Mepolizumab

Mepolizumab jest humanizowanym przeciwciałem monoklonalnym klasy IgG1 kappa, wytwarzanym w technologii rekombinacji DNA z linii komórek jajnika chomika chińskiego, skierowanym przeciwko ludzkiej interleukinie 5 (IL-5). IL-5 jest główną cytokiną odpowiedzialną za wzrost, różnicowanie, dojrzewanie, aktywację i przeżywalność jednego z rodzajów białych krwinek - eozynofili (granulocytów kwasochłonnych). Mepolizumab charakteryzuje się dużym powinowactwem i swoistością do IL-5. Lek hamuje aktywność biologiczną IL-5 poprzez blokowanie wiązania się IL-5 z łańcuchem alfa kompleksu receptora IL-5 znajdującego się na powierzchni komórki eozynofila, hamując w ten sposób przekazywanie sygnału IL-5 i ograniczając wytwarzanie oraz przeżywalność eozynofili.
Mepolizumab stosuje się w leczeniu uzupełniającym dorosłych z ciężką, oporną na leczenie astmą eozynofilową.
Farmakokinetyka mepolizumabu w zakresie dawek 12,5–250 mg jest w przybliżeniu liniowa, czyli zależna wprost proporcjonalnie do podanej dawki leku. Lek po podaniu podskórnym wchłania się powoli, maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 4–8 dniach od wstrzyknięcia. Dostępność biologiczna po podaniu leku w ramię chorym na astmę wynosi 74–80%. Jako humanizowane przeciwciało monoklonalne IgG1, lek nie ulega metabolizmowi wyłącznie w wątrobie, lecz jest rozkładany przez enzymy proteolityczne rozmieszczone w całym organizmie. Średni biologiczny okres półtrwania wynosi 16–22 dni.

Preparaty na rynku polskim zawierające mepolizumab