Zuklopentyksol (dekanian zuklopentyksolu) (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Pochodna tioksantenu, neuroleptyk wykazujący silne działanie uspokajające, umiarkowane przeciwwytwórcze i słabe przeciwautystyczne. Wywiera słaby wpływ na układ wegetatywny i umiarkowany na układ pozapiramidowy. Nieswoiste działanie sedatywne zanika po kilku tygodniach leczenia. Mechanizm działania związany jest z antagonizmem względem receptorów dopaminergicznych i wtórnym wpływem na inne układy neuroprzekaźnikowe. In vitro wykazuje silne powinowactwo do receptorów D1 i D2, α1-adrenergicznych i 5-HT2 oraz słabe do receptorów histaminowych H1. In vivo powinowactwo do receptorów D2 jest większe niż do D1.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. dostępność biologiczna wynosi średnio 44%, tmax – ok. 4 h, t1/2 – ok. 20 h. Po podaniu i.m. octanu zuklopentyksolu następuje jego enzymatyczny rozkład do zuklopentyksolu i kwasu octowego; tmax wynosi 24–48 h (zwykle ok. 36 h), 3 dni po podaniu stężenie leku w surowicy krwi wynosi ok. 1/3 cmax, t1/2 – ok. 32 h. Po podaniu i.m. dekanianiu zuklopentyksolu następuje jego enzymatyczny rozkład do zuklopentyksolu i kwasu dekanowego; tmax wynosi 3–7 dni, t1/2 – ok. 3 tyg., stan stacjonarny osiągany jest po ok. 3 mies. stosowania. Lek wiąże się z białkami osocza w 98–99%. Ulega sulfoksydacji, N-dealkilacji i sprzęganiu z kwasem glukuronowym. Metabolity zuklopentyksolu nie są aktywne. Wydalanie następuje głównie z kałem, częściowo także z moczem. Lek w niewielkim stopniu przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego.

Wskazania

Leczenie zaburzeń psychicznych
P.o.
Ostra i przewlekła schizofrenia oraz inne psychozy, szczególnie z takimi objawami, jak omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, pobudzenie ruchowe, niepokój, wrogość i agresja. Faza maniakalna zaburzeń afektywnych dwubiegunowych.

I.m.
Octan zuklopentyksolu.
Początkowe leczenie ostrych psychoz, w tym manii oraz stanów zaostrzenia w przewlekłych psychozach.
Dekanian zuklopentyksolu.
Leczenie podtrzymujące w schizofrenii oraz innych psychozach, zwłaszcza z takimi objawami, jak halucynacje, urojenia, zaburzenia toku myślenia, pobudzenie ruchowe, niepokój, wrogość i agresywność.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub pochodne tioksantenu, zapaść krążeniowa, ograniczona świadomość bez względu na etiologię (np. zatrucie środkami o działaniu depresyjnym na OUN, takimi jak alkohol, barbiturany, opioidy), stany śpiączkowe.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Stosować ostrożnie u chorych z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami lub ciężką chorobą wątroby.

Cukrzyca
Lek może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, dlatego u chorych na cukrzycę konieczna może być modyfikacja dawkowania leków hipoglikemizujących.

Długotrwałe stosowanie
Podczas długotrwałego stosowania, zwłaszcza dużych dawek, należy okresowo oceniać możliwość zmniejszenia dawki podtrzymującej.

Wydłużenie odstępu QT
Zuklopentyksol może powodować wydłużenie odstępu QT. Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych komorowych zaburzeń rytmu serca. Należy zachować ostrożność u osób ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia takich zaburzeń (np. z hipokaliemią, hipomagnezemią) oraz u chorych z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie (np. wydłużeniem odstępu QT, istotną bradykardią [<50 uderzeń/min], świeżym zawałem serca, zaburzeniami rytmu serca).

Inne leki przeciwpsychotyczne
Należy unikać równoległego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych.

Żylna choroba zakrzepwo-zatorowa
Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. U chorych stosujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Z tego względu przed rozpoczęciem leczenia zuklopentyksolem i w jego trakcie należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć odpowiednie działania prewencyjne.

Demencja, otępienie starcze
W badaniach klinicznych w populacji chorych z demencją stosujących atypowe leki przeciwpsychotyczne obserwowano ok. 3-krotne zwiększenie ryzyka zdarzeń mózgowo-naczyniowych. Nie można wykluczyć zwiększenia tego ryzyka w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych populacjach pacjentów. Zuklopentyksolu nie należy stosować w leczeniu zaburzeń zachowania związanych z demencją. W badaniach obserwowano zwiększone ryzyko zgonu u chorych w podeszłym wieku z demencją stosujących leki przeciwpsychotyczne w porównaniu z chorymi niestosującymi tych leków. Zuklopentyksol nie jest wskazany do leczenia zaburzeń zachowania związanych z otępieniem starczym.

Udar
Należy zachować ostrożność podczas stosowania zuklopentyksolu u chorych z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru.

Złośliwy zespół neuroleptyczny
W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy zaprzestać podawania zuklopentyksolu i rozpocząć odpowiednie leczenie objawowe i podtrzymujące.

Dodatkowe składniki preparatów
Preparat w postaci tabletek zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u osób z wrodzoną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Interakcje

Środki działajace hamujaco na OUN
Lek może nasilać działanie alkoholu, barbituranów oraz innych środków działających hamująco na OUN.

Leki przeciwnadciśnieniowe
Neuroleptyki mogą nasilać lub osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych.

Guanetydyna
Osłabia działanie hipotensyjne guanetydyny i innych podobnie działających leków.

Sole litu
Równoległe stosowanie neuroleptyków i preparatu litu zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań neurotoksycznych.

TLPD
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki mogą wzajemnie hamować swój metabolizm.

Lewodopa, leki adrenergiczne
Zuklopentyksol może osłabiać działanie lewodopy i leków adrenergicznych.

Metoklopramid, piperazyna
Równoległe zastosowanie metoklopramidu lub piperazyny zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych.

Leki hamujące aktywność izoenzymu CYP2D6
Równoległe stosowanie leków hamujących aktywność izoenzymu CYP2D6 może powodować zmniejszenie klirensu zuklopentyksolu.

Wydłużenie odstępu QT
Należy unikać równoległego stosowania leków powodujących istotne wydłużenie odstępu QT, takich jak leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid), tiorydazyna, erytromycyna, terfenadyna, astemizol, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna. Ryzyko wydłużenia odstępu QT i wystąpienia złośliwych komorowych zaburzeń rytmu serca może się zwiększać w przypadku równoległego stosowania leków powodujących zaburzenia elektrolitowe, takich jak tiazydowe leki moczopędne, albo leków zwiększających stężenie zuklopentyksolu w osoczu.

Niezgodności
Preparaty zawierające octan zuklopentyksolu i dekanian zuklopentyksolu można mieszać w jednej strzykawce; nie należy ich mieszać z innymi lekami.

Alkohol
Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Działania niepożądane

Większość działań niepożądanych jest zależna od dawki. Częstość występowania i nasilenie są największe we wczesnej fazie leczenia i ulegają zmniejszeniu podczas jego kontynuacji. Zaburzenia ruchowe mogą wystąpić zwłaszcza na początku leczenia; zwykle można je opanować zmniejszając dawkę zuklopentyksolu i/lub podając leki przeciw parkinsonizmowi. Nie zaleca się jednak rutynowego, profilaktycznego podawania tych leków. W uporczywej akatyzji pomocne może być zastosowanie pochodnej benzodiazepiny lub propranololu.

Bardzo często: senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja, suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Często: tachykardia, kołatanie serca, drżenie, dystonia, hipertonia, bóle i zawroty głowy, parestezje, zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, zaburzenia chodu, zaburzenia akomodacji, zaburzenia widzenia, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej nosa, duszność, ślinotok, zaparcia, wymioty, niestrawność, biegunka, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, wielomocz, zwiększona potliwość, świąd, bóle mięśniowe, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, astenia, zmęczenie, złe samopoczucie, dolegliwości bólowe, bezsenność, depresja, lęk, nerwowość, nieprawidłowe marzenia senne, pobudzenie, zmniejszenie libido.

Niezbyt często: dyskinezy późne, hiperrefleksja, dyskineza, parkinsonizm, omdlenie, ataksja, zaburzenia mowy, niedociśnienie tętnicze, drgawki, migrena, napady przymusowego patrzenia ze zwrotem gałek ocznych, rozszerzenie źrenic, przeczulica słuchowa, szum w uszach, ból brzucha, nudności, wzdęcia, wysypka, nadwrażliwość na światło, zaburzenia pigmentacji, łojotok, zapalenie skóry, plamica, sztywność mięśni, szczękościsk, kręcz szyi, zmniejszenie łaknienia, zmniejszenie masy ciała, uderzenia gorąca, wzmożone pragnienie, hipotermia, gorączka, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, zaburzenia wytrysku, zaburzenia erekcji, anorgazmia, suchość pochwy, apatia, koszmary senne, zwiększenie libido, stany splątania.

Rzadko: małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, zmniejszona tolerancja glukozy, hiperlipidemia, reakcje nadwrażliwości, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki, priapizm.

Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich), zapalenie wątroby, żółtaczka.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeniach rytmu – migotaniu komór, częstoskurczu komorowym, torsade de pointes oraz nagłych niewyjaśnionych zgonach. W przypadku preparatów podawanych pozajelitowo niezbyt często odczyny w miejscu wstrzyknięcia. Nagłemu zaprzestaniu stosowania leku mogą towarzyszyć objawy odstawienia, najczęściej: nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wodnisty wyciek z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, niepokój, lęk, pobudzenie. Mogą też występować zawroty głowy, nasilone odczucie ciepła lub zimna oraz drżenie. Objawy pojawiają się 1–4 dni po odstawieniu leku; zanikają w ciągu 7–14 dni.

Przedawkowanie
W razie przedawkowania: senność, śpiączka, zaburzenia ruchowe, drgawki, wstrząs, hipertermia lub hipotermia; leczenie objawowe i podtrzymujące.

Ciąża i laktacja

Nie stosować zuklopentyksolu w ciąży, o ile spodziewane korzyści z leczenia nie przewyższają potencjalnego ryzyka dla płodu. U zwierząt nie stwierdzono wpływu leku na proces reprodukcji i częstość występowania uszkodzeń płodów. Noworodki, których matki przyjmowały neuroleptyki pod koniec ciąży lub w okresie porodu mogą wykazywać objawy zatrucia, takie jak ospałość, drżenia mięśniowe i nadpobudliwość. Stosowanie leków przeciwpsychotycznych w III trymestrze ciąży powoduje ryzyko wystąpienia u noworodka objawów pozapiramidowych i/lub objawów odstawienia; zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, drżenia, senności, zaburzeń oddechowych, zaburzeń karmienia.

Wpływ zuklopentyksolu stosowanego w dawkach terapeutycznych u kobiet w okresie laktacji na organizm niemowlęcia karmionego piersią jest mało prawdopodobny; podczas leczenia można w razie potrzeby kontynuować karmienie piersią; zaleca się obserwację stanu niemowlęcia.

Dawkowanie

Dorośli. Dawkę należy ustalać indywidualnie.

P.o. Początkowo należy stosować małe dawki, zwiększane następnie stopniowo tak szybko, jak to jest możliwe do uzyskania optymalnej dawki terapeutycznej. Dawkę podtrzymującą można podawać 1 ×/d wieczorem.

Ostre rzuty schizofrenii i inne ostre psychozy, stany silnego pobudzenia, mania. Zwykle 10–50 mg/d, w przypadku niewielkiego lub umiarkowanego nasilenia objawów początkowo 20 mg/d, dawkę zwiększa się w razie potrzeby o 10–20 mg co 2–3 dni do ≥75 mg/d. Maks. dawka pojedyncza wynosi 40 mg, maks. dawka dobowa – 150 mg.

Przewlekła schizofrenia i inne przewlekłe psychozy. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 20–40 mg/d.

Osoby w podeszłym wieku
Chorzy w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki z dolnego zakresu dawkowania.

Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób z upośledzoną czynnością nerek. U osób z upośledzoną czynnością wątroby należy zachować ostrożność podczas dobierania dawki i, jeśli to możliwe, rozważyć oznaczanie stężenia leku w osoczu.

I.m. Podawać głęboko, do wyższej zewnętrznej części pośladka. Jeśli wstrzykiwana objętość leku jest większa niż 2 ml, należy ją podzielić i podać w 2 różne miejsca.

Octan zuklopentyksolu. Zwykle 50–150 mg; dawkę można powtórzyć w razie potrzeby po 2–3 dniach. U niektórych osób konieczne może być podanie dodatkowej dawki 24–48 h po pierwszym wstrzyknięciu. Nie stosować dłużej niż 2 tyg.; podana w tym czasie dawka nie powinna przekraczać 400 mg (do 4 wstrzyknięć). W leczeniu podtrzymującym stosować zuklopentyksol p.o. (w celu rozpoczęcia stosowania p.o. 2–3 dni po ostatnim wstrzyknięciu 100 mg octanu zuklopentyksolu należy rozpocząć podawanie p.o. dawki ok. 40 mg/d, jeśli to możliwe w daw. podz.; w razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać o 10–20 mg co 2–3 dni do ≥75 mg/d) lub dekanian zuklopentyksolu i.m. (należy podać dekanian zuklopentyksolu w dawce 200–400 mg równocześnie z ostatnią dawką octanu zuklopentyksolu, kolejne dawki stosować co 2 tyg.; niekiedy mogą być konieczne większe dawki lub krótsze odstępy między dawkami).

Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku konieczne może być zmniejszenie dawki leku, dawka maks. nie powinna przekraczać 100 mg.

Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób z upośledzoną czynnością nerek. U osób z upośledzoną czynnością wątroby należy podawać połowę zwykle stosowanej dawki; jeśli to możliwe zaleca się oznaczanie stężenia leku w osoczu.

Dekanian zuklopentyksolu. W leczeniu podtrzymującym 200–400 mg co 2–4 tyg. U niektórych chorych konieczne może być stosowanie większej dawki lub krótszej przerwy między dawkami. W przypadku rozpoczęcia stosowania dekanianu zuklopentyksolu u osoby otrzymującej dotychczas zuklopentyksol p.o. należy podawać ośmiokrotność dobowej dawki p.o. co 2 tyg. lub szesnastokrotność dobowej dawki p.o. co 4 tyg.; przez 1. tydz. należy kontynuować podawanie leku p.o. w zmniejszonej dawce.

Osoby w podeszłym wieku
Chorzy w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki z dolnego zakresu dawkowania.

Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób z upośledzoną czynnością nerek. U osób z upośledzoną czynnością wątroby należy zachować ostrożność podczas dobierania dawki i, jeśli to możliwe, rozważyć oznaczanie stężenia leku w osoczu.

Uwagi

Lek może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Preparaty na rynku polskim zawierające zuklopentyksol (dekanian zuklopentyksolu)

Clopixol Depot (roztwór do wstrzykiwań)

Przychodnie i gabinety lekarskie w pobliżu

Zachorowania w Polsce - aktualne dane

Covid - aktualne dane
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Poradnik świadomego pacjenta

  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.