Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Anagrelid (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Anagrelid zmniejsza wielkość i ploidię megakariocytów w pomitotycznej fazie dojrzewania. Powoduje zależne od dawki zmniejszenie liczby płytek krwi w nieznanym, swoistym gatunkowo dla ludzi mechanizmie działania; zakłada się, że anagrelid działa za pośrednictwem metabolitu powstającego w organizmie człowieka. Anagrelid nie wpływa istotnie na leukocyty i parametry krzepnięcia, natomiast w niewielkim stopniu wpływa erytrocyty. Podczas podawania dużych dawek nieterapeutycznych, anagrelid hamuje fosfodiesterazę cAMP oraz indukowaną przez ADP i kolagen agregację trombocytów. Lek działa inotropowododatnio.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. dostępność biologiczna leku wynosi 70%; tmax oraz t1/2 w fazie eliminacji wynosi 1–2 h. Pokarm opóźnia wchłanianie leku, ale nie zmienia w znaczącym stopniu ekspozycji ogólnoustrojowej. Lek ulega intensywnemu metabolizmowi, głównie przy udziale enzymu CYP1A2, do co najmniej 4 substancji. Lek w ograniczonym stopniu hamuje aktywność CYP1A2. 75% podanej dawki ulega wydaleniu z moczem, a 10% z kałem. Ze względu na krótki t1/2 lek nie powinien ulegać kumulacji w organizmie podczas długotrwałego stosowania; po przerwaniu leczenia liczba płytek krwi powraca do stanu wyjściowego w ciągu 4–8 dni. U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby ekspozycja na lek zwiększa się 8-krotnie.

Wskazania

Nadpłytkowość
Leczenie nadpłytkowości samoistnej. Decyzję o leczeniu należy podjąć indywidualnie dla każdego pacjenta, w zależności od liczby płytek krwi, wieku, objawów klinicznych i danych z wywiadu, a także szybkości zwiększania się liczby płytek krwi po rozpoznaniu choroby oraz chorób współistniejących, czynników ryzyka zakrzepów i stosowanych leków.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby, choroby układu sercowo-naczyniowego stopnia 3. z ujemnym stosunkiem korzyści do ryzyka lub stopnia 4. (kryteria toksyczności South West Oncology Group).

Monitorowanie przebiegu leczenia
Należy uważnie kontrolować wyniki leczenia pacjenta (pełna morfologia krwi, badanie czynności wątroby i nerek). Podczas rozpoczynania leczenia należy co 1 tydz. kontrolować liczbę płytek krwi, do osiągnięcia optymalnej odpowiedzi na leczenie (powrotu liczby płytek krwi do wartości prawidłowych lub zmniejszenia ich liczby do <600000/µl albo o 50%); następnie liczbę płytek krwi kontrolować w regularnych odstępach czasu.

Zmiana stosowanych leków
W przypadku zmiany stosowanych leków, nowy lek (leki) należy wprowadzić przed ich odstawieniem.

Choroby serca
U osób ze stwierdzonymi lub podejrzewanymi chorobami serca, lek stosować ostrożnie i tylko, gdy korzyści z jego stosowania przewyższają ryzyko z nim związane. Przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie należy badać stan i czynność układu sercowo-naczyniowego.

Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na zawartość laktozy nie stosować u pacjentów z wrodzoną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Badania dotyczące interakcji innych leków z anagrelidem są ograniczone.

Kwas acetylosalicylowy
Jednoczesne stosowanie z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko krwawienia; w związku z tym oraz z powodu braku danych dotyczących pacjentów z nadpłytkowością samoistną, przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć potencjalne ryzyko i korzyści wynikające z jednoczesnego stosowania anagrelidu z kwasem acetylosalicylowym, w szczególności u pacjentów z grupy dużego ryzyka wystąpienia krwawień.

Inhibitory CYP1A2
Inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i omeprazol, teoretycznie mogłyby niekorzystnie wpływać na eliminację anagrelidu.

Digoksyna, warfaryna
Digoksyna i warfaryna nie wpływają na farmakokinetykę anagrelidu.

Teofilina
Anagrelid w ograniczonym stopniu hamuje aktywność enzymu CYP1A2; z tego względu teoretycznie może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przy udziale tego izoenzymu (np. z teofiliną).

Leki o działaniu inotropowym dodatnim
Jako inhibitor PDE3 anagrelid może nasilać działanie leków o podobnych właściwościach, takich jak leki działające inotropowododatnio (milrinon, enoksimon, amrinon, olprinon, cilostazol).

Doustne środki antykoncepcyjne
Anagrelid może być przyczyną zaburzeń czynności przewodu pokarmowego i przez to ograniczać wchłanianie doustnych środków antykoncepcyjnych.

Sok grejpfrutowy
Sok grejpfrutowy może opóźniać eliminacje anagrelidu, ze względu na hamowanie aktywności CYP1A2.

Działania niepożądane

Bardzo często ból głowy.

Często: niedokrwistość, wybroczyny, obrzęk, zawroty głowy, parestezje, bezsenność, kołatanie serca, częstoskurcz, nadciśnienie tętnicze, krwawienie z nosa, nudności, biegunka, niestrawność, wyprysk, ból pleców, zmęczenie.

Niezbyt często: małopłytkowość, krwotok, wylewy podskórne, zwiększenie masy ciała, depresja, nerwowość, suchość błony śluzowej jamy ustnej, migrena, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, szumy uszne, niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca (w tym częstoskurcz nadkomorowy i komorowy), omdlenie, duszność, zapalenie dróg oddechowych, wymioty, wzdęcia, zaparcia, ból brzucha, łysienie, świąd, bóle mięśniowe i stawowe, niewydolność nerek, zakażenie układu moczowego, osłabienie, ból w miejscu podania;

Rzadko: migotanie przedsionków, dławica piersiowa, zawał serca, niedociśnienie ortostatyczne, wysięk opłucnowy, zapalenie płuc, astma, zapalenie błony śluzowej żołądka, brak łaknienia, wysypka, oddawanie moczu w nocy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, objawy grypopodobne, dreszcze, złe samopoczucie.

Przedawkowanie
Przy przedawkowaniu może występować częstoskurcz zatokowy i wymioty. Brak swoistej odtrutki. W razie przedawkowania należy uważnie obserwować pacjenta, w tym kontrolować ilość płytek krwi w celu stwierdzenia małopłytkowości; w zależności od sytuacji należy zmniejszyć dawkę leku lub go odstawić.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak wystarczających danych nie zaleca sie stosowania leku u kobiet w ciąży.

Podczas leczenia kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Nie wiadomo, czy anagrelid przenika do pokarmu kobiecego; pacjentki powinny przerwać karmienie piersią podczas leczenia.

Dawkowanie

Dawkowanie indywidualne.

W 1. tyg. 0,5 mg/d, następnie dawkę zwiększać o 0,5 mg/d co 1 tydz., do osiągnięcia pożądanej odpowiedzi na leczenie. Dawka maks. 5 mg/d. Dawkę dobową podawać w 2–3 daw. podz. Zwykle odpowiedź występuje w ciągu 2 tyg. stosowania dawek 1–3 mg/d.

Dane dotyczące dawkowania u dzieci do 16. rż. są ograniczone, nie wskazują jednak na konieczność stosowania dawkowania innego niż u dorosłych.

Anagrelid jest przeznaczony do długotrwałego stosowania; po jego odstawieniu liczba płytek krwi powraca do wartości wyjściowej w ciągu kilku dni.

Uwagi

Należy poinformować pacjentów, by nie prowadzili pojazdów mechanicznych ani nie obsługiwali maszyn, jeżeli podczas leczenia wystąpią u nich zawroty głowy.

Preparaty na rynku polskim zawierające anagrelid

Anagrelide Accord (kapsułki twarde)
Anagrelide Bioton (kapsułki twarde)
Anagrelide Glenmark (kapsułki twarde)
Anagrelide Mylan (kapsułki twarde)
Anagrelide Ranbaxy (kapsułki twarde)
Anagrelide Sandoz (kapsułki twarde)
Anagrelide Stada (kapsułki twarde)
Anagrelide Vipharm (kapsułki twarde)
Anagrelide Zentiva (kapsułki twarde)
Atremia (kapsułki twarde)
Grenalvon (kapsułki twarde)
Thromboreductin (kapsułki twarde)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.