medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Bromek metylonaltreksonu jest wybiórczym antagonistą receptora opioidowego typu µ. Słabiej działa na receptor typu κ i znacznie słabiej na δ. Ze względu na budowę chemiczną (amina czwartorzędowa) jego zdolność do przenikania przez barierę krew–mózg jest niewielka, a działanie ograniczone do receptorów obwodowych. Klirens bromku metylonaltreksonu zmniejsza się wraz ze zwiększaniem się stopnia zaburzenia czynności nerek. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek klirens leku jest 8–9-krotnie mniejszy, a wartość AUC 2-krotnie większa, w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek.
Farmakokinetyka
Po podaniu s.c. wchłania się szybko, tmax wynosi ok. 1/2 h. Farmakokinetyka w zakresie dawek 0,15–0,5 mg/kg mc. jest liniowa. Dostępność biologiczna wynosi ok. 82%. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Jedynie niewielka ilość leku ulega metabolizmowi, przede wszystkim do izomerów metylo-6-naltreksolu o słabszym działaniu farmakologicznym oraz nieaktywnego siarczanu metylonaltreksonu. Lek wydalany jest głównie w postaci niezmienionej, ok. 50% z moczem, w nieco mniejszym odsetku z kałem. Końcowy t1/2 wynosi ok. 8 h.
Leczenie zaparć
Leczenie zaparć wywołanych opioidami w przypadku niewystarczającej odpowiedzi na środki przeczyszczające.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, stwierdzona lub podejrzewana mechaniczna niedrożność jelit albo zwiększone ryzyko jej nawrotu, wymagające interwencji chirurgicznej objawy ostrego brzucha.
Zaparcia niezwiązane ze stosowaniem opioidów
Nie stosować w leczeniu zaparć niezwiązanych ze stosowaniem opioidów.
Biegunka
W przypadku wystąpienia ciężkiej lub utrzymującej się biegunki należy zaprzestać stosowania leku.
Czas działania leku
Wypróżnienie może wystąpić w ciągu 30–60 min po podaniu leku.
Długotrwałe leczenie
Nie prowadzono badań klinicznych dotyczących leczenia osób z zaawansowaną chorobą dłużej niż 4 mies., dlatego lek można stosować tylko przez ograniczony czas.
Zmiany w obrębie przewodu pokarmowego
Stosować ostrożnie u osób z istniejącymi lub podejrzewanymi zmianami w obrębie przewodu pokarmowego (np. u pacjentów po kolostomii, z cewnikiem otrzewnowym, aktywną chorobą uchyłkową, kamieniami kałowymi). Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano przypadki perforacji przewodu pokarmowego u pacjentów, których stan kliniczny mógł być związany z miejscowym lub rozproszonym zmniejszeniem strukturalnej spójności ściany przewodu pokarmowego (np. choroba wrzodowa, rzekoma niedrożność [zespół Ogilviego], choroba uchyłkowa, naciekowe nowotwory przewodu pokarmowego lub przerzuty do otrzewnej). Podczas stosowania bromku metylonaltreksonu u osób z ww. chorobami lub innymi chorobami mogącymi prowadzić do pogorszenia spójności ściany przewodu pokarmowego (np. choroba Crohna), należy wziąć pod uwagę stosunek korzyści z leczenia do ryzyka z niego wynikającego. Pacjentów należy obserwować pod kątem ciężkiego, uporczywego lub pogarszającego się bólu brzucha; w razie wystąpienia takich objawów leczenie należy przerwać.
Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
Nie stosować u osób z ciężką niewydolnością wątroby lub z krańcową niewydolnością nerek wymagającą dializoterapii.
Objawy odstawienia opioidów
U osób przyjmujących bromek metylonaltreksonu występowały takie objawy jak przy odstawieniu opioidów, w tym nadmierna potliwość, dreszcze, wymioty, ból brzucha, kołatanie serca i zaczerwienienie twarzy. U pacjentów ze zwiększoną przepuszczalnością bariery krew-mózg ryzyko wystąpienia objawów odstawienia opioidów i/lub zmniejszenia działania przeciwbólowego opioidów może być zwiększone; należy to brać pod uwagę podczas stosowania bromku metylonaltreksonu.
Dzieci i młodzież
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u osób do 18. rż.
Substancje metabolizowane z udziałem izoenzymu P-450
Metylonaltrekson jest w niewielkim stopniu metabolizowany przez izoenzymy cytochromu P-450. Nie wpływa na farmakokinetykę substancji metabolizowanych z udziałem tego cytochromu. Nie hamuje aktywności CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 oraz CYP3A4, natomiast jest słabym inhibitorem CYP2D6 (w badaniach klinicznych wykazano brak znaczenia klinicznego interakcji z dekstrometorfanem – substratem tego izoenzymu).
Cymetydyna
Nie stwierdzono znaczących interakcji z cymetydyną, będącą inhibitorem transportera kationów organicznych (OCT).
Bardzo często: ból brzucha, nudności, wzdęcia, biegunka.
Często: wymioty, zawroty głowy, odczyn w miejscu wstrzyknięcia, objawy podobne do objawów odstawienia opioidów (takie jak dreszcze, drżenie, wyciek z nosa, gęsia skórka, zaczerwienienia na twarzy, kołatanie serca, nadmierna potliwość, wymioty, ból brzucha).
Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki perforacji przewodu pokarmowego.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne; leczenie objawowe.
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Duże dawki wpływały szkodliwie na reprodukcję u zwierząt. Nie stosować w okresie ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne.
Nie widomo czy lek przenika do pokarmu kobiecego. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie do mleka zwierząt. W trakcie karmienia piersią podawać wyłącznie w przypadku, gdy korzyści z karmienia piersią przeważają nad ryzykiem stosowania.
Dorośli. S.c. we wstrzyknięciu w górną część nóg lub ramion albo w brzuch, zmieniając rotacyjnie miejsce podania.
Pacjenci z przewlekłym bólem, z wyjątkiem osób z zaawansowaną chorobą otrzymujących leczenie paliatywne
Po odstawieniu wcześniej stosowanych środków przeczyszczających. Pojedyncza dawka dobowa 12 mg, co najmniej 4 ×/tydzień (do 7 daw./tydzień).
Pacjenci z zaawansowaną chorobą otrzymujący leczenie paliatywne
Podawać jako uzupełnienie zwykle stosowanych środków przeczyszczających. Pojedyncza dawka u osób 38–61 kg mc. wynosi 8 mg; 62–114 kg mc. – 12 mg; u pacjentów o masie ciała spoza wymienionych zakresów – 0,15 mg/kg mc. Dawkę pojedynczą podawać co 2. dzień lub rzadziej, w zależności od potrzeby klinicznej. W przypadku braku odpowiedzi na dawkę podaną poprzedniego dnia lek można podać ponownie w odstępie 24 h.
Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) o masie ciała 62–114 kg zmniejszyć dawkę do 8 mg lub, w przypadku pozostałych pacjentów, do 0,075 mg/kg mc.; nie ma danych dotyczących pacjentów poddawanych dializoterapii z powodu krańcowej niewydolności nerek – nie zaleca się stosowania. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby; nie ma danych dotyczących pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Childa i Pugha) – nie zaleca się stosowania.
Osoby w podeszłym wieku
Nie zaleca się modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku.
Leku nie należy podawać w miejsca, gdzie skóra jest napięta, zasiniona, zaczerwieniona lub stwardniała, unikać miejsc z bliznami lub rozstępami.
Lek ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, zdolność ta może ulec zaburzeniu.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
