Mechanizm działania
Syntetyczny dekapeptyd, analog gonadoliberyny (GnRH) – hormonu podwzgórza uwalnianego fizjologicznie w sposób pulsacyjny i powodującego zwiększenie stężenia LH oraz FSH we krwi. Podawanie gosereliny po kilkudniowym zwiększeniu uwalniania gonadotropin prowadzi do zahamowania ich syntezy i uwalniania, a w rezultacie do zahamowania czynności gonad oraz zmniejszenia stężenia hormonów płciowych. Podawanie gosereliny prowadzi u mężczyzn do zmniejszenia stężenia testosteronu do poziomu, jaki uzyskuje się 2–4 tyg. po chirurgicznej kastracji. Podobna sytuacja występuje u kobiet leczonych gosereliną, u których stężenie estradiolu zmniejsza się w trakcie leczenia do takiego stężenia, jak w okresie po menopauzie.
Farmakokinetyka
Goserelina podawana s.c. osiąga maks. stężenia w osoczu 12–15 dni po podaniu. Dostępność biologiczna jest niemal całkowita, lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza; t1/2 wynosi 2–4 h.
Nowotwory hormonozależne, endometrioza, włókniaki macicy, przygotowanie do ablacji, przygotowanie do superowulacji
W dawce 3,6 mg: leczenie nowotworów hormonozależnych: rak gruczołu krokowego, rak piersi; w skojarzeniu z innymi lekami stosowana także w nowotworach endometrium i jajnika; endometrioza; włókniaki macicy (stosowanie równolegle z preparatami żelaza przed zabiegiem operacyjnym w celu poprawy parametrów hematologicznych); wstępne zmniejszenie grubości endometrium przed planowanym zabiegiem ablacji; w celu zahamowania czynności przysadki w przygotowaniu do superowulacji.
Rak gruczołu krokowego
W dawce 10,8 mg w leczeniu hormonozależnego raka gruczołu krokowego.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub inne analogi GnRH.
Stany wymagające zachowania szczególnej ostrożności
Ostrożnie u mężczyzn ze szczególnym ryzykiem niedrożności moczowodów i kompresji rdzenia kręgowego.
Ostrożnie u kobiet z zaburzeniami metabolicznymi dotyczącymi układu kostnego.
W technikach rozrodu wspomaganego ostrożnie u kobiet z zespołem wielotorbielowatych jajników.
Dzieci
Nie stosować u dzieci.
Kobiety
Nie stosować u kobiet preparatu zawierającego 10,8 mg gosereliny.
Nie są znane.
Reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja), bóle stawów, parestezje, osutka.
Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: wymioty, zaparcia, przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej. Sporadycznie nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, krwotoki do przysadki.
Układ oddechowy: spastyczny skurcz oskrzeli.
Może zaostrzyć objawy przerzutowego raka gruczołu krokowego, w pierwszych dniach stosowania spowodowane zwiększeniem wydzielania gonadotropin.
U mężczyzn obserwowano: zaczerwienienie twarzy, osłabienie popędu płciowego, impotencję, obrzęk i bolesność sutków, bóle kostne, w pojedynczych przypadkach niedrożność moczowodów i ucisk na rdzeń kręgowy.
U kobiet objawy hipoestrogenizmu: neurowegetatywne – bóle głowy, uderzenia gorąca, chwiejność emocjonalną; objawy zanikowe: zmniejszenie gruczołów piersiowych, suchość błony śluzowej pochwy, zmniejszenie gęstości mineralnej kości. W początkowym okresie stosowania leku mogą wystąpić krwawienia z dróg rodnych. U chorych na raka piersi może wystąpić przemiające nasilenie bólu związanego z chorobą podstawową. W przypadku przerzutów do kości sporadycznie hiperkalcemia. W przypadku zastosowania u kobiet w technikach rozrodu wspomaganego w skojarzeniu z gonadotropiną może wystąpić zespół nadmiernej stymulacji owulacji. Objawy wegetatywne i zanikowe pojawiają się po ok. 3 mies. leczenia, zmniejszenie gęstości kości stwierdza się natomiast po leczeniu dłuższym niż pół roku. Z tego względu w celu zmniejszenia skutków hipoestrogenizmu schemat leczenia analogiem GnRH uzupełnia się lekami steroidowymi lub niesteroidowymi (add-back-therapy).
Przedawkowanie
Brak informacji dotyczących przedawkowania leku.
Kategoria X. Przed podaniem leku należy wykluczyć ciążę. W trakcie leczenia należy stosować skuteczną niehormonalną metodę antykoncepcji.
Nie zaleca się stosowania w ciąży i okresie karmienia piersią.
S.c. w przednią ścianę jamy brzusznej.
W dawce 3,6 mg raz na 28 dni. Leczenie endometriozy nie powinno trwać dłużej niż 6 mies. U chorych z włókniakami macicy i niedokrwistością stosować równolegle z preparatami żelaza przez 3 mies. przed planowanym zabiegiem. Zmniejszenie grubości endometrium: 2 dawki leku podane w odstępie 4 tyg., zabieg należy wykonać 2 tyg. po drugim podaniu leku.
W dawce 10,8 mg raz na 12 tyg. wyłącznie u chorych na raka gruczołu krokowego. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób z niewydolnością nerek lub wątroby.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł