Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Uliprystal (octan uliprystalu) (opis profesjonalny)

Działanie

Uliprystal jest doustnym syntetycznym modulatorem receptora progesteronowego o dużym powinowactwie wiązania do tego receptora u ludzi. Wykazuje działanie swoiste tkankowo i częściowo antagonistyczne dla progesteronu. Uliprystal hamuje lub opóźnia owulację. Uliprystal wykazuje także duże powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, jednak u ludzi po wielokrotnym podaniu dawki 10 mg/d nie obserwowano jego blokowania. Powinowactwo uliprystalu do receptora androgenowego jest minimalne; nie wykazuje on powinowactwa do receptora estrogenowego i mineralokortykosteroidowego u ludzi. Skuteczność antykoncepcji w przypadkach nagłych jest podobna jak po zastosowaniu lewonorgestrelu. Uliprystal wpływa bezpośrednio na endometrium, co skutkuje wystąpieniem swoistych tkankowo zmian histologicznych zwanych zmianami endometrium związanymi z modulatorem receptora progesteronowego. Lek zmniejsza wielkość mięśniaka poprzez hamowanie proliferacji komórek i indukcję apoptozy. Po podaniu p.o. uliprystal jest szybko wchłaniany, tmax wynosi ok. 1 h. Posiłek zmniejsza cmax, wydłuża tmax i zwiększa średnie AUC, uważa się jednak, że nie ma to klinicznie istotnego znaczenia w przypadku codziennego stosowania uliprystalu. Uliprystal wiąże się z białkami osocza w >98%. Ulega intensywnemu metabolizmowi do metabolitów: mono-demetylowego, di-demetylowego i hydroksylowanego; metabolit mono-demetylowy jest czynny farmakologicznie. Metabolizm zachodzi głównie za pośrednictwem układu enzymatycznego CYP3A4 oraz w małym stopniu CYP1A2 i CYP2D6. t1/2 wynosi 26–38 h. Lek ulega wydaleniu głównie z kałem, a w mniejszym stopniu (<10%) z moczem. Lek przenika do pokarmu kobiecego.

Wskazania

Antykoncepcja w przypadkach nagłych do stosowania w ciągu 120 h (5 dni) od stosunku płciowego bez zabezpieczenia lub w przypadku, gdy zastosowana metoda antykoncepcji zawiodła. Jeden cykl leczenia przedoperacyjnego umiarkowanych i ciężkich objawów mięśniaków macicy u dorosłych kobiet w wieku rozrodczym. Leczenie przerywane (okresowe) umiarkowanych i ciężkich objawów mięśniaków macicy u kobiet dorosłych w wieku rozrodczym, które nie kwalifikują się do operacji ze względów medycznych lub z uwagi na decyzję pacjentki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża. W przypadku leczenia objawów mięśniaków macicy również okres karmienia piersią, krwawienie z dróg rodnych o nieznanej etiologii lub innej niż związana z mięśniakami macicy, rak macicy, szyjki macicy, jajnika lub piersi, zaburzenia czynności wątroby. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków zawierających progestagen, w tym doraźnych produktów antykoncepcyjnych zawierających lewonorgestrel. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, efawirenz, fosfenytoina, newirapina, okskarbazepina, prymidon, ryfabutyna, ziele dziurawca), długotrwale podawanym rytonawirem oraz z umiarkowanymi lub silnymi inhibitorami CYP3A4. Nie zaleca się stosowania uliprystalu w celu antykoncepcji u kobiet, które w ciągu ostatnich 4 tyg. stosowały induktory CYP3A4; w takich przypadkach należy rozważyć niehormonalną antykoncepcję awaryjną tj. wkładkę wewnątrzmaciczną zawierającą miedź. Nie zaleca się stosowania uliprystalu u kobiet z ciężką astmą oskrzelową niedostatecznie wyrównaną za pomocą doustnie przyjmowanych glikokortykosteroidów. Antykoncepcja w przypadkach nagłych. Taka antykoncepcja za pomocą uliprystalu jest metodą stosowaną w sporadycznych przypadkach; w żadnym razie nie powinna zastępować stałej metody antykoncepcyjnej. Chociaż przyjęcie uliprystalu nie stanowi przeciwwskazania do kontynuacji stałej antykoncepcji hormonalnej, substancja ta może zmniejszyć jej działanie antykoncepcyjne, dlatego po zastosowaniu antykoncepcji w przypadkach nagłych, do czasu rozpoczęcia następnego cyklu miesiączkowego podczas kolejnych stosunków płciowych, zaleca się zabezpieczenie za pomocą skutecznej metody mechanicznej. Nie zaleca się wielokrotnego stosowania preparatu w tym samym cyklu miesiączkowym. Brak danych dotyczących skuteczności uliprystalu u kobiet, które odbyły stosunek płciowy bez zabezpieczenia więcej niż 120 h przed jego przyjęciem. W przypadku wątpliwości, opóźnienia następnego krwawienia miesiączkowego o ponad 7 dni, nieprawidłowego krwawienia w przewidywanym czasie miesiączki lub objawów ciąży należy wykluczyć ciążę za pomocą testu ciążowego. W przypadku stwierdzenia ciąży po zastosowaniu uliprystalu należy wziąć pod uwagę możliwość ciąży pozamacicznej. Po zastosowaniu uliprystalu krwawienie miesiączkowe może wystąpić o kilka dni wcześniej lub później niż przewidywane. U ok. 7% kobiet krwawienie miesiączkowe może występować o >7 dni wcześniej niż spodziewane. U ok. 18,5% kobiet może dochodzić do opóźnienia krwawienia miesiączkowego o >7 dni, a u 4% kobiet opóźnienie może wynieść >20 dni. Ograniczone i niejednoznaczne dane sugerują wpływ zwiększenia masy ciała i BMI na zmniejszenie skuteczności uliprystalu. Nie stosować u osób z nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Objawy mięśniaków macicy. Podczas leczenia objawów mięśniaków macicy zaleca się stosowanie niehormonalnych metod antykoncepcji. Nie zaleca sie stosowania uliprystalu u kobiet z objawami mięśniaków macicy i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, chyba, że pacjentka jest ściśle monitorowana. Lek może powodować odwracalne zwiększenie grubości endometrium; jeżeli taki efekt działania utrzymuje się po powrocie menstruacji pomiędzy cyklami leczenia lub >3 mies. po zakończeniu leczenia i/lub zmianie w profilu krwawień, może to wymagać diagnostyki w celu wykluczenia chorób podstawowych. U kobiet leczonych uliprystalem można zaobserwować zmiany w obrazie histologicznym endometrium zwane zmianami endometrium związanymi z modulatorem receptora progesteronowego; zmiany te ustępują po zaprzestaniu leczenia i nie należy ich mylić z przerostem endometrium. W przypadku przerywanego leczenia zaleca sie okresową kontrolę endometrium, obejmującą badania usg. Należy poinformować pacjentkę, że przyjmowanie uliprystalu prowadzi zwykle do znacznego zmniejszenia utraty krwi miesiączkowej lub do braku miesiączki w ciągu pierwszych 10 dni leczenia. W przypadku utrzymania się nadmiernego krwawienia pacjentki powinny poinformować o tym lekarza. Miesiączka powinna wystąpić w ciągu 4 tyg. od zakończenia cyklu leczenia. Jeśli podczas przerywanego leczenia po początkowym zmniejszeniu utraty krwi miesiączkowej lub braku miesiączki dojdzie do zmienionego, utrzymującego się lub nieoczekiwanego profilu krwawień, takiego jak wystąpienie krwawienia między menstruacjami, należy przeprowadzić badania endometrium w kierunku chorób podstawowych. Przeprowadzono badania kliniczne obejmujące do 4 cykli leczenia. Po wprowadzeniu do obrotu uliprystalu w leczeniu objawów mięśniaków macicy zgłaszano przypadki uszkodzenia wątroby i zaburzenia jej czynności. Przed rozpoczęciem leczenia, w jego trakcie oraz 2–4 tyg. po jego zakończeniu należy przeprowadzać badania czynności wątroby. Leczenia nie należy rozpoczynać, gdy stężenie AST lub ALT przekroczy 2-krotnie górną granicę normy. Przez 2 pierwsze cykle leczenia należy badać czynność wątroby 1 ×/mies. W przypadku dalszego leczenia takie badania należy przeprowadzać przed rozpoczęciem każdego kolejnego cyklu oraz w przypadku, gdy jest to klinicznie wskazane. W razie wystąpienia objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby (zmęczenie, astenia, nudności, wymioty, ból pod prawym żebrem, jadłowstręt, osłabienie, żółtaczka) należy przerwać leczenie oraz niezwłocznie zbadać pacjentkę, w tym wykonać badania czynności wątroby. W przypadku, gdy w trakcie leczenia aktywność ALT lub AST przekroczy 3-krotnie górną granicę normy, należy przerwać leczenie i ściśle monitorować stan pacjenta.

Interakcje

Uliprystal jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4. Leki zwiększające aktywność CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, efawirenz, fosfenytoina, newirapina, okskarbazepina, prymidon, ryfabutyna, ziele dziurawca) mogą zmniejszać stężenie uliprystalu w osoczu; nie zaleca się ich równoległego stosowania z uliprystalem. Nie zaleca się stosowania uliprystalu w celu antykoncepcji u kobiet, które w ciągu ostatnich 4 tyg. stosowały induktory CYP3A4; w takich przypadkach należy rozważyć niehormonalną antykoncepcję awaryjną tj. wkładkę wewnątrzmaciczną zawierającą miedź. W przypadku długotrwałego stosowania rytonawiru będącego inhibitorem enzymu CYP3A4, może dojść do pobudzenia wydzielania tego enzymu i w związku z tym do zmniejszenia stężenia uliprystalu w osoczu; działanie to może utrzymywać się 2–3 tyg. po zaprzestaniu stosowania rytonawiru; nie zaleca się jednoczesnego stosowania uliprystalu z rytonawirem. Podanie uliprystalu z esomeprazolem (lekiem zwiększającym pH w żołądku) powoduje zmniejszenie cmax o ok. 65%, wydłużenie tmax oraz zwiększenie średniej wartości AUC o 13%; kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane w przypadku podania pojedynczej dawki uliprystalu jako antykoncepcji w przypadkach nagłych; w przypadku codziennego stosowania uliprystalu w leczeniu objawów mięśniaków macicy ta interakcja nie powinna mieć istotnego klinicznie znaczenia. Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 zwiększają cmax i AUC uliprystalu; jest mało prawdopodobne, aby miało to znaczenie kliniczne, jednak nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania. Ze względu na kompetycyjne oddziaływanie na receptor progesteronowy, uliprystal i leki zawierające progestagen (złożone, a także zawierające wyłącznie progestagen hormonalne środki antykoncepcyjne), mogą wzajemnie zmniejszać swoje działanie; nie zaleca się jednoczesnego stosowania uliprystalu i leków zawierających progestagen, w tym doraźnych leków antykoncepcyjnych zawierających lewonorgestrel; leków zawierających progestagen nie należy przyjmować przez 12 dni po zaprzestaniu stosowania uliprystalu. Uliprystal w stężeniach istotnych klinicznie może być inhibitorem glikoproteiny P; uliprystal, podany 1,5 h przed zastosowaniem feksofenadyny (substrat glikoproteiny P), nie wpływa istotnie na jej farmakokinetykę; zaleca się zachowanie co najmniej 1,5 h przerwy pomiędzy podaniem uliprystalu i substratów glikoproteiny P (np. etaksylan dabigatranu, digoksyna, feksofenadyna).

Działania niepożądane

Antykoncepcja. Często: ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia nastroju, bóle mięśni, bóle pleców, brak miesiączki, bóle miednicy, wrażliwość piersi, zmęczenie, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, nudności, ból brzucha, wymioty; niezbyt często: grypa, zaburzenia apetytu, zaburzenia emocjonalne, niepokój, bezsenność, nadmierna ruchliwość, zmiany libido, senność, migrena, zaburzenia wzrokowe, biegunka, suchość w ustach, niestrawność, wzdęcia, trądzik, zmiany skórne, świąd, zaburzenia miesiączkowania, w tym nasilone krwawienie miesiączkowe, krwawienie międzymiesiączkowe, upławy, zapalenie pochwy, uderzenia gorąca, zespół napięcia przedmiesiączkowego, dreszcze, złe samopoczucie, gorączka; rzadko: dezorientacja, drżenie, zaburzenia uwagi, zaburzenia smaku, omdlenia, nietypowe uczucie w oku, światłowstręt, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, suchość w gardle, pokrzywka, świąd narządów płciowych, dyspareunia, pęknięcie torbieli jajnika, bóle pochwy i sromu, skąpa i krótkotrwała miesiączka, pragnienie. Mięśniaki macicy. Bardzo często: brak miesiączki, pogrubienie endometrium; często: bóle głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, bóle brzucha, nudności, trądzik, bóle mięśniowo-szkieletowe, uderzenia gorąca, bóle w obrębie macicy, torbiel jajnika, tkliwość i ból piersi, zmęczenie, zwiększenie masy ciała; niezbyt często: nadwrażliwość, niepokój, zaburzenia emocjonalne, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, suchość w ustach, zaparcia, łysienie, sucha skóra, nadmierne pocenie się, bóle pleców, nietrzymanie moczu, krwawienia międzymiesiączkowe, wydzielina z dróg rodnych, obrzęk piersi, dyskomfort piersi, opuchlizna, osłabienie, zwiększenie stężenia cholesterolu i/lub triglicerydów we krwi; rzadko: krwawienia z nosa, niestrawność, wzdęcia, pęknięcie torbieli jajnika, obrzęk piersi; z nieznaną częstością: niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy. Doświadczenie dotyczące przedawkowania leku jest ograniczone. W razie przedawkowania zastosować leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w okresie ciąży i w przypadku podejrzenia ciąży. Uliprystal przenika do pokarmu kobiecego. Stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią. Nie zaleca się karmienia piersią przez tydzień po przyjęciu uliprystalu. Podczas leczenia objawów mięśniaków macicy zaleca się stosowanie niehormonalnych metod antykoncepcji.

Dawkowanie

P.o., niezależnie od posiłku. Antykoncepcja. 30 mg, nie później niż 120 h (5 dni) po stosunku płciowym bez zabezpieczenia lub w przypadku, gdy zastosowana metoda antykoncepcji zawiodła. Jeśli w ciągu 3 h po przyjęciu leku wystąpią wymioty, należy przyjąć kolejną dawkę. Preparat można przyjąć w dowolnym dniu cyklu miesiączkowego. Przed przyjęciem preparatu należy wykluczyć ciążę. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek. Mięśniaki macicy. 5 mg 1 ×/d w czasie cykli leczenia trwających do 3 mies. każdy. Pierwszy cykl leczenia należy rozpoczynać w 1. tyg. cyklu miesiączkowego. Kolejne cykle leczenia należy rozpocząć możliwie jak najszybciej podczas 1. tyg. krwawienia miesiączkowego po zakończeniu poprzedniego cyklu leczenia. Przeprowadzono badania kliniczne obejmujące do 4 cykli leczenia. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na brak badań nie zaleca się stosowania u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, chyba że pacjentka jest ściśle monitorowana.

Uwagi

Uliprystal może w niewielkim lub umiarkowanym stopniu upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Pacjentkę należy poinformować, aby nie wykonywała ww. czynności w przypadku wystąpienia zawrotów głowy, senności, nieostrego widzenia lub zaburzeń uwagi.

Preparaty na rynku polskim zawierające uliprystal (octan uliprystalu)

ellaOne (tabletki)
Esmya (tabletki)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.