Olmesartan medoksomilu (opis profesjonalny)

Działanie - Olmesartan medoksomilu

Mechanizm działania
Silny, wybiórczy antagonista receptora AT1 angiotensyny II, działający po podaniu p.o. Przyjmuje się, że blokuje wszystkie efekty działania angiotensyny II zależne od pobudzenia AT1, bez względu na źródło lub drogę syntezy tego hormonu. Powoduje zwiększenie stężeń reniny oraz angiotensyny I i II oraz niewielkie zmniejszenie stężenia aldosteronu we krwi. W nadciśnieniu tętniczym olmesartan prowadzi do zależnego od dawki, długotrwałego obniżenia ciśnienia tętniczego. Maks. działanie hipotensyjne występuje po 8 tyg. od rozpoczęcia leczenia, jednak efekt terapeutyczny występuje wyraźnie już po 2 tyg. stosowania leku.

Farmakokinetyka
Olmesartan podawany jest w postaci proleku, estru – olmesartanu medoksomilu, który w czasie wchłaniania z przewodu pokarmowego ulega szybkiemu przekształceniu do farmakologicznie czynnego olmesartanu, pod wpływem działania esteraz w błonie śluzowej jelita oraz w żyle wrotnej. Średnia bezwzględna dostępność biologiczna olmesartanu podanego p.o. wynosi 25,6%. Jednocześnie spożywany pokarm ma minimalny wpływ na dostępność biologiczną leku. tmax olmesartanu wynosi ok. 2 h po podaniu go p.o. w postaci proleku. Farmakokinetyka w zakresie dawek do 80 mg po podaniu p.o. jest w przybliżeniu liniowa. Stężenie w stanie stacjonarnym lek osiąga po podaniu pierwszych kilku dawek; nie obserwowano dalszej kumulacji leku po 2 tyg. ciągłego podawania. Wiązanie z białkami osocza wynosi 99,7%. Nie wykryto innego niż olmesartan metabolitu olmesartanu medoksomilu. Lek jest wydalany przez nerki (ok. 40%) i przez wątrobę (około 60%), w minimalnym stopniu podlega krążeniu wątrobowo-jelitowemu. t1/2 w fazie eliminacji wynosi 10–15 h.

Wskazania do stosowania - Olmesartan medoksomilu

Nadciśnienie tętnicze
Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych.
Leczenie nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do mniej niż 18 lat.

Przeciwwskazania stosowania - Olmesartan medoksomilu

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, równoległe stosowanie z aliskirenem przez osoby z cukrzycą lub z umiarkowanym albo ciężkim zaburzeniem czynności nerek (GFR<60 ml/min/1,73 m2), II i III trymestr ciąży, niedrożność dróg żółciowych.

Zmniejszona objętość wewnątrznaczyniowa, niedobór sodu
Stany zmniejszonej objętości wewnątrznaczyniowej i/lub niedoboru sodu spowodowanego intensywnym leczeniem odwadniającym, ograniczeniem podaży soli w diecie, biegunką lub wymiotami, należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia olmesartanem, w przeciwnym razie u chorych, u których one występują może pojawić się objawowe niedociśnienie, zwłaszcza po podaniu pierwszej dawki leku.

Hiperkaliemia
Stosowanie leków wpływających na układ RAA może prowadzić do wystąpienia hiperkaliemii. Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii, która może prowadzić do zgonu, jest zwiększone u osób w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, chorych na cukrzycę, leczonych równolegle innymi lekami, które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia potasu we krwi, a także u osób, u których współistnieją te czynniki ryzyka. Zaleca się uważne monitorowanie stężenia potasu we krwi u osób z czynnikami ryzyka, takimi jak: cukrzyca, zaburzenia czynności nerek, wiek >70. rż., równoległe stosowanie leków oddziaływujących na układ RAA, suplementów potasu, substytutów soli kuchennej zawierających potas i/lub leków mogących powodować hiperkaliemię (leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ, heparyna, leki immunosupresyjne [cyklosporyna, takrolimus], trimetoprim), odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, w tym nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w przypadku ostrego niedokrwienia kończyn, rozpadu mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległego urazu). Przed podjęciem decyzji o równoległym zastosowaniu leków, które wpływają na układ RAA, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka i rozważyć inne możliwości leczenia.

Podwójna blokada układu RAA
Nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a takie parametry życiowe pacjenta, jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów we krwi oraz ciśnienie tętnicze należy uważnie monitorować. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II.

Chorzy, u których napięcie tętniczek i czynność nerek zależą od aktywności układu RAA
U chorych, u których napięcie tętniczek i czynność nerek zależą od aktywności układu RAA (np. chorzy z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), leczenie antagonistami receptora angiotensyny II może prowadzić do gwałtownego zmniejszenia ciśnienia tętniczego, azotemii, oligurii i rzadko ostrej niewydolności nerek.

Zwężenie tętnic nerkowych
U osób z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki, przyjmujących leki wpływające na układ RAA, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek.

Zaburzenia czynności nerek, stan po przeszczepieniu nerek
W czasie leczenia olmesartanem, u osób z zaburzeniami czynności nerek zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi. Nie zaleca się stosowania olmesartanu u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min). Brak doświadczenia klinicznego w podawaniu olmesartanu osobom po niedawno przebytym przeszczepieniu nerki lub ze schyłkową niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <12 ml/min).

Pierwotny hiperaldosteronizm
U osób z pierwotnym hiperaldosteronizmem odpowiedź na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu RAA jest z reguły słabiej wyrażona, dlatego nie zaleca się stosowania olmesartanu w tej populacji pacjentów.

Zaburzenia kardiologiczne
Tak jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia krwionośne, należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania olmesartanu osobom ze zwężeniem zastawki aorty lub zastawki mitralnej albo z kardiomiopatią przerostową.

Choroba niedokrwienna serca, zaburzenia krążenia w mózgu
Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego u osób z chorobą niedokrwienną serca lub zaburzeniami krążenia w mózgu może doprowadzić do zawału serca lub udaru niedokrwiennego mózgu.

Zaburzenia czynności wątroby
Należy uważnie kontrolować ciśnienie tętnicze i czynność nerek u pacjentów stosujących olmesartan, z zaburzeniami czynności wątroby, przyjmujących leki moczopędne i/lub inne leki przeciwnadciśnieniowe. U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zalecana dawka początkowa 10 mg 1 ×/d, dawka maks. 20 mg 1 ×/d. Nie zaleca się podawania olmesartanu osobom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na brak doświadczenia klinicznego z podawaniem leku w tej populacji.

Enteropatie typu celiakii
U osób stosujących olmesartan, po upływie kilku miesięcy do kilku lat od rozpoczęcia leczenia, bardzo rzadko występowała ciężka, przewlekła biegunka ze znacznym zmniejszeniem masy ciała, często związaną z atrofią kosmków jelitowych, prawdopodobnie spowodowana miejscową opóźnioną reakcją nadwrażliwości. Jeśli podczas leczenia olmesartanem u pacjenta wystąpią takie objawy i wykluczono inną ich przyczynę, należy natychmiast przerwać leczenie olmesartanem, a leczenia nie należy wznawiać. Jeżeli biegunka nie ustąpi w ciągu 1 tyg. po odstawieniu olmesartanu należy skonsultować stan pacjenta ze specjalistą.

Równoległe stosowanie soli litu
Nie zaleca się równoległego stosowania antagonistów receptora angiotensyny II oraz soli litu, a jeśli jest to konieczne, zaleca się uważne monitorowanie stężenia litu we krwi.

Osoby pochodzenia afrykańskiego
Olmesartan, podobnie jak inne leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II, wykazuje mniejszą skuteczność w obniżaniu ciśnienia tętniczego u osób pochodzenia afrykańskiego.

Dodatkowe składniki preparatu leczniczego
Preparatów olmesartanu zawierających laktozę nie należy stosować u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje - Olmesartan medoksomilu

Inne leki przeciwnadciśnieniowe
Działanie obniżające ciśnienie tętnicze olmesartanu może być nasilone podczas równoległego stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Aliskiren, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II
Równoległe stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II i/lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek).

Leki zwiększające stężenie potasu we krwi
Nie zaleca się równoległego stosowania olmesartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, substytutami soli kuchennej zawierającymi potas lub innymi lekami, które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia potasu we krwi (np. heparyna), ponieważ może to prowadzić do zwiększenia stężenia potasu we krwi.

NLPZ
Podczas równoległego stosowania z NLPZ może wystąpić osłabienie działania hipotensyjnego antagonistów receptora angiotensyny II, jak również istnieje ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, ze względu na to, że leki tych grup działają synergistycznie zmniejszając współczynnik przesączania kłębuszkowego. Zaleca się monitorowanie czynności nerek na początku leczenia oraz regularne nawadnianie pacjenta.

Kolesewelam
Jednoczesne podawanie kolesewelamu zmniejsza narażenie ogólnoustrojowe na olmesartan, a także zmniejsza cmax oraz skraca t1/2 olmesartanu. Należy rozważyć podawanie olmesartanu min. 4 h przed przyjęciem kolesewelamu, aby zmniejszyć efekt interakcji tych leków.

Leki zobojętniające sok żołądkowy
Obserwowano niewielkie zmniejszenie dostępności biologicznej olmesartanu po podaniu wodorotlenku glinu w połączeniu z wodorotlenkiem magnezu.

Digoksyna, warfaryna
Digoksyna i warfaryna nie wpływają na farmakokinetykę olmesartanu, jak również olmesartan nie wpływa na farmakokinetykę tych substancji.

Sole litu
Podczas równoległego podawania soli litu z inhibitorami ACE i antagonistami receptora angiotensyny II odnotowano zwiększenie stężenia litu we krwi oraz zwiększenie jego toksyczności. Z tego powodu nie zaleca się stosowania olmesartanu z solami litu, a jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia litu we krwi.

Hydrochlorotiazyd, prawastatyna
Nie obserwowano klinicznie interakcji pomiędzy olmesartanem a hydrochlotriazydem lub prawastatyną. Hydrochlorotiazyd stosowany równolegle z olmesartanem wykazuje działanie addytywne, a takie skojarzenie leków jest dobrze tolerowane.

Izoenzymy cytochromu P-450
Nie przeprowadzono badań in vivo interakcji olmesartanu ze znanymi inhibitorami i induktorami izoenzymów CYP1A1/2, CYP2A6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ani CYP3A4. Nie oczekuje się istotnych klinicznie interakcji pomiędzy olmesartanem a lekami metabolizowanymi przez powyższe izoenzymy.

Działania niepożądane - Olmesartan medoksomilu

Często: ból, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, biegunka, ból brzucha, nudności, niestrawność, zapalenie stawów, ból w klatce piersiowej, ból pleców, ból kości, krwiomocz, zakażenie dróg moczowych, obrzęki obwodowe, objawy grypopodobne, zmęczenie, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz fosfokinazy kreatynowej, hipertriglicerydemia, hiperurykemia.

Niezbyt często: małopłytkowość, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, dławica piersiowa, wymioty, reakcje anafilaktyczne, osutka, alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka, wysypka, świąd, bóle mięśni, obrzęk twarzy, osłabienie, złe samopoczucie.

Rzadko: niedociśnienie, obrzęk naczynioruchowy, kurcze mięśni, niewydolność nerek (również o ostrym przebiegu), hiperkaliemia, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, letarg.

Bardzo rzadko: enteropatia typu celiakii.

Odnotowano pojedyncze przypadki rabdomiolizy u osób stosujących leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II.

Dzieci i młodzież
Ogólny profil bezpieczeństwa olmesartanu u dzieci i młodzieży nie różni się istotnie od profilu bezpieczeństwa u dorosłych. Charakter i nasilenie działań niepożądanych są podobne do występujących u dorosłych. Zaobserwowano, że u dzieci w wieku 6-17 lat, które stosowały duże dawki olmesartanu, częstość występowania zawrotów głowy i bólu głowy była prawie dwukrotnie większa niż u dorosłych. Odnotowano również, jako często występujące działanie niepożądane, krwawienie z nosa, czego nie obserwowano u osób dorosłych.

Osoby w wieku podeszłym
U osób w podeszłym wieku częstość występowania niedociśnienia jest nieznacznie zwiększona w stosunku do populacji dorosłych <65 lat.

Ciąża i laktacja - Olmesartan medoksomilu

Pomimo braku kontrolowanych danych epidemiologicznych, nie można wykluczyć ryzyka działania teratogennego antagonistów receptora angiotensyny II w przypadku narażenia na nie podczas I trymestru ciąży. Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II podczas I trymestru ciąży. Z wyjątkiem konieczności kontynuowania leczenia lekami tej grupy, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W przypadku potwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać podawanie antagonistów receptora angiotensyny II i, jeśli jest to wskazane, należy rozpocząć leczenie alternatywne. Stosowanie antagonistów angiotensyny II jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży, ponieważ narażenie na leki tej grupy na tym etapie ciąży powoduje toksyczne działanie na ludzki płód (zaburzenia czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeśli narażenie na antagonistów receptora angiotensyny II wystąpiło od II trymestru ciąży zaleca się wykonanie badania USG czynności nerek i czaszki u dziecka. Noworodki, których matki przyjmowały leki tej grupy, należy uważnie obserwować ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia.

Nie wiadomo czy olmesartan przenika do mleka ludzkiego. Ze względu na brak danych odnośnie stosowania olmesartanu podczas karmienia piersią, nie zaleca się jego stosowania, zwłaszcza w przypadku karmienia piersią noworodka lub wcześniaka. Zaleca się podawanie innych preparatów, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania podczas karmienia piersią.

Dawkowanie - Olmesartan medoksomilu

P.o., o stałej porze, niezależnie od posiłków. Dorośli. Początkowo 10 mg 1 ×/d, następnie w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 20 mg 1 ×/d. Jeśli konieczne jest dalsze obniżanie ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do maks. 40 mg 1 ×/d lub dołączyć do leczenia hydrochlorotiazyd.

Dawkowanie u dzieci
U dzieci >6. rż. dawkowanie jak u dorosłych. Jeśli jest to konieczne, u dzieci >35 kg mc. dawkę można zwiększyć do maks. 40 mg/d, u dzieci <35 kg mc. dawka maks. 20 mg/d. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności olmesartanu u dzieci w wieku 1–5 lat, brak zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie wiekowej. Nie należy stosować olmesartanu u dzieci w 1. rż. ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej.

Osoby w podeszłym wieku
U osób po 65. rż., jeżeli konieczne jest zwiększenie dawki do 40 mg/d, należy uważnie monitorować ciśnienie tętnicze.

Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
U osób z klirensem kreatyniny 20–60 ml/min lub osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, dawka maks. 20 mg/d. Nie zaleca się stosowania leku u osób z klirensem kreatyniny <20 ml/min ani u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Uwagi dla Olmesartan medoksomilu

Olmesartan może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U osób stosujących leki przeciwnadciśnieniowe mogą sporadycznie występować zawroty głowy lub zmęczenie, które mogą zaburzać zdolność reagowania.

Preparaty na rynku polskim zawierające olmesartan medoksomilu

Revival (tabletki powlekane)

Zobacz substancje złożone zawierające olmesartan medoksomilu

Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta