medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Syntetyczny inhibitor acetylocholinoesterazy, który powoduje odwracalny blok enzymu. Skutkiem tego jest zwiększenie stężenia acetylocholiny na złączu nerwowo-mięśniowym. Lek nasila nikotynowe i muskarynowe działanie acetylocholiny. Głównym punktem uchwytu leku jest płytka nerwowo-mięśniowa, ale distygmina wywiera także wpływ na autonomiczne synapsy cholinergiczne i OUN. Wykazuje działanie podobne do neostygminy, ale działa dłużej. Po podaniu distygminy ustępują objawy myasthenia gravis, zwiększa się napięcie mięśni i ich kurczliwość. W przypadkach częstoskurczu napadowego distygmina powoduje zwolnienie czynności mięśnia sercowego wskutek pobudzenia nerwu błędnego. Nasila perystaltykę jelit i pęcherza moczowego, obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe, może prowadzić do skurczu oskrzeli.
Farmakokinetyka
Distygmina słabo się wchłania z przewodu pokarmowego; bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 4,65%; tmax wynosi 45–180 min, średni t1/2 – 69 h. Ponowne podanie leku prowadzi do uzyskania stanu równowagi zahamowania acetylocholinoesterazy, bez objawów kumulacji. 88% dawki wydalane jest z kałem, a z moczem ok. 6,5% dawki.
Neurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego z hipotonią mięśnia wypieracza moczu, zaparcia atoniczne, myasthenia gravis.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub jony bromu, zwężenie i stany skurczowe przewodu pokarmowego, dróg żółciowych lub moczowych, niedrożność mechaniczna jelit, miotonia, parkinsonizm, niewyrównana niewydolność serca, świeży zawał serca, zaburzenia rytmu serca, astma oskrzelowa, nadczynność tarczycy, zapalenie tęczówki, ciężki wstrząs pooperacyjny.
Stany wymagające zachowania szczególnej ostrożności
Zachować ostrożność w przypadku choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy, padaczki, bradykardii, niedociśnienia tętniczego, stanów zapalnych jelit, tężyczki.
Zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego
Przed rozpoczęciem leczenia neurogennych zaburzeń opróżniania pęcherza moczowego należy wykluczyć istnienie wewnątrzpęcherzowej przeszkody utrudniającej odpływ moczu.
Wzrost ciśnienia śródpęcherzowego
Podczas leczenia należy unikać nadmiernego wzrostu ciśnienia śródpęcherzowego i zwracać szczególną uwagę na ochronę górnych dróg moczowych.
Dodatkowe składniki preparatu
Preparat zawiera laktozę; nie stosować u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Leki wpływające na działanie muskarynowe distygminy
Leki cholinolityczne (np. atropina), trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki neuroleptyczne, sole litu, leki przeciwhistaminowe antagonizują działanie muskarynowe distygminy, w większości nie wpływając na jej działanie nikotynowe.
Siarczan atropiny
Zachować ostrożność w przypadku równoległego stosowania siarczanu atropiny w celu zmniejszenia muskarynowych działań niepożądanych, gdyż atropina może maskować początkowe objawy przedawkowania distygminy.
Środki wywołujące blok płytki motorycznej
Wykazuje antagonistyczne działanie w stosunku do środków wywołujących niedepolaryzujący blok płytki motorycznej; distygminę należy odstawić przed zabiegiem chirurgicznym.
Może wydłużać działanie środków wywołujących blok depolaryzacyjny (m.in. suksametonium, deksametonium).
Antybiotyki aminoglikozydowe
Niektóre antybiotyki aminoglikozydowe (neomycyna, streptomycyna, kanamycyna) mogą powodować zaburzenia przenoszenia impulsów nerwowo-mięśniowych u pacjentów z myasthenia gravis.
Dipirydamol, leki przeciwarytmiczne, β-adrenolityki
Dipirydamol, leki przeciwartymiczne (chinidyna, prokainamid, propafenon) i β-adrenolityki osłabiają działanie distygminy. U chorych leczonych wcześniej β-adrenolitykami możliwe jest wystąpienie przedłużonej bradykardii i znacznego niedociśnienia tętniczego.
Glikokortykosteroidy
Glikokortykosteroidy mogą osłabiać działanie distygminy; w przypadku myasthenia gravis może się to wiązać z koniecznością zwiększenia dawkowania distygminy, co zwiększa ryzyko wystąpienia przełomu cholinergicznego.
Leki parasympatykomimetyczne
Równoległe stosowanie leków parasympatykomimetycznych może spowodować wystąpienie przełomu cholinergicznego u pacjentów z myasthenia gravis.
Inhibitory diesterazy
Distygmina nasila działanie inhibitorów esterazy, zawartych m.in. w środkach owadobójczych.
Działania niepożądane są zależne od dawki; przede wszystkim są wynikiem pobudzenia receptorów muskarynowych, rzadziej nikotynowych; często są pierwszym objawem przedawkowania.
Bardzo często: biegunka, nudności, wymioty, bradykardia, napady zwiększonej potliwości.
Często: ślinotok, zwężenie źrenic, nadmierne łzawienie.
Niezbyt często: skurcze jelit, zwiększenie perystaltyki jelit, niedociśnienie tętnicze, nadmierne wytwarzanie wydzieliny oskrzelowej, zaburzenia akomodacji oka, niewyraźne widzenie, nietrzymanie moczu.
Rzadko: częstoskurcz komorowy, skurcz oskrzeli z nadmierną ilością wydzieliny, zawroty głowy, otępienie, ból głowy, zaburzenia mowy, wysypka.
Bardzo rzadko: migotanie przedsionków, dławica piersiowa, zatrzymanie czynności serca, trudności w oddychaniu u pacjentów z postępującą dystrofią mięśniową, reakcje anafilaktyczne, niepokój, depresja, rozdrażnienie, omamy, niepokój ruchowy, napady padaczkowe typu grand mal.
Inne
W wyniku pobudzenia receptorów nikotynowych rzadko kurcze mięśniowe, utrudnienie połykania, drżenie pęczkowe i osłabienie mięśni; w krańcowych przypadkach porażenie mięśni na skutek blokady nerwowo-mięśniowej, które należy różnicować diagnostycznie z objawami myasthenia gravis.
Stosowanie distygminy u kobiet z czynnościowym brakiem miesiączki może wywoływać krwawienia przypominające miesiączkę.
W porównaniu z neostygminą lek wykazuje mniej działań niepożądanych i są one mniej nasilone.
Przedawkowanie
Przedawkowanie może prowadzić do przełomu cholinergicznego, charakteryzującego się nasilającym się osłabieniem mięśniowym, bradykardią, hipotonią, skurczem oskrzeli; porażenie mięśni oddechowych może prowadzić do zgonu. Antidotum: siarczan atropiny pozajelitowo.
Kategoria C. Unikać stosowania w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze. U noworodków urodzonych przez kobiety z myasthenia gravis leczonych distygminą może występować przemijające osłabienie mięśniowe.
Nie stosować w okresie karmienia piersią.
P.o. na czczo, 30 min przed śniadaniem. Zwykle po 1. tyg. lek można stosować co 2–3 dni. Dawkowanie indywidualne.
Neurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego z hipotonią mięśnia wypieracza moczu. Początkowo 5 mg 1 ×/d; w leczeniu podtrzymującym 5–10 mg co 2–3 dni.
Zaparcia atoniczne.Początkowo 2,5 mg 1 ×/d, następnie dawkę można zwiększać o 2,5 mg co 3 dni do maks. 10 mg/d; leczenie prowadzić do powrotu prawidłowej czynności jelit (maks. 14 dni).
Myasthenia gravis. Początkowo 5 mg 1 ×/d przez 1 tydz., w 2. tyg. 7,5 mg 1 ×/d, następnie 10 mg 1 ×/d.
Niewydolność wątroby, osoby w podeszłym wieku
Nie jest wymagane dostosowanie dawki u osób z niewydolnością wątroby. U chorych po 65. rż. konieczne jest zmniejszenie dawki.
Distygmina może zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
