×
COVID-19: wiarygodne źródło wiedzy

Szanowni Państwo,

Medycyna Praktyczna wykorzystuje w swoich serwisach pliki cookies i inne pokrewne technologie. Używamy cookies w celu dostosowania naszych serwisów do Państwa potrzeb oraz do celów analitycznych i marketingowych. Korzystamy z cookies własnych oraz innych podmiotów – naszych partnerów biznesowych.

Ustawienia dotyczące cookies mogą Państwo zmienić samodzielnie, modyfikując ustawienia przeglądarki internetowej. Informacje dotyczące zmiany ustawień oraz szczegóły dotyczące wykorzystania wspomnianych technologii zawarte są w naszej Polityce Prywatności.

Korzystając z naszych serwisów bez zmiany ustawień przeglądarki internetowej wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie plików cookies i podobnych technologii, opisanych w Polityce Prywatności.

Państwa zgoda jest dobrowolna, jednak jej brak może wpłynąć na komfort korzystania z naszych serwisów. Udzieloną zgodę mogą Państwo wycofać w każdej chwili, co jednak pozostanie bez wpływu na zgodność z prawem przetwarzania dokonanego wcześniej na podstawie tej zgody.

Klikając przycisk Potwierdzam, wyrażacie Państwo zgodę na stosowanie wyżej wymienionych technologii oraz potwierdzacie, że ustawienia przeglądarki są zgodne z Państwa preferencjami.

Uliprystal (octan uliprystalu) (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Uliprystal jest doustnym syntetycznym modulatorem receptora progesteronowego o dużym powinowactwie wiązania do tego receptora u ludzi. Wykazuje działanie swoiste tkankowo i częściowo antagonistyczne dla progesteronu. Uliprystal hamuje lub opóźnia owulację. Uliprystal wykazuje także duże powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, jednak u ludzi po wielokrotnym podaniu dawki 10 mg/d nie obserwowano jego blokowania. Powinowactwo uliprystalu do receptora androgenowego jest minimalne; nie wykazuje on powinowactwa do receptora estrogenowego i mineralokortykosteroidowego u ludzi. Skuteczność antykoncepcji w przypadkach nagłych jest podobna jak po zastosowaniu lewonorgestrelu. Uliprystal wpływa bezpośrednio na endometrium, co skutkuje wystąpieniem swoistych tkankowo zmian histologicznych zwanych zmianami endometrium związanymi z modulatorem receptora progesteronowego. Lek zmniejsza wielkość mięśniaka poprzez hamowanie proliferacji komórek i indukcję apoptozy.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. uliprystal jest szybko wchłaniany, tmax wynosi ok. 1 h. Posiłek zmniejsza cmax, wydłuża tmax i zwiększa średnie AUC, uważa się jednak, że nie ma to klinicznie istotnego znaczenia w przypadku codziennego stosowania uliprystalu. Uliprystal wiąże się z białkami osocza w >98%. Ulega intensywnemu metabolizmowi do metabolitów: mono-demetylowego, di-demetylowego i hydroksylowanego; metabolit mono-demetylowy jest czynny farmakologicznie. Metabolizm zachodzi głównie za pośrednictwem układu enzymatycznego CYP3A4 oraz w małym stopniu CYP1A2 i CYP2D6. t1/2 wynosi 26–38 h. Lek ulega wydaleniu głównie z kałem, a w mniejszym stopniu (<10%) z moczem. Lek przenika do pokarmu kobiecego.

Wskazania

Antykoncepcja w przypadkach nagłych
Antykoncepcja w przypadkach nagłych do stosowania w ciągu 120 h (5 dni) od stosunku płciowego bez zabezpieczenia lub w przypadku, gdy zastosowana metoda antykoncepcji zawiodła.



Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża.

Progestagen
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków zawierających progestagen, w tym doraźnych produktów antykoncepcyjnych zawierających lewonorgestrel.

Induktory CYP3A4
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, efawirenz, fosfenytoina, newirapina, okskarbazepina, prymidon, ryfabutyna, ziele dziurawca), długotrwale podawanym rytonawirem oraz z umiarkowanymi lub silnymi inhibitorami CYP3A4. Nie zaleca się stosowania uliprystalu w celu antykoncepcji u kobiet, które w ciągu ostatnich 4 tyg. stosowały induktory CYP3A4; w takich przypadkach należy rozważyć niehormonalną antykoncepcję awaryjną tj. wkładkę wewnątrzmaciczną zawierającą miedź.

Astma
Nie zaleca się stosowania uliprystalu u kobiet z ciężką astmą oskrzelową niedostatecznie wyrównaną za pomocą doustnie przyjmowanych glikokortykosteroidów.

Antykoncepcja w przypadkach nagłych
Taka antykoncepcja za pomocą uliprystalu jest metodą stosowaną w sporadycznych przypadkach; w żadnym razie nie powinna zastępować stałej metody antykoncepcyjnej. Chociaż przyjęcie uliprystalu nie stanowi przeciwwskazania do kontynuacji stałej antykoncepcji hormonalnej, substancja ta może zmniejszyć jej działanie antykoncepcyjne, dlatego po zastosowaniu antykoncepcji w przypadkach nagłych, do czasu rozpoczęcia następnego cyklu miesiączkowego podczas kolejnych stosunków płciowych, zaleca się zabezpieczenie za pomocą skutecznej metody mechanicznej. Nie zaleca się wielokrotnego stosowania preparatu w tym samym cyklu miesiączkowym. Brak danych dotyczących skuteczności uliprystalu u kobiet, które odbyły stosunek płciowy bez zabezpieczenia więcej niż 120 h przed jego przyjęciem. W przypadku wątpliwości, opóźnienia następnego krwawienia miesiączkowego o ponad 7 dni, nieprawidłowego krwawienia w przewidywanym czasie miesiączki lub objawów ciąży należy wykluczyć ciążę za pomocą testu ciążowego. W przypadku stwierdzenia ciąży po zastosowaniu uliprystalu należy wziąć pod uwagę możliwość ciąży pozamacicznej. Po zastosowaniu uliprystalu krwawienie miesiączkowe może wystąpić o kilka dni wcześniej lub później niż przewidywane. U ok. 7% kobiet krwawienie miesiączkowe może występować o >7 dni wcześniej niż spodziewane. U ok. 18,5% kobiet może dochodzić do opóźnienia krwawienia miesiączkowego o >7 dni, a u 4% kobiet opóźnienie może wynieść >20 dni.

BMI
Ograniczone i niejednoznaczne dane sugerują wpływ zwiększenia masy ciała i BMI na zmniejszenie skuteczności uliprystalu.

Dodatkowe składniki preparatu
Nie stosować u osób z nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.





Interakcje

Leki zwiększające aktywność CYP3A4
Uliprystal jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4. Leki zwiększające aktywność CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, efawirenz, fosfenytoina, newirapina, okskarbazepina, prymidon, ryfabutyna, ziele dziurawca) mogą zmniejszać stężenie uliprystalu w osoczu; nie zaleca się ich równoległego stosowania z uliprystalem. Nie zaleca się stosowania uliprystalu w celu antykoncepcji u kobiet, które w ciągu ostatnich 4 tyg. stosowały induktory CYP3A4; w takich przypadkach należy rozważyć niehormonalną antykoncepcję awaryjną tj. wkładkę wewnątrzmaciczną zawierającą miedź. W przypadku długotrwałego stosowania rytonawiru będącego inhibitorem enzymu CYP3A4, może dojść do pobudzenia wydzielania tego enzymu i w związku z tym do zmniejszenia stężenia uliprystalu w osoczu; działanie to może utrzymywać się 2–3 tyg. po zaprzestaniu stosowania rytonawiru; nie zaleca się jednoczesnego stosowania uliprystalu z rytonawirem.

Esomeprazol
Podanie uliprystalu z esomeprazolem (lekiem zwiększającym pH w żołądku) powoduje zmniejszenie cmax o ok. 65%, wydłużenie tmax oraz zwiększenie średniej wartości AUC o 13%; kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane w przypadku podania pojedynczej dawki uliprystalu jako antykoncepcji w przypadkach nagłych.

Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4
Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 zwiększają cmax i AUC uliprystalu; jest mało prawdopodobne, aby miało to znaczenie kliniczne.

Progestagen
Ze względu na kompetycyjne oddziaływanie na receptor progesteronowy, uliprystal i leki zawierające progestagen (złożone, a także zawierające wyłącznie progestagen hormonalne środki antykoncepcyjne), mogą wzajemnie zmniejszać swoje działanie; nie zaleca się jednoczesnego stosowania uliprystalu i leków zawierających progestagen, w tym doraźnych leków antykoncepcyjnych zawierających lewonorgestrel; leków zawierających progestagen nie należy przyjmować przez 12 dni po zaprzestaniu stosowania uliprystalu.


Działania niepożądane


Często: ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia nastroju, bóle mięśni, bóle pleców, brak miesiączki, bóle miednicy, wrażliwość piersi, zmęczenie, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, nudności, ból brzucha, wymioty;
niezbyt często: grypa, zaburzenia apetytu, zaburzenia emocjonalne, niepokój, bezsenność, nadmierna ruchliwość, zmiany libido, senność, migrena, zaburzenia wzrokowe, biegunka, suchość w ustach, niestrawność, wzdęcia, trądzik, zmiany skórne, świąd, zaburzenia miesiączkowania, w tym nasilone krwawienie miesiączkowe, krwawienie międzymiesiączkowe, upławy, zapalenie pochwy, uderzenia gorąca, zespół napięcia przedmiesiączkowego, dreszcze, złe samopoczucie, gorączka;
rzadko: dezorientacja, drżenie, zaburzenia uwagi, zaburzenia smaku, omdlenia, nietypowe uczucie w oku, światłowstręt, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, suchość w gardle, pokrzywka, świąd narządów płciowych, dyspareunia, pęknięcie torbieli jajnika, bóle pochwy i sromu, skąpa i krótkotrwała miesiączka, pragnienie.






Przedawkowanie
Doświadczenie dotyczące przedawkowania leku jest ograniczone. W razie przedawkowania zastosować leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w okresie ciąży i w przypadku podejrzenia ciąży.

Uliprystal przenika do pokarmu kobiecego. Nie zaleca się karmienia piersią przez tydzień po przyjęciu uliprystalu.

Dawkowanie

P.o., niezależnie od posiłku.

Antykoncepcja. 30 mg, nie później niż 120 h (5 dni) po stosunku płciowym bez zabezpieczenia lub w przypadku, gdy zastosowana metoda antykoncepcji zawiodła. Jeśli w ciągu 3 h po przyjęciu leku wystąpią wymioty, należy przyjąć kolejną dawkę. Preparat można przyjąć w dowolnym dniu cyklu miesiączkowego. Przed przyjęciem preparatu należy wykluczyć ciążę. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek.


Uwagi

Uliprystal może w niewielkim lub umiarkowanym stopniu upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Pacjentkę należy poinformować, aby nie wykonywała ww. czynności w przypadku wystąpienia zawrotów głowy, senności, nieostrego widzenia lub zaburzeń uwagi.

Decyzją GIF z 13.03.2020 r. na wniosek Prezesa URPL preparat w dawce 5 mg został wstrzymany w obrocie na terenie całego kraju. Decyzja jest następstwem opinii Komitetu ds. Oceny Ryzyka w Ramach Nadzoru nad Bezpieczeństwem Farmakoterapii (PRAC), która rekomendowała zawieszenie dopuszczenia do obrotu leków zawierających octan uliprystalu w dawce 5 mg na terenie całej UE, z powodu pojawienia się nowego przypadku ciężkiego uszkodzenia wątroby, w wyniku którego konieczny był przeszczep wątroby.

Preparaty na rynku polskim zawierające uliprystal (octan uliprystalu)

ellaOne (tabletki)
Misstala (tabletki powlekane)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.