Fenytoina

Fenytoina jest lekiem przeciwpadaczkowym i przeciwarytmicznym, pod względem chemicznym – pochodną hydantoiny. Stabilizuje błonę komórkową komórek nerwowych poprzez modyfikację przepływu jonów przez błonę komórkową - czasie trwania potencjału czynnościowego hamuje dokomórkowy prąd sodowy, w fazie depolaryzacji zmniejsza napływ jonów wapniowych do komórki. Nie powoduje ogólnej depresji ośrodkowego układu nerwowego. Mechanizm działania nie jest do końca poznany, lek wydaje się bardziej stabilizować niż podwyższać próg drgawkowy i raczej zapobiegać rozprzestrzenianiu się potencjałów drgawkowych, niż znosić pierwotne wyładowania w ognisku drgawkowym. Na serce fenytoina działa inotropowoujemnie (czyli osłabia siłę skurczu mięśnia sercowego), wpływa też na przewodzenie impulsów w mięśniu sercowym.
Fenytoina stosowana jest głównie jako lek przeciwpadaczkowy: w stanie padaczkowym, w uogólnionych napadach toniczno-klonicznych, w napadach częściowych, zwłaszcza prostych. Jest nieskuteczna w napadach nieświadomości. Stosowana również w leczeniu nerwobólu nerwu trójdzielnego oraz w zapobieganiu napadom drgawkowym po operacjach neurochirurgicznych i urazach głowy. Jako lek przeciwarytmiczny jest stosowana w wybranych przypadkach zaburzeń rytmu serca.
Fenytoina jest słabo rozpuszczalna w wodzie, dlatego jej wchłanianie z przewodu pokarmowego jest zmienne (30–97%). Przyjęcie leku z posiłkiem zwiększa jego wchłanianie. Metabolizowana jest w wątrobie, głównie do nieczynnego metabolitu, który wydalany jest przez nerki. Ok. 2% leku wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Część populacji jest genetycznie niezdolna do metabolizowania fenytoiny. Ok. 90% dawki leku wiąże się z białkami osocza (z wyjątkiem noworodków, chorych z hipoalbuminemią i mocznicą). Biologiczny okres półtrwania może znacznie różnić się u poszczególnych osób i w zakresie dawek terapeutycznych wynosi średnio 22 h (zakres 7–42 h). Czas do osiągnięcia stanu stacjonarnego (czyli stanu, w którym szybkość wydalania leku równa jest szybkości jego dostarczania do organizmu) wynosi 7–10 dni, niekiedy do kilku tygodni, ponieważ fenytoina hamuje swój własny metabolizm. Z tego powodu zaleca się ustalanie dawkowania leku na podstawie wyników oznaczeń stężenia fenytoiny we krwi (występują znaczne różnice w stężeniu u poszczególnych pacjentów – optymalne stężenie terapeutyczne wynosi 10–20 mg/ml). Lek przenika przez barierę łożyska i do pokarmu kobiecego.

Przeczytaj też artykuły

• Defibrylacja
• Drgawki
• Ostre zespoły wieńcowe (OZW)

Preparaty na rynku polskim zawierające fenytoina