Tetrabenazyna (opis profesjonalny)

Działanie - Tetrabenazyna

Mechanizm działania
Odwracalny inhibitor pęcherzykowego transportera monoamin VMAT2, występującego szczególnie w ośrodkowym układzie nerwowym. Hamuje transport monoamin (w tym dopaminy) do presynaptycznych pęcherzyków; dochodzi do zmniejszenia stężenia monoamin w zakończeniach nerwowych i szczelinie synaptycznej. Spadek poziomu dopaminy w OUN powoduje hipokinezę prowadzącą do zmniejszenia nasilenia pląsawicy.

Farmakokinetyka
Wchłania się szybko i w znacznym stopniu po podaniu p.o. Dostępność biologiczna leku jest mała i zmienna, może to wynikać ze znacznego efektu pierwszego przejścia. Głównym metabolitem jest dihydrotetrabenazyna, której powinowactwo do VMAT2 jest podobne do powinowactwa tetrabenazyny, ale jest od niej bardziej wybiórcza. t1/2 dihydrotetrabenazyny w fazie eliminacji wynosi ok. 5 h. Tetrabenazyna jest wydalana z moczem głównie w postaci metabolitów (<2% leku wydalane jest w niezmienionej formie). U osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby ekspozycja na lek jest większa, a t1/2 wydłużony.

Wskazania do stosowania - Tetrabenazyna

Choroba Huntingtona
Hiperkinetyczne zaburzenia motoryczne w przebiegu choroby Huntingtona.

Przeciwwskazania stosowania - Tetrabenazyna

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, zespół hipokinezy i sztywności ruchowej (parkinsonizm), depresja, guz chromochłonny, guzy prolaktynozależne (np. guz przysadki mózgowej, rak piersi), okres karmienia piersią, jednoczesne stosowanie rezerpiny. Nie stosować z inhibitorami MAO równolegle ani w ciągu 14 dni po zakończeniu ich przyjmowania.

Działania niepożądane zależne od dawki
Znane są przypadki wystąpienia działań niepożądanych zależnych od dawki jak sedacja, depresja oraz zespół hipokinezy i sztywności ruchowej (parkinsonizm); w takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę, a jeśli objawy nie ustępują rozważyć odstawienie leku.

Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
Stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby i osób z zaburzeniami czynności nerek.

Złośliwy zespół neuroleptyczny
Obserwowano przypadki wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego podczas podawania tetrabenazyny i po nagłym jej odstawieniu. W razie, gdy podejrzewa się wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, stosowanie tetrabenazyny należy natychmiast przerwać i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Wydłużenie odstępu QT
Stosować ostrożnie u osób z zespołami wrodzonego wydłużonego odstępu QT oraz z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie; lek powoduje nieznaczne wydłużenie skorygowanego odstępu QT.

Dzieci
Nie zaleca się stosowania u dzieci.

Interakcje - Tetrabenazyna

Leki wydłużające odstęp QT
Stosować ostrożnie z lekami wydłużającymi odstęp QTc, w tym z lekami przeciwpsychotycznymi (np. chlorpromazyna), lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III (np. chinidyna, prokainamid, amiodaron, sotalol) oraz z moksyfloksacyną.

Lewodopa
Tetrabenazyna hamuje działanie lewodopy, dlatego przy jej podawaniu należy zachować ostrożność.

Leki obniżające ciśnienie tętnicze
Nie zaleca się równoczesnego stosowania z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, w tym z β-blokerami, ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego.

TLPD, leki nasenne, neuroleptyki, opioidy, alkohol
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami nasennymi, neuroleptykami, opioidami i alkoholem.

Inhibitory CYP2D6
Dihydrotetrabenazyna jest metabolizowana przy udziale CYP2D6, dlatego tetrabenazynę w połączeniu z inhibitorami CYP2D6 (np. fluoksetyna, paroksetyna, terbinafina, moklobemid, chinidyna) należy stosować ostrożnie.

Działania niepożądane - Tetrabenazyna

Bardzo często po większych dawkach senność, parkinsonizm.

Często: lęk, bezsenność, dezorientacja, niedociśnienie, trudności w przełykaniu, nudności, wymioty, biegunka, zaparcie.

Niezbyt często: zaburzenia świadomości, hipertermia, zaburzenia autonomiczne, ciężki zespół pozapiramidowy, w tym sztywność mięśni.

Rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny.

Bardzo rzadko: uszkodzenie mięśni szkieletowych.

Nieznana częstość występowania: nerwowość, ataksja, akatyzja, dystonia, zawroty głowy, amnezja, bradykardia, ból w nadbrzuszu, suchość w ustach.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania może pojawić się senność, nadmierna potliwość, niedociśnienie i hipotermia. Leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja - Tetrabenazyna

Kategoria C. Brak wystarczających danych odnośnie stosowania tetrabenazyny u kobiet w ciąży. Potencjalne ryzyko stosowania nie jest znane. Lek nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży, z wyjątkiem braku dostępności innego leczenia.

Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Tetrabenazyna

Dorośli. P.o. Dawkowanie indywidualne. Zalecana dawka początkowa 12,5 mg 1–3 ×/d. Dawkę można zwiększać o 12,5 mg co 3–4 dni do zaobserwowania optymalnego działania lub wystąpienia objawów nietolerancji. Dawka maks. 200 mg/d. W przypadku braku poprawy po stosowaniu leku w dawce maks. przez 7 dni, prawdopodobieństwo skuteczności leczenia jest małe.

Zaburzenia czynności wątroby
U osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się stosowanie 1/2 dawki początkowej i wolniejsze zwiększanie dawek.

Uwagi dla Tetrabenazyna

Lek może wywoływać senność i z tego względu w różnym stopniu wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Preparaty na rynku polskim zawierające tetrabenazyna

Tetmodis (tabletki)
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta