Cefiksym (opis profesjonalny)

Działanie - Cefiksym

Mechanizm działania
Półsyntetyczny antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna III generacji do stosowania p.o. Wykazuje działanie bakteriobójcze, mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Spektrum działania: Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis. Szczepy, wśród których może wystąpić problem oporności: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morgani, Serratia marcescens. Niewrażliwe są: Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.
Oporność drobnoustrojów na cefiksym może wynikać co najmniej z jednego z następujących mechanizmów:
- hydroliza przez β-laktamazy o rozszerzonym spektrum działania i/lub przez kodowane chromosomalne enzymy, które mogą być indukowane lub derepresjonowane przez niektóre gatunki tlenowych bakterii Gram-ujemnych;
- zmniejszone powinowactwo białek wiążących penicyliny;
- zmniejszona przepuszczalność błony zewnętrznej niektórych bakterii Gram-ujemnych, ograniczająca dostęp do białek wiążących penicyliny;
- pompy aktywnie usuwające lek z komórki.
W jednej komórce bakteryjnej może współistnieć kilka mechanizmów oporności; w zależności od nich może wystąpić oporność krzyżowa na kilka lub wszystkie pozostałe antybiotyki β-laktamowe i/lub leki przeciwbakteryjne z innych grup.
Występowanie oporności na poszczególne szczepy może się różnić w zależności od lokalizacji geograficznej i czasu; wskazane jest uzyskanie informacji dotyczących oporności szczepów lokalnych, szczególnie w przypadku leczenia ciężkich zakażeń.

Farmakokinetyka
Bezwzględna dostępność biologiczna po podaniu p.o. wynosi 40–50%, pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie. t_max wynosi 3–4 h. Z białkami osocza wiąże się w ok. 65%. Cefiksym dobrze przenika do płuc, ucha, moczu, żółci, migdałków podniebiennych. Nie jest metabolizowany, ok. 10–20% dawki jest w ciągu 24 h wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. t_1/2 w fazie eliminacji wynosi 2–4 h, niezależnie od dawki i postaci farmaceutycznej. Lek przenika przez łożysko, osiągając we krwi płodu 15–50% stężenia we krwi matki.

Wskazania do stosowania - Cefiksym

Leczenie zakażeń wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje u dorosłych, młodzieży i dzieci po 6. mż.:
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli,
- pozaszpitalne zapalenie płuc,
- zapalenie dolnych dróg moczowych,
- odmiedniczkowe zapalenie nerek,
- zapalenie ucha środkowego,
- zapalenie zatok,
- zapalenie gardła.
Należy przestrzegać oficjalnych zaleceń dotyczących właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania stosowania - Cefiksym

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub inne cefalosporyny, występująca wcześniej natychmiastowa i/lub ciężka reakcja nadwrażliwości na penicylinę lub którykolwiek antybiotyk β-laktamowy.

Krzyżowa reakcja alergiczna
Należy brać pod uwagę wystąpienie alergii krzyżowej z innymi antybiotykami β-laktamowymi i zachować szczególną ostrożność u osób, u których w przeszłości wystąpiły silne objawy nadwrażliwości.

Dzieci do 6. mż.
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci do 6. mż. Nie stosować u wcześniaków i noworodków urodzonych o czasie.

Zaburzenia czynności nerek
Stosować ostrożnie u osób z zaburzeniem czynności nerek z klirensem kreatyniny <20 ml/min.

Biegunka, wymioty
Podczas leczenia mogą wystąpić wymioty i biegunka, co może zmniejszać skuteczność cefiksymu i/lub innych równolegle stosowanych leków (np. doustnych środków antykoncepcyjnych).

Rzekomobłoniaste zapalenie jelit
Leczenie cefiksymem w zalecanej dawce (400 mg) może istotnie zaburzać prawidłową florę jelita grubego i prowadzić do nadmiernego wzrostu bakterii z rodzaju Clostridium. Główną przyczyną biegunki związanej z antybiotykiem są toksyny wytwarzane przec Clostridium difficile. W przypadku wystąpienia ciężkiej uporczywej biegunki w czasie leczenia albo po jego zakończeniu, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zagrażającego życiu rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy; należy odstawić cefiksym i wdrożyć odpowiednie leczenie; przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit. Przedłużone stosowanie cefiksymu może powodować nadmierny wzrost niewrażliwych drobnoustrojów.

Ciężkie reakcje skórne
Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół nadwrażliwości polekowej (DRESS – wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi) lub pęcherzowe reakcje skórne (zespół Lyella, zespół Stevensa i Johnsona).

Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na zawartość sacharozy preparatu w postaci zawiesiny doustnej nie stosować u osób z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Interakcje - Cefiksym

Leki o działaniu nefrotoksycznym, silnie działające diuretyki
Równoległe stosowanie z lekami o działaniu nefrotoksycznym (np. antybiotyki aminoglikozydowe, polimyksyna, kolistyna, wiomycyna) lub z silnie działającymi diuretykami (np. kwas etakrynowy, furosemid) zwiększa ryzyko zaburzenia czynności nerek.

Nifedipina
Nifedypina może zwiększać dostępność biologiczną cefiksymu do 70%.

Leki przeciwzakrzepowe
U niektórych chorych podczas leczenia cefalosporynami stwierdzano wydłużenie czasu protrombinowego. Należy zachować ostrożność u osób stosujących leki przeciwzakrzepowe.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Podczas leczenia antybiotykami z grupy cefalosporyn notowano fałszywie dodatni bezpośredni odczyn Coombsa.

Działania niepożądane - Cefiksym

Często: biegunka.

Niezbyt często: ból brzucha, nudności, wymioty, wysypka, ból głowy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Rzadko: nadkażenie bakteryjne, nadkażenie grzybicze, eozynofilia, utrata apetytu, wzdęcia, świąd, zapalenie błony śluzowej, reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, zawroty głowy, zwiększenie stężenia mocznika we krwi.

Bardzo rzadko: zapalenie jelita grubego związane ze stosowaniem antybiotyków, wstrząs anafilaktyczny, zespół Stevensa i Johnsona, zespół Lyella, choroba posurowicza, śródmiąższowe zapalenie nerek, nadaktywność psychoruchowa, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia, niedokwistość hemolityczna, małopłytkowość, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby.

Z nieznaną częstością: trombocytoza, neutropenia, zespół nadwrażliwości polekowej (DRESS – wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi), rumień wielopostaciowy, dodatni wynik bezpośredniego i pośredniego odczynu Coombsa.

Przedawkowanie
Brak danych dotyczących przedawkowania; brak swoistego antidotum. W razie przedawkowania może być zalecane płukanie żołądka; w celu eliminacji leku nie stosuje się hemodializy ani dializy otrzewnowej.

Ciąża i laktacja - Cefiksym

Kategoria B. Ze względu na brak wystarczających danych, u kobiet w ciąży stosować tylko w razie konieczności.

W badaniach nieklinicznych stwierdzono, że u zwierząt lek przenika do mleka; nie wiadomo czy jest wydzielany do pokarmu kobiecego. Nie stosować w okresie karmienia piersią lub przerwać karmienie na czas leczenia.

Dawkowanie - Cefiksym

P.o., tabletki podawać niezależnie od posiłków, zaw. doustną przed posiłkiem lub w jego trakcie.

Dorośli i młodzież po 12. rż. 400 mg 1 ×/d lub 200 mg 2 ×/d; u chorych z klirensem kreatyniny <20 ml oraz w przypadku stosowania dializ nie należy przekraczać dawki 200 mg 1 ×/d.

Dzieci od ukończenia 6. mż. do 12. rż. 8 mg/kg mc. 1 ×/d lub w 2 daw. podz. (co 12 h); u dzieci z klirensem kreatyniny <20 ml/min/1,73 m² pc. oraz w przypadku stosowania dializ 4 mg/kg mc. 1 ×/d; nie należy przekraczać dawki 200 mg 1 ×/d.

Osoby w podeszłym wieku, zaburzenia czynności nerek
Nie ma konieczności modyfikowania dawki u osób w podeszłym wieku lub z zaburzeniem czynności nerek z klirensem kreatyniny ≥20 ml/min.

Czas trwania leczenia
Leczenie trwa zwykle 7 dni, w zależności od ciężkości zakażenia można je przedłużyć do 14 dni. W leczeniu ostrego niepowikłanego zapalenia pęcherza moczowego u kobiet stosować przez 1–3 dni.

Zawiesina doustna
U dzieci do 12. rż. oraz osób z zaburzeniami połykania zaleca się stosowanie preparatu w postaci zawiesiny doustnej.

Uwagi dla Cefiksym

Cefiksym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przeczytaj też artykuły

• Zapalenie pęcherza i inne zakażenia układu moczowego
• Zapalenie płuc

Preparaty na rynku polskim zawierające cefiksym