Klonidyna

Klonidyna to lek będący pochodną imidazoliny, pobudzający receptory imidazolinowe oraz presynaptyczne receptory 2. Lek powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Klonidyna została zsyntezowana w 1962 roku, a stosuje się od początku lat 70-tych XX wieku w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
Istnieje kilka podtypów receptorów 2-adrenergicznych rozmieszczonych w całym organizmie, różniących się spełnianymi funkcjami. Pobudzenie presynaptycznych receptorów występujących w ośrodkowym układzie nerwowym powoduje hamowanie wydzielania substancji będących przekaźnikami informacji w organizmie, takich jak noradrenalina, acetylocholina, serotonina czy dopamina. Klonidyna w zależności od dawki może pobudzać różne podtypy receptorów 2. Mniejsze dawki powodują stymulację receptorów 2A w ośrodkowym układzie nerwowym prowadząc do hamowania wydzielania noradrenaliny, z następowym hamowaniem działania układu współczulnego i rozkurczem naczyń krwionośnych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Większe dawki mogą aktywować także receptory 2B występujące w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, co może powodować krótkotrwały wzrost ciśnienia tętniczego. Taki mechanizm działania wyjaśnia, dlaczego po przedawkowaniu leku obserwuje sie początkowe zwiększenie ciśnienia tętniczego oraz utratę jego leczniczego działania po podaniu większych dawek.
Lek stosuje się doustnie. Obniżenie ciśnienia występuje 30–60 min po podaniu, a największy jego spadek po 2–4 h. Lek działa przez 8 h. Klonidynę można stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Lek należy odstawiać stopniowo. Nagle przerwanie leczenia może powodować tzw. zespół odstawienny, objawiający się bólami głowy, bólami brzucha, uczuciem lęku, drżeniem, poceniem się oraz przyspieszeniem częstości rytmu serca.
W przypadku dłuższego stosowania klonidyny jej obniżający wpływ na ciśnienie tętnicze się zmniejsza. Lek może być stosowany w okresie okołoznieczuleniowym i w trakcie znieczulenia ogólnego u chorych poddawanych zabiegom chirurgicznym. Klonidyna nie wykazuje działania leczniczego w nadciśnieniu tętniczym w przebiegu guza chromochłonnego.
Klonidyna może wywoływać senność utrudniającą zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. W razie wystąpienia senności nie powinno się podejmować tych czynności. Na początku leczenia u niektórych osób może wystąpić senność, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, jednak objawy te zazwyczaj ustępują w miarę kontynuacji leczenia.
Lek dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. W surowicy osiąga maksymalne stężenie po 3–5 h. Biologiczny okres półtrwania wynosi ok. 12–13 h. U osób z niewydolnością nerek biologiczny okres półtrwania ulega wydłużeniu nawet do 41 h. Klonidyna ulega przemianom w wątrobie. Ulega wydaleniu z moczem, częściowo w postaci niezmienionej.

Przeczytaj też artykuły

• Nadciśnienie tętnicze

Preparaty na rynku polskim zawierające klonidyna