medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Alkaloid sporyszu (Secale cornutum). Małe dawki zwiększają siłę i częstość występowania skurczów macicy; większe dawki zwiększają też spoczynkowe napięcie m. macicy, efekt ten jest szczególnie widoczny w przypadku macicy ciężarnej. Powoduje skurcz obwodowych i mózgowych naczyń krwionośnych oraz depresję ośrodków naczynioruchowych. Ergotamina zmniejsza zewnątrzczaszkowy przepływ krwi, powoduje zmniejszenie amplitudy tętna w tętnicach czaszkowych i zmniejsza nadmierny przepływ w obszarze zaopatrywanym przez tętnicę podstawną mózgu. Nie powoduje to zmniejszenia przepływu w półkulach mózgu. Ergotamina wywołuje obkurczenie zarówno tętnic, jak i żył. W dawkach stosowanych do leczenia naczyniowych bólów głowy zwykle powoduje tylko niewielki wzrost ciśnienia tętniczego, ale zwiększa obwodowy opór naczyniowy i zmniejsza perfuzję różnych narządów.
Farmakokinetyka
Z przewodu pokarmowego wchłania się słabo. Podana pozajelitowo przenika przez barierę łożyska i do wszystkich płynów tkankowych. Metabolizm wątrobowy, 90% metabolitów wydzielane jest do żółci. Niezmetabolizowana część wydzielana jest ze śliną, a śladowe ilości pojawiają się w moczu i kale. t1/2 ergotaminy w surowicy wynosi ok. 2 h, ale niekiedy gromadzi się w niektórych tkankach, co może mieć wpływ na jej długotrwałe lecznicze i toksyczne działanie.
Naczyniowe bóle głowy
Naczyniowe bóle głowy (w tym migrena i bóle klasterowe).
Nadwrażliwość na alkaloidy sporyszu lub którykolwiek składnik preparatu, choroby naczyń obwodowych (thrombangitis obliterans, arteritis luetica, ciężka miażdżyca, thrombophlebitis, choroba Raynauda), choroba niedokrwienna serca, niekontrolowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze, stany po zabiegach chirurgicznych na naczyniach, angioplastyka naczyń niedawno przebyta lub planowana, niedożywienie, zaburzenia czynności wątroby lub nerek, uciążliwy świąd, posocznica, jaskra.
Zaburzenia rytmu serca
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. Ergotaminy nie należy stosować długotrwale.
Zapobieganie bólom migrenowym
Nie zaleca się stosowania w zapobieganiu bólom migrenowym.
Inne leki
Nie stosować równolegle z antybiotykami makrolidowymi, inhibitorami odwrotnej transkryptazy, lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli, preparatami zwężającymi naczynia, agonistami receptora serotoninowego 5-HT1 (np. sumatryptanem).
Ograniczenia w stosowaniu leków zawierających pochodne ergotaminy
Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi Europejskiej Agencji Leków(CHMP) zalecił wprowadzenie ograniczeń w stosowaniu leków zawierających pochodne ergotaminy. Nie powinno się stosować tych leków w leczeniu zaburzeń poznawczych, czuciowych lub krążenia, jak również w zapobieganiu migrenowym bólom głowy, ponieważ w przypadku tych wskazań ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (włóknienia, mogącego prowadzić do uszkodzenia organów oraz objawów zatrucia ergotaminą) przeważa nad korzyściami. W innych wskazaniach, m.in. w leczeniu otępienia, włącznie z chorobą Alzheimera oraz w leczeniu ostrych bólów migrenowych, zalecenia do stosowania pochodnych ergotaminy nie ulegają zmianie.
Dodatkowe składniki preparatu
Sumatryptan
Należy zachować co najmniej 24 h odstępu między przyjmowaniem ergotaminy i sumatryptanu.
Dihydroergotamina, bromokryptyna, kabergolina, metysegrid
Nie stosować w trakcie leczenia dihydroergotaminą, bromokryptyną, kabergoliną i metysergidem ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia tętniczego i zawału serca.
α-adrenolityki, β-adrenolityki
W przypadku równoległego stosowania z α-adrenolitykami (tolazolina, prazosyna) oraz β-adrenolitykami (atenolol, nadolol, oksprenolol, propranolol, tymolol) może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego i bóle wieńcowe.
Cyklosporyna
Alkaloidy sporyszu nie wpływają na farmakodynamikę i farmakokinetykę cyklosporyny.
Antybiotyki makrolidowe
Równoległe stosowanie antybiotyków makrolidowych (np. klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny) może zaburzyć metabolizm ergotaminy poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie jej toksyczności.
Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina
Równoległe stosowanie z fluoksetyną, fluwoksaminą, paroksetyną lub sertraliną może spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego (zaburzenia koordynacji ruchowej, ogólne osłabienie, osłabienie odruchów, sztywność, hipertermia).
Dopamina, dobutamina
Nie należy stosować razem z dopaminą lub dobutaminą ze względu na możliwość wystąpienia obwodowego niedokrwienia oraz niedotlenienia prowadzącego do martwicy dłoni i stóp.
Delawirydyna, rytonawir, nelfinawir
Równoległe stosowanie z delawirdyną, indynawirem, rytonawirem lub nelfinawirem zwiększa ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych.
Nudności, wymioty, bóle lub zawroty głowy, stany dezorientacji, drażliwość, senność lub bezsenność, bóle brzucha, zaparcia, przerost dziąseł, krwawienie i owrzodzenie odbytu, osłabienie kończyn, parestezje, skurcze, bóle kończyn dolnych, zaburzenia rytmu serca, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, niedotlenienie serca, zawał serca.
Podczas długotrwałego stosowania rzadko mogą wystąpić: zwłóknienie opłucnej, zastawek serca lub osierdzia, zapalenie osierdzia. Mogą wystąpić zmiany skórne (rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik). Powikłania te rzadko pojawiają się podczas krótkotrwałego leczenia.
Podczas długotrwałego stosowania mogą wystąpić objawy uszkodzenia wątroby lub nerek.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania: znużenie, dezorientacja, depresja, senność, majaczenie, zaburzenia oddechowe, spadek lub wzrost ciśnienia tętniczego, tachy- lub bradykardia, drętwienie kończyn, utrata przytomności, wstrząs, zgon. Brak swoistego antidotum – leczenie objawowe. Ergotamina usuwana jest w trakcie dializy. Przewlekłe przyjmowanie ergotaminy może prowadzić do uzależnienia i wymaga stopniowego zwiększania dawek w celu uzyskania ulgi w naczyniowym bólu głowy oraz uniknięcia dysforycznych objawów, które występują po odstawienia leku.
Kategoria X. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.
Leczenie rozpocząć możliwie szybko po wystąpieniu pierwszych objawów napadu bólu, ponieważ powodzenie leczenia jest proporcjonalne do szybkości wdrożenia leku. Możliwe jest wówczas zastosowanie mniejszych dawek. Po wystąpieniu pierwszych objawów lub w celu zmniejszenia w pełni rozwiniętego napadu bólu należy podać 1–2 mg p.o., w razie konieczności dawkę można powtórzyć po 30–60 min. Nie należy przekraczać dawki 4 mg/d i 8 mg/tydz.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
