medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Lek przeciwgrzybiczy i przeciwbakteryjny należący do pochodnych imidazolu. Hamuje biosyntezę ergosterolu w komórkach grzybów, co powoduje zmianę w składzie lipidów błony komórkowej, wywołując obumieranie komórek grzyba. Działa grzybobójczo i grzybostatycznie oraz bakteriobójczo i bakteriostatycznie. Wykazuje działanie na: drożdżaki (Candida albicans, Pityrosporum orbiculare, Pityrosporum pachydermatis, Cryptococcus neoformans), dermatofity (Trichophyton mantagrophytes, Epidermophyton floccosum), promieniowce (Streptomyces madurae, Nocardia asteroides) oraz przeciwbakteryjnie na Gram-dodatnie pałeczki i ziarenkowce. Mikonazol podany miejscowo na skórę lub błonę śluzową wchłania się w bardzo niewielkim stopniu; pozostaje w skórze do 4 dni; dostępność biologiczna po podaniu na skórę wynosi <1%.
Farmakokinetyka
Wchłania się po podaniu p.o., tmax wynosi ok. 2 h. Wiąże się z białkami osocza w ok. 88%. Znaczna część wchłoniętej dawki ulega metabolizmowi; mniej niż 1% podanej dawki jest wydalane w niezmienionej postaci z moczem. t1/2 w fazie eliminacji wynosi ok. 20–25 h. Stężenie w osoczu jest umiarkowanie zmniejszone (ok. 50%) podczas hemodializy.
Leczenie grzybicy
Grzybice skóry głowy, tułowia, rąk, pachwin, i grzybica międzypalcowa stóp, wywołana przez dermatofity, drożdżaki i inne grzyby.
Preparaty w postaci pudru leczniczego mogą być stosowane profilaktycznie do wnętrza butów i skarpet.
Leczenie drożdżycy jamy ustnej i gardła oraz przewodu pokarmowego.
Grzybicze zakażenia paznokci.
Grzybice wtórnie zakażone przez bakterie (np. pieluszkowe zapalenie skóry).
Grzybicze i drożdżakowe zakażenia pochwy.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub pochodne imidazolu.
Krem
Preparatów w postaci kremu, żelu lub pudru leczniczego nie stosować w leczeniu grzybiczych zakażeń owłosionej skóry głowy, błon śluzowych oraz na zranioną skórę.
Tabletki dopochwowe
Tabletek dopochwowych nie stosować u osób poniżej 18. rż.
Podrażnienie lub nadwrażliwość
W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości lub podrażnienia, leczenie należy przerwać.
Żel do stosowania w jamie ustnej
Preparat w postaci żelu do stosowania w jamie ustnej jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u niemowląt poniżej 4. mż. oraz u niemowląt bez wystarczająco rozwiniętego odruchu połykania.
Nie należy go również stosować równolegle z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, takimi jak: alkaloidy sporyszu, inhibitory reduktazy HMG-CoA (np. simwastatyna, lowastatyna), triazolam, midazolam podawany p.o., leki wydłużające odstęp QT (np. astemizol, beprydyl, cisapryd, dofetylid, halofantryna, mizolastyna, pimozyd, sertindol, terfenadyna).
Unikać kontaktu z oczami.
Puder
Puder zawiera talk; należy unikać wdychania pudru, aby zapobiec podrażnieniu dróg oddechowych; z tego powodu puder powinno się stosować szczególnie ostrożnie u dzieci i niemowląt.
Doustne leki przeciwzakrzepowe
W przypadku jednoczesnego przyjmowania mikonazolu w postaci tabletek dopochwowych lub żelu do stosowania w jamie ustnej z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna) należy dokładnie monitorować działanie przeciwzakrzepowe i odpowiednio dostosować dawkę leku przeciwzakrzepowego.
Fenytoina
Podczas jednoczesnego podawania mikonazolu w postaci żelu do stosowania w jamie ustnej z fenytoiną zaleca się monitorowanie stężeń obydwu leków.
Leki metabolizowane przez CYP3A4
Przeciwwskazane jest doustne podawanie mikonazolu w skojarzeniu z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, takimi jak: leki powodujące wydłużenie odstępu QT (np. astemizol, beprydyl, cisapryd, dofetylid, halofantryna, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, sertindol, terfenadyna), alkaloidy sporyszu, inhibitory reduktazy HMG-CoA (np. simwastatyna, lowastatyna), triazolam, midazolam podawany p.o.
Leki metabolizowane przez CYP2C9 lub CYP3A4
Ze względu na możliwość nasilenia lub wydłużenia czasu działania i/lub objawów niepożądanych stosować ostrożnie z lekami metabolizowanymi przez CYP2C9 (doustne leki przeciwzakrzepowe, doustne leki przeciwcukrzycowe, fenytoina), leki metabolizowane przez CYP3A4, takie jak: inhibitory proteazy HIV, niektóre leki przeciwnowotworowe (alkaloidy barwinka, busulfan, docetaksel), niektóre leki z grupy antagonistów wapnia (pochodne dihydropirydyny, werapamil), niektóre leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus, sirolimus), alfentanyl, alprazolam, brotyzolam, buspiron, karbamazepina, cilostazol, dizopiramid, ebastyna, metyloprednizolon, midazolam podawany i.v., reboksetyna, ryfabutyna, sildenafil, trimetreksat. W razie konieczności równoległego stosowania wymienionych leków, należy zmniejszyć ich dawkę i monitorować stężenie w osoczu.
Warfaryna, doustne leki przeciwcukrzycowe, fenytoina
W związku z ograniczonym wchłanianiem mikonazolu stosowanego miejscowo powyższe interakcje nie mają znaczenia klinicznego, należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania u chorych przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna (należy monitorować czas krzepnięcia), doustne leki przeciwcukrzycowe lub fenytoinę.
Antybiotyki polienowe
Mikonazol osłabia działanie antybiotyków polienowych (np. nystatyna, natamycyna), nie zaleca się jednoczesnego stosowania.
Postać dopochwowa
Stosowany dopochwowo wchodzi w interakcję z mechanicznymi środkami antykoncepcyjnymi wykonanymi z lateksu i może zmniejszać ich skuteczność; nie stosować jednocześnie.
Po zastosowaniu na skórę bardzo rzadko może wystąpić świąd, pieczenie, pokrzywka, wysypka, rumień, kontaktowe zapalenie skóry, zaburzenia w miejscu stosowania (w tym podrażnienie), nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy.
Po zastosowaniu dopochwowym rzadko może wystąpić podrażnienie, miejscowe objawy alergiczne lub nadwrażliwość.
P.o. suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, dyskomfort w jamie ustnej, wymioty, cofanie się treści żołądkowej, nieprawidłowe odczuwanie smakuzaburzenia smaku.
Po wprowadzeniu żelu do stosowania w jamie ustnej z nieznaną częstością obserwowano: reakcję anafilaktyczną, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, zadławienie, biegunkę, zapalenie jamy ustnej, odbarwienie języka, zapalenie wątroby, martwicę toksyczną rozpływną naskórka, zespół Stevena i Johnsona, pokrzywkę, wysypkę, ostrą uogólnioną osutkę krostkową, reakcję polekową z eozynofilią i objawami układowymi.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania mogą wystąpić wymioty i biegunka. Leczenie objawowe i wspomagające; brak swoistego antidotum.
Kategoria C. U kobiet w ciąży stosować ostrożnie po rozważeniu stosunku potencjalnego ryzyka związanego ze stosowaniem mikonazolu względem oczekiwanych korzyści terapeutycznych.
Zachować ostrożność w okresie karmienia piersią.
Drożdżyca jamy ustnej i gardła. Dorośli i dzieci po 2. rż. 62 mg (2,5 ml żelu) 4 ×/d; żelu nie należy natychmiast połykać, tylko trzymać w ustach tak długo jak jest to możliwe. W przypadku leczenia grzybicy jamy ustnej u osób noszących protezy zębowe protezę należy wyjąć na noc i wyczyścić szczoteczką z naniesionym żelem. Niemowlęta i dzieci 4.–24. mż. 31 mg (1,25 ml żelu) 4 ×/d; każdą dawkę należy podzielić na mniejsze porcje i stosować na zmienione chorobowo miejsca. Żel należy stosować po posiłku.
Drożdżyca przewodu pokarmowego. Dorośli, dzieci i niemowlęta po 4. mż. 20 mg/kg mc./d w 4 daw. podz.; maks. 250 mg (10 ml żelu) 4 ×/d. W drożdżycy jamy ustnej, gardła i przewodu pokarmowego leczenie należy kontynuować co najmniej przez 7 dni po ustąpieniu objawów.
Miejscowo na powierzchnię skóry 2 ×/d (krem, żel, puder leczniczy), w grzybicy paznokci 1–2 ×/d (żel), zwykle przez 2–6 tyg., w zależności od umiejscowienia i nasilenia zmian chorobowych; leczenie kontynuować co najmniej przez 7 dni po ustąpieniu objawów. Preparat w postaci pudru leczniczego można stosować w skojarzeniu z kremem, należy wówczas każdą postać stosować 1 ×/d. Zaleca się profilaktyczne stosowanie pudru leczniczego do wnętrza butów i skarpet 1 ×/d.
W grzybiczych i drożdżakowych zakażeniach dróg rodnych: głęboko dopochwowo 1 tabl. 1 ×/d wieczorem przez 15 dni.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
