Pyrazynamid

Pyrazynamid jest syntetycznym lekiem przeciwprątkowym o działaniu bakteriobójczym, czyli powoduje obumarcie komórki bakteryjnej, działającym na prątki gruźlicy (Mycobacterium tuberculosis). Odgrywa ważną rolę w pierwszej fazie leczenia gruźlicy, ponieważ wykazuje szczególnie silne działanie przeciwprątkowe w specyficznych warunkach występujących w początkowym etapie rozwoju choroby. Lek jest aktywny w środowisku kwaśnym, działa na prątki znajdujące się w makrofagach, w ogniskach zapalnych, w ścianie jam gruźliczych, w fazie zwolnionego metabolizmu. Nie działa na prątki niegruźlicze i na Mycobacterium bovis. Prątki są to bakterie o kształcie prostych lub lekko zakrzywionych pałeczek, otoczone ścianą komórkową o znacznej zawartości lipidów, co sprawia, że wykazują one znaczną odporność na takie czynniki środowiskowe, jak: wysuszenie, podwyższona i niska temperatura, wysokie i niskie pH. W zaschniętej plwocinie prątki mogą przeżyć do 3 miesięcy. Mechanizm działania pirazynamidu jest najmniej poznany ze wszystkich leków stosowanych w leczeniu gruźlicy. Aktywność leku zależy częściowo od zdolności przekształcania pyrazynamidu do kwasu pyrazynowego przez specyficzny enzym amidazę nikotynową, wytwarzaną w komórkach prątków gruźlicy oraz w wątrobie. Kwas pyrazynowy jest aktywny względem prątków i dodatkowo zakwasza środowisko.
Aby antybiotyk zadziałał skutecznie, musi osiągnąć w miejscu zakażenia stężenie niezbędne do zahamowania wzrostu lub zabicia drobnoustroju chorobotwórczego, a równocześnie stężenie to musi pozostawać bezpieczne dla ludzkich komórek. Jeśli oba te warunki zostają spełnione, mówimy, że dany mikroorganizm jest wrażliwy na antybiotyk, jeśli nie – mamy do czynienia z opornością na antybiotyk. Oporność na antybiotyk może być wrodzona lub nabyta w wyniku mutacji genetycznej bakterii i selekcji szczepów opornych czy poprzez przekazywanie genów oporności między komórkami bakteryjnymi (jest to tzw. transfer horyzontalny). Prątki mogą szybko rozwijać oporność przeciw pyrazynamidowi stosowanemu jako pojedynczy lek (w monoterapii), dlatego pyrazynamid stosuje się w leczeniu skojarzonym, po określeniu wrażliwości bakterii.
Pyrazynamid stosuje się w pierwszej fazie leczenia gruźlicy, tj. podczas leczenia intensywnego przez pierwsze 2 miesiące, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwprątkowymi; zwiększa to skuteczność leczenia, przyspiesza eliminację bakterii z organizmu i zmniejsza liczbę nawrotów choroby. Stosowany jest także w leczeniu gruźlicy płuc i gruźlicy pozapłucnej w przypadku oporności prątków na izoniazyd lub ryfampicynę, zawsze w skojarzeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi.
Pyrazynamid szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Bardzo dobrze przenika do wszystkich tkanek oraz płynu mózgowo-rdzeniowego. W niewielkim stopniu przenika przez barierę łożyska i do mleka kobiet karmiących piersią. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1–2 h od podania. W niewielkim stopniu (10–20%) wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi 9–10 h; ulega on wydłużeniu w przypadku niewydolności wątroby lub nerek. Metabolizowany jest w wątrobie do kwasu pyrazynowego, ulegającego następnie hydroksylacji. Pyrazynamid i jego metabolity wydalane są przez nerki, głównie w wyniku przesączania kłębuszkowego.

Więcej informacji – patrz: opisy preparatów

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające pyrazynamid

Pyrazinamid Farmapol (tabletki)

Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta