Cytyzyniklina

Cytyzyniklina (poprzednio stosowana nazwa – cytyzyna) to alkaloid pobudzający autonomiczny układ nerwowy w sposób podobny jak nikotyna, występujący m.in. w nasionach złotokapu (Laburnum anagyroides).
Nikotyna jest alkaloidem, występującym w naturze m.in. w korzeniu i liściach tytoniu. Roślina ta jest uprawiana jako surowiec do produkcji wyrobów tytoniowych, np. papierosów, cygar, tytoniu fajkowego, tabaki. Nikotyna również jest agonistą receptora nikotynowego, łączy się z tymi receptorami w obrębie połączeń nerwowych zwojów autonomicznych układu nerwowego, rdzenia nadnerczy oraz ośrodkowego układu nerwowego, wykazując działanie pobudzające zarówno wobec części współczulnej, jak i przywspółczulnej układu nerwowego.
Nikotyna przyjęta w małych dawkach działa stymulująco na organizm, nasila wydzielanie adrenaliny (przez co powoduje m.in. zmniejszenie odczuwanie głodu i bólu, zwiększenie częstotliwości rytmu serca, rozszerzenie źrenic). Po przyjęciu nikotyny w większych dawkach może pojawiać się uczucie lekkości, zmiana odbioru otoczenia, uczucie oderwania od rzeczywistości, ale również: brak energii, zmęczenie, światłowstręt, gonitwa myśli. Zatrucie nikotyną charakteryzuje się nudnościami, wymiotami, bólami brzucha, biegunką, nadmiernym wydzielaniem potu, uderzeniami gorąca, zawrotami głowy, zaburzeniami słuchowymi i wzrokowymi, halucynacjami, znacznym osłabieniem, zaburzeniami rytmu serca, zaburzeniami oddechowymi i obniżeniem ciśnienia tętniczego; w ekstremalnie wysokich dawkach następuje utrata przytomności, drgawki i zgon.
Nikotyna, jak i inne substancje zawarte w tytoniu i w dymie tytoniowym powodują silne uzależnienie fizyczne i psychiczne. Na skutek łączenia się nikotyny z receptorami nikotynowymi, zwiększa się stężenie dopaminy w mózgu i dochodzi do chwilowej poprawy nastroju. Jeśli nikotyna dostarczana jest regularnie, w mózgu pod jej wpływem następuje zwiększenie liczby receptorów nikotynowych, ale zarazem mózg staje się coraz mniej na nikotynę wrażliwy. Dlatego, aby uzyskać efekt podobny jak w początkowym okresie palenia, potrzebuje coraz więcej nikotyny, czyli coraz większej liczby papierosów. Mamy wówczas do czynienia z rozwojem tolerancji.
Oprócz nikotyny w dymie papierosowym zawartych jest wiele substancji, w tym liczne mające właściwości toksyczne, rakotwórcze, czy uszkadzające płód. Są to np.: tlenek węgla (czad), smoła, wielopierścieniowe węglowodory aromatyczne, fenol, krezol, benzo-a-piren, cyjanowodór, formaldehyd i inne. Palenie papierosów czy stosowanie innych używek zawierających tytoń wiąże się w związku z tym ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia licznych chorób, m.in. chorób nowotworowych, niewydolności płuc czy choroby wieńcowej i dlatego wiele osób chce zrezygnować z palenia. Ponieważ nie jest to łatwe (odstawienie nikotyny u osób uzależnionych powoduje nieodpartą chęć sięgnięcia po papierosa, nerwowość, uczucie zmęczenia, drażliwość, chwiejność emocjonalną, zaburzenia snu, upośledzenie koncentracji, zwiększenie łaknienia, bóle głowy, bóle mięśniowe, zaparcia), oprócz metod psychologicznych (silna motywacja, zmiana zwyczajów itp.) można dodatkowo stosować leki.
Mechanizm działania cytyzynikliny polega na: selektywnym wiązaniu się z receptorami nikotynowymi, 7-krotnie większym niż nikotyna powinowactwie do receptora α4β2, stymulacji wydzielania dopaminy, antagonizowaniu efektu równocześnie podanej nikotyny. Lek pobudza ośrodek oddechowy i naczynioruchowy, zwiększa wydzielanie adrenaliny, podwyższa ciśnienie tętnicze, znosi objawy występujące w okresie po odstawieniu nikotyny.
Wskazaniem do stosowania cytyzyny jest odzwyczajanie się od palenia tytoniu.
Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy krwi po ok. 1 h. Niewielki odsetek dawki ulega metabolizmowi. 64% podanej dawki ulega wydaleniu w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 h. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi ok. 4 h, zaś średni czas przebywania leku w organizmie wynosi ok. 6 h.

Przeczytaj też artykuły

• Uzależnienie od nikotyny

Preparaty na rynku polskim zawierające cytyzyniklina