Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Ustekinumab (opis profesjonalny)

Działanie

Ustekinumab jest w pełni ludzkim przeciwciałem monoklonalnym IgG1k, które z dużą swoistością wiąże się z podjednostką białkową p40 wspólną dla cytokin IL-12 i IL-23, hamuje ich aktywność, zapobiegając wiązaniu tych cytokin z ich receptorem białkowym IL-12Rβ1 znajdującym się na powierzchni komórek układu odpornościowego. Ustekinumab, nie mogąc przyłączyć się do IL-12 ani IL-23, które są przyłączone do receptorów IL-12Rβ1 na powierzchni komórek, nie oddziałuje na aktywność dopełniacza ani nie bierze udziału w zjawisku cytotoksyczności zależnej od przeciwciał komórek receptorowych. IL-12 i IL-23 mają postać cytokin heterodimerycznych wydzielanych przez aktywowane komórki prezentujące antygen, takie jak makrofagi i komórki dendrytyczne. Biorą udział w odpowiedzi immunologicznej organizmu; IL-12 pobudza komórki NK (natural killer) oraz różnicowanie komórek CD4+ T w kierunku fenotypu Th1, a IL-23 indukuje szlak Th17. Natomiast nieprawidłowa regulacja czynności IL-12 i IL-23 prowadzi do wystąpienia chorób o podłożu immunologicznym, takich jak łuszczyca i łuszczycowe zapalenie stawów. Ustekinumab może wykazywać swoje działanie kliniczne w łuszczycy i łuszczycowym zapaleniu stawów poprzez przerywanie szlaków cytokin Th1 i Th17, które pełnią kluczowa rolę w patologii tych chorób. Długotrwałe stosowanie ustekinumabu nie hamuje humoralnej odpowiedzi immunologicznej na polisacharydy pneumokokowe ani szczepionki przeciwtężcowe. tmax ustekinumabu po podaniu s.c. wynosi ok. 8,5 dnia; bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 57,2%. Metabolizm leku nie został dokładnie poznany. Średni t1/2 wynosi ok. 3 tyg. (15–32 dni). Farmakokinetyka jest w przybliżeniu liniowa. Nie stwierdzono widocznej kumulacji ustekinumabu w surowicy w czasie podawania leku s.c. co 12 tyg. W przeprowadzonej populacyjnej analizie farmakokinetycznej masa ciała pacjenta okazała się najbardziej znaczącym parametrem mającym wpływ na klirens ustekinumabu. Brak dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie przeprowadzono szczegółowych badań z udziałem pacjentów w podeszłym wieku. W przeprowadzonej populacyjnej analizie farmakokinetycznej nie wykazano wpływu tytoniu ani alkoholu na właściwości farmakokinetyczne ustekinumabu.

Wskazania

Leczenie umiarkowanych do ciężkich postaci łuszczycy plackowatej u dorosłych, u których nie powiodło się leczenie albo u których występują przeciwwskazania lub stwierdzono u ich nietolerancję w stosunku do innego rodzaju terapii systemowych obejmujących leczenie cyklosporyną, metotreksatem i metodą PUVA. Leczenie umiarkowanych do ciężkich postaci łuszczycy plackowatej u dzieci i młodzieży po 12. rż., u których leczenie nie jest wystarczająco skuteczne lub występuje nietolerancja innego rodzaju terapii systemowych lub fototerapii. Monoterapia lub leczenie skojarzone z metotreksatem czynnego łuszczycowego zapalenia stawów u dorosłych, gdy odpowiedź na wcześniejszą niebiologiczną terapię lekami przeciwreumatycznymi modyfikującymi przebieg choroby jest niewystarczająca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, istotna klinicznie, aktywna postać zakażenia. Ustekinumab może zwiększać ryzyko wystąpienia nowych infekcji oraz reaktywację zakażeń utajonych; ze szczególną uwagą rozważyć stosowanie ustekinumabu u pacjentów z przewlekłym zakażeniem lub nawracającymi infekcjami w wywiadzie. Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badania w kierunku gruźlicy. Leku nie należy podawać pacjentom z aktywną postacią gruźlicy, a przed podaniem ustekinumabu należy rozpocząć leczenie postaci utajonej gruźlicy. Leczenie przeciwgruźlicze należy rozważyć również u pacjentów z utajoną lub aktywną postacią gruźlicy w wywiadzie, u których nie można potwierdzić właściwie przeprowadzonego postępowania leczniczego. Należy ściśle obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy przedmiotowe i podmiotowe aktywnej postaci gruźlicy w trakcie leczenia oraz po jego zakończeniu. W przypadku wystąpienia poważnego zakażenia chorego należy ściśle monitorować, a ustekinumabu nie podawać aż do ustąpienia objawów infekcji. Leki immunosupresyjne mogą zwiększać ryzyko wystąpienia nowotworów złośliwych; ze względu na brak badań należy ze szczególną ostrożnością rozważyć stosowanie leku u osób z dodatnim wywiadem w kierunku nowotworów złośliwych lub kontynuujących leczenie ustekinumabem po rozwinięciu nowotworu złośliwego. Pacjentów, a szczególnie osoby po 60. rż., osoby wcześniej poddawane długotrwałemu leczeniu immunosupresyjnemu lub leczone wcześniej PUVA, należy monitorować pod kątem wystąpienia raka skóry innego niż czerniak. W przypadku wystąpienia reakcji anafilaktycznej lub innej ciężkiej reakcji nadwrażliwości podawanie ustekinumabu należy przerwać i zastosować odpowiednie leczenie. Podczas leczenia osób z łuszczycą powinno się zwracać szczególną uwagę na objawy łuszczycy erytrodermalnej lub złuszczającego zapalenia skóry; w razie podejrzenia występowania skórnej reakcji polekowej należy przerwać podawanie ustekinumabu. U pacjentów po 65. rż. nie obserwowano ogólnych różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania leku w porównaniu z młodszymi pacjentami, jednak ze względu na większą częstość występowania zakażeń u osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność. Nie przeprowadzono szczegółowych badań leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. W trakcie leczenia ustekinumabem nie zaleca się podawania żywych szczepionek wirusowych lub bakteryjnych. W przypadku zastosowania szczepionki wirusowej lub bakteryjnej zawierającej żywe drobnoustroje ustekinumab należy odstawić co najmniej 15 tyg. przed szczepieniem i wznowić jego podawanie co najmniej 2 tyg. po szczepieniu. Podczas leczenia można równocześnie stosować szczepionki inaktywowane lub zawierające drobnoustroje zabite. Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności skojarzonego stosowania ustekinumabu i innych leków immunosupresyjnych, w tym preparatów biologicznych lub fototerapii; zachować ostrożność. Nie wiadomo czy lek wpływa na immunoterapię alergii. Nie wykazano wpływu na właściwości farmakokinetyczne ustekinumabu takich leków, jak paracetamol, ibuprofen, kwas acetylosalicylowy, metformina, atorwastatyna, lewotyroksyna oraz, w łuszczycowym zapaleniu stawów, leków takich jak metotreksat, NLPZ, doustne kortykosteroidy ani wcześniejszej ekspozycji na czynniki anty-TNFα.

Działania niepożądane

Często: zakażenie zęba, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, bóle i zawroty głowy, ból jamy ustnej i gardła, biegunka, nudności, świąd, ból pleców, ból mięśni, ból stawów, uczucie zmęczenia, rumień i ból w miejscu wstrzyknięcia. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka, pokrzywka), depresja, porażenie nerwu twarzowego, przekrwienie jamy nosowej, łuszczyca krostkowa, złuszczanie skóry, odczyny w miejscu wstrzyknięcia (w tym obrzęk, świąd, stwardnienie, krwawienie). Rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości (w tym reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy), złuszczające zapalenie skóry. Ponadto: zakażenia, nowotwory złośliwe, immunogenność. W przypadku przedawkowania zaleca się obserwację pacjenta w kierunku wystąpienia objawów działań niepożądanych oraz w razie ich wystąpienia natychmiastowe wdrożenie leczenia objawowego.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ustekinumabu u kobiet w ciąży; zaleca się unikanie stosowania leku w tej grupie pacjentek. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcyjne w czasie leczenia i co najmniej przez 15 tyg. po jego zakończeniu. Nie wiadomo, czy ustekinumab przenika do pokarmu kobiecego. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ustekinumabu u dzieci karmionych piersią decyzję dotyczącą przerwania karmienia piersią w czasie leczenia i do 15 tyg. po jego zakończeniu lub odstawienia leku należy podjąć po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia dziecka piersią oraz korzyści ze stosowania leku u matki.

Dawkowanie

S.c., we wstrzyknięciu; w miarę możliwości unikać podawania leku we fragmenty skóry objęte łuszczycą. Dorośli oraz dzieci i młodzież 60–100 kg mc. Początkowo 45 mg, dawkę powtórzyć po 4 tyg., a następnie podawać co 12 tyg. U dzieci i młodzieży <60 kg mc. stosować dawkę 0,75 mg/kg mc. U osób >100 kg mc. stosować dawkę 90 mg. Rozważyć przerwanie leczenia w razie braku odpowiedzi do 28. tyg. podawania leku. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Ze względu na brak odpowiednich badań nie ma zaleceń dotyczących dawkowania leku u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Preparaty na rynku polskim zawierające ustekinumab

Stelara (roztwór do wstrzykiwań)
Stelara (koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.