Fidaksomycyna

Fidaksomycyna jest antybiotykiem makrolidowym o wąskim spektrum działania przeciwbakteryjnego, będącym produktem fermentacji uzyskanym ze szczepów Dactylosporangium aurantiacum (gatunek bakterii). Działa bakteriobójczo na Clostridium difficile poprzez hamowanie syntezy RNA tych bakterii. Bakterie Gram-ujemne charakteryzują się wrodzonym brakiem wrażliwości na fidaksomycynę.
Clostridium difficile to beztlenowa bakteria wywołująca zakażenia dotyczące przede wszystkim osób starszych, przebywających w szpitalach i domach opieki. W większości przypadków zakażenie rozwija się u osób leczonych antybiotykami. U niektórych zakażonych osób może rozwinąć się zapalenie jelita grubego. Głównym objawem zakażenia tą bakterią jest wodnista biegunka bez domieszki krwi. U osób z zapaleniem jelita grubego pojawia się gorączka, wzdęcie i bóle brzucha. Objawy mogą być bardziej nasilone i wskazywać, w skrajnych przypadkach, nawet na zagrożenie życia.
Obecność RNA jest konieczna do produkcji białek bakteryjnych, które są im niezbędne do przeżycia. Nić RNA jest wytwarzana przez enzym polimerazę RNA na matrycy DNA. Zablokowanie polimerazy RNA prowadzi do zahamowania produkcji RNA. Fidaksomycyna wiąże się w podjednostką polimerazy RNA i blokuje jej działanie. U niektórych bakterii dochodzi do zmian w obrębie polimerazy (na skutek mutacji), co prowadzi do zmniejszonej wrażliwości na lek.
Fidaksomycyna jest wskazana w leczeniu zakażeń wywołanych przez Clostridium difficile u dorosłych, zwanych również biegunką związaną z C. difficile.
Lek podaje się doustnie przez 10 dni. Fidaksomycyna działa miejscowo i wchłania się z przewodu pokarmowego w bardzo ograniczonym stopniu. Dostępność biologiczna nie jest znana. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po upływie 1,75 h od podania. Główny metabolit leku również wykazuje działanie przeciwbakteryjne. Większość dawki wydalana jest z kałem w postaci niezmienionej lub w postaci głównego metabolitu. Wydalanie z moczem jest nieistotne (<1%). Okres biologicznego półtrwania leku wynosi ok. 8–10 h.

Przeczytaj też artykuły

• Biegunka
• Rzekomobłoniaste zapalenie jelit
• Zakażenie Clostridium difficile

Preparaty na rynku polskim zawierające fidaksomycyna