku pojawienia się objawów mogących wskazywać na zaćmę, należy zlecić pacjentowi wykonanie badań okulistycznych i ocenić zasadność dalszego leczenia kariprazyną.

Złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN)
ZZN jest stanem potencjalnie zagrażającym życiu, który zgłaszano w związku z przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych. W przypadku wystąpienia objawów ZZN lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie bez innych klinicznych objawów ZZN, należy natychmiast odstawić kariprazynę.

Drgawki
Należy zachować ostrożność stosując kariprazynę u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub u pacjentów ze stanami, które mogą obniżyć próg drgawkowy.

Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania kariprazyny u pacjentów w wieku podeszłym z otępieniem. Nie zaleca się stosowania kariprazyny w tej populacji chorych ze względu na zwiększone całkowite ryzyko zgonu.

Udar naczyniowy mózgu (CVA)
Podczas randomizowanych badań klinicznych kontrolowanych placebo u pacjentów z otępieniem obserwowano ok. 3-krotne zwiększenie ryzyka wystąpienia CVA związanego ze stosowaniem niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych, o nieznanym mechanizmie. Nie można wykluczyć istnienia zwiększonego ryzyka w odniesieniu do innych leków przeciwpsychotycznych lub innych grup pacjentów. Zachować ostrożność, stosując kariprazynę u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru.

Ciśnienie tętnicze
Kariprazyna może wywoływać niedociśnienie ortostatyczne, jak również nadciśnienie tętnicze. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego predysponującymi do zmian wartości ciśnienia tętniczego oraz monitorować ciśnienie tętnicze.

Zmiany w elektrokardiogramie (EKG)
U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi może wystąpić wydłużenie odstępu QT. Nie stwierdzono wydłużenia odstępu QT związanego ze stosowaniem kariprazyny w porównaniu do placebo podczas badania klinicznego zaprojektowanego do oceny potencjalnego wydłużenia odstępu QT, a w innych badaniach klinicznych zgłoszono jedynie kilka łagodnych lub umiarkowanie nasilonych przypadków wydłużenia odstępu QT po podaniu kariprazyny. Zachować ostrożność stosując lek u pacjentów ze stwierdzoną chorobą układu sercowo-naczyniowego lub u pacjentów z dodatnim wywiadem rodzinnym w kierunku wydłużenia odstępu QT, jak również u pacjentów stosujących leki, mogące wydłużać odstęp QT.

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (ŻChZZ)
Zgłaszano przypadki ŻChZZ po stosowaniu leków przeciwpsychotycznych. Ze względu na częste występowanie nabytych czynników ryzyka ŻChZZ u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka zakrzepu z zatorami przed rozpoczęciem leczenia kariprazyną i w czasie jego trwania, a także zastosować środki zapobiegawcze.

Hiperglikemia i cukrzyca
W badaniach klinicznych zgłaszano działania niepożądane związane ze stężeniem glukozy we krwi. U osób rozpoczynających leczenie kariprazyną, ze współistniejącą cukrzycą lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (np. otyłość, cukrzyca w wywiadzie rodzinnym), należy monitorować stężenie glukozy w surowicy.

Zmiana masy ciała
Obserwowano znaczące zwiększenie masy ciała podczas stosowania kariprazyny. Należy regularnie monitorować masę ciała pacjentów.

Alkohol
Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu.

Interakcje - Kariprazyna

Metabolizm kariprazyny oraz jej głównych czynnych metabolitów, demetylokariprazyny (DCAR) oraz didemetylokariprazyny (DDCAR) zachodzi głównie z udziałem CYP3A4 i, w niewielkim stopniu, CYP2D6. Kariprazyna i jej główne czynne metabolity nie są substratami dla P-glikoproteiny (P-gp), polipeptydów transportujących aniony organiczne 1B1 i 1B3 (OATP1B1 i OATP1B3) ani białka oporności raka piersi (BCRP). Wskazuje to na małe prawdopodobieństwo interakcji kariprazyny z inhibitorami P-gp, OATP1B1, OATP1B3, i BCRP.

Induktory CYP3A4
Jednoczesne podawanie kariprazyny z silnymi lub umiarkowanymi induktorami CYP3A4 może powodować znaczące zmniejszenie całkowitej ekspozycji na kariprazynę. Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie kariprazyny z silnymi lub umiarkowanymi induktorami CYP3A4 (np. karbamazepiną, fenobarbitalem, fenytoiną, ryfampicyną, zielem dziurawca lekarskiego, bosentanem, efawirenzem, etrawiryną, modafinilem, nafcyliną).

Inhibitory CYP3A4
Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie z kariprazyną silnych inhibitorów CYP3A4.
Jednoczesne podawanie kariprazyny z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia całkowitej ekspozycji na kariprazynę. Zaleca się monitorowanie indywidualnej odpowiedzi i tolerancji i w razie potrzeby (tymczasowe) zmniejszenie dawki kariprazyny, aby uwzględnić potencjalne zwiększenie narażenia.
Podczas równoległego stosowania przez 4 dni, ketokonazol, silny inhibitor CYP3A4, powodował 2-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji w osoczu na kariprazynę (łącznie kariprazyna i jej czynne metabolity). Ze względu na t_1/2 czynnych metabolitów kariprazyny, można spodziewać się dalszego zwiększenia całkowitej ekspozycji na kariprazynę w osoczu w przypadku jednoczesnego podawania przez dłuższy czas. Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie kariprazyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. boceprewirem, klarytromycyną, kobicystatem, indynawirem, itrakonazolem, ketokonazolem, nefazodonem, nelfinawirem, pozakonazolem, rytonawirem, sakwinawirem, telaprewirem, telitromycyną, worykonazolem).
Erytromycyna (500 mg 2 ×/d), umiarkowany inhibitor CYP3A4, powodowała ok. 1,4-krotny (zakres 1,03–2,32-krotny) wzrost ekspozycji na całkowitą kariprazynę w osoczu po 3 tyg. jednoczesnego stosowania. W przypadku równoległego stosowania kariprazyny z umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (np. erytromycyną, flukonazolem, diltiazemem, werapamilem) zaleca się monitorowanie indywidualnej odpowiedzi i tolerancji oraz, w razie potrzeby, tymczasowe zmniejszenie dawki kariprazyny, aby uwzględnić potencjalne zwiększenie narażenia. Ze względu na długi t_1/2 kariprazyny i jej aktywnych metabolitów, rozpoczęcie lub przerwanie leczenia umiarkowanym inhibitorem CYP 3A4 lub zmiana dawki będą w pełni odzwierciedlone w stężeniu leku w osoczu dopiero po kilku tygodniach. Pacjentów należy monitorować pod kątem działań niepożądanych i odpowiedzi na leczenie przez kilka tygodni po rozpoczęciu lub zaprzestaniu stosowania leku wchodzącego w interakcje, lub po każdej zmianie dawki kariprazyny.
Należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia i przez kilka tygodni po jego zakończeniu.

Inhibitory CYP2D6
Szlak metaboliczny obejmujący CYP2D6 odgrywa nieznaczną rolę w metabolizmie kariprazyny, ponieważ główny szlak wykorzystuje CYP3A4. Dlatego ryzyko istotnego klinicznie wpływu inhibitorów CYP2D6 na metabolizm kariprazyny jest znikome.

Substraty P-glikoproteiny (P-gp)
W warunkach in vitro kariprazyna (ale nie jej główne metabolity DCAR i DDCAR) jest inhibitorem P-gp. Konsekwencje kliniczne tych obserwacji nie są w pełni wyjaśnione, jednak stosowanie substratów P-gp o małym indeksie terapeutycznym (np. dabigatran, digoksyna), może wymagać monitorowania i dostosowania dawki.

Hormonalne środki antykoncepcyjne
W badaniu interakcji lekowych, 28-dniowe leczenie kariprazyną (6 mg/d) nie miało klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol + lewonorgestrel).

Leki działające na OUN
Z uwagi na działanie kariprazyny na OUN, należy zachować ostrożność w przypadku równoległego stosowania innych leków działających na OUN.

Alkohol
Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu.

Działania niepożądane - Kariprazyna

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem kariprazyny w zakresie dawek 1,5–6 mg, były akatyzja (19%) i parkinsonizm (17,5%), w większości przypadków o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.

Bardzo często: akatyzja (akatyzja, hiperaktywność psychoruchowa, niepokój), parkinsonizm (akinezja, bradykinezja, spowolnienie umysłowe, objaw koła zębatego, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia chodu, zmniejszona ruchliwość, sztywność stawów, drżenie, twarz maskowata, sztywność mięśniowa, sztywność mięśniowo-szkieletowa, sztywność karku, parkinsonizm).

Często: dyslipidemia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia, zaburzenia snu (bezsenność, nietypowe sny/koszmary senne, zaburzenia dobowego rytmu snu, zaburzenia snu, nadmierna senność, bezsenność początkowa, bezsenność zasadnicza, koszmary senne, zaburzenia snu, somnambulizm, bezsenność terminalna), lęk, sedacja, zawroty głowy, dystonia (kurcz powiek, dystonia, zwiększone napięcie mięśni, dystonia ustno-żuchwowa, kręcz szyi, szczękościsk), inne objawy pozapiramidowe i zaburzenia ruchu (zaburzenia równowagi, bruksizm, ślinotok, dyzartria, zaburzenia chodu, nieprawidłowy odruch gładziznowy, hiporefleksja, zaburzenia ruchowe, zespół niespokojnych nóg, nadmierne wydzielanie śliny, zaburzenia ruchów języka), niewyraźne widzenie, tachyarytmia, nadciśnienie tętnicze, wymioty, nudności, zaparcia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia kinazy fosfokreatynowej we krwi, zmęczenie.

Niezbyt często: niedokrwistość, eozynofilia, zmniejszenie stężenia tyreotropiny we krwi, nieprawidłowe stężenie sodu we krwi, cukrzyca, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zachowania samobójcze, majaczenia, depresja, zmniejszenie libido, zwiększenie libido, zaburzenia wzwodu, dyskineza późna, dyskineza (choreoatetoza, dyskineza, grymasy twarzy, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, wysunięty język), zaburzenia czucia, letarg, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, zaburzenia akomodacji, zmniejszona ostrość widzenia, podrażnienie oka, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zaburzenia przewodzenia w sercu, bradyarytmia, wydłużenie odcinka QT w EKG, nieprawidłowości załamka T w EKG, niedociśnienie tętnicze, czkawka, choroba refluksowa przełyku, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, świąd, wysypka, dyzuria, częste oddawanie moczu, pragnienie.

Rzadko: neutropenia, nadwrażliwość, niedoczynność tarczycy, drgawki, amnezja, afazja, zaćma, fotofobia, dysfagia, rabdomioliza.

Z nieznaną częstością: złośliwy zespół neuroleptyczny, toksyczne zapalenie wątroby, noworodkowy zespół odstawienia.

Podczas leczenia lekami przeciwpsychotycznymi zgłaszano przypadki ŻChZZ, w tym zatorowość płucną i zakrzepicę żył głębokich – częstość nieznana.

Przedawkowanie
U jednego pacjenta zgłoszono przypadkowe ostre przedawkowanie (48 mg/d); wystąpiło niedociśnienie ortostatyczne i sedacja. Objawy ustąpiły całkowicie tego samego dnia.
Leczeniu podtrzymujące, w tym utrzymanie drożności dróg oddechowych, zapewnienie utlenowania i wentylacji, oraz objawowe. Należy natychmiast rozpocząć monitorowanie czynności układu krążenia z ciągłym monitorowaniem zapisu EKG w celu wykrycia możliwych zaburzeń rytmu serca. Jeśli wystąpią ciężkie objawy pozapiramidowe, należy podać leki przeciwcholinergiczne. Za względu na silne wiązanie kariprazyny z białkami osocza, nie wydaje się, by hemodializa była skuteczna w przypadku przedawkowania. Ścisłą obserwację i monitorowanie parametrów życiowych należy prowadzić aż do czasu ustąpienia objawów. Brak swoistej odtrutki dla kariprazyny.

Ciąża i laktacja - Kariprazyna

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować metodę antykoncepcji o wysokiej skuteczności podczas leczenia kariprazyną i co najmniej przez 10 tyg. po jego zakończeniu.

Ciąża
Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania kariprazyny u kobiet w ciąży.
Badania na zwierzętach wykazały działanie toksyczne na rozród, w tym wady rozwojowe u szczurów.
Nie należy stosować leku w czasie ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcyjnej. Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych, w tym na kariprazynę, w III trymestrze ciąży są w grupie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i/lub objawów odstawiennych. Zgłaszano m.in.: pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zaburzenia oddechowe lub zaburzenia związane z karmieniem. Powikłania te różniły się stopniem ciężkości i czasem trwania, niekiedy ustępowały samoistnie, w innych przypadkach noworodki wymagały wsparcia na oddziale intensywnej opieki medycznej i przedłużonej hospitalizacji. W związku z tym noworodki należy uważnie monitorować.

Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy kariprazyna lub jej czynne metabolity są wydzielane do pokarmu kobiecego. Kariprazyna i jej metabolity są wydzielane do mleka szczurów. Nie można wykluczyć występowania ryzyka dla noworodków i/lub niemowląt. Podczas stosowania kariprazyny nie należy karmić piersią.

Dawkowanie - Kariprazyna

P.o., o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłku.

Dorośli
Początkowo 1,5 mg 1 ×/d, następnie, w razie konieczności, dawkę można stopniowo zwiększać o 1,5 mg; dawka maks. 6 mg/d. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Monitorowanie podczas leczenia
Przez kilka tyg. od rozpoczęcia leczenia oraz po każdej zmianie dawki pacjentów należy monitorować pod kątem wystąpienia działań niepożądanych i odpowiedzi na leczenie.

Zmiana sposobu leczenia
W przypadku zmiany leczenia z innego leku przeciwpsychotycznego na kariprazynę należy rozważyć stopniowe dostosowanie dawek obydwu leków, polegające na stopniowym odstawianiu poprzedniego leczenia podczas rozpoczynania leczenia kariprazyną.
Podczas zmiany leczenia z kariprazyny na inny lek przeciwpsychotyczny nie ma konieczności stopniowego dostosowania dawki obydwu leków; po odstawieniu kariprazyny należy rozpocząć leczenie nowym lekiem przeciwpsychotycznym od najmniejszej dawki; należy wziąć pod uwagę, że stężenie kariprazyny i jej czynnych metabolitów w osoczu zmniejszy się o 50% w ciągu ok. 1 tyg.

Zaburzenia czynności wątroby lub nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u chorych z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ze względu na brak danych nie zaleca się stosowania w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek i/lub wątroby.

Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność.

Dzieci
Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat.

Uwagi dla Kariprazyna

Kariprazyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy ostrzec pacjentów przed obsługiwaniem niebezpiecznych urządzeń, w tym pojazdów, do czasu całkowitego upewnienia się, że leczenie nie wywiera niekorzystnego wpływu na te czynności.

Preparaty na rynku polskim zawierające kariprazyna