Oksybutynina

Oksybutynina jest lekiem o działaniu cholinolitycznym (blokującym receptory muskarynowe) oraz bezpośrednim działaniu rozkurczającym na mięśnie gładkie. Oksybutyninę stosuje się w łagodzeniu objawów niestabilności pęcherza moczowego, z zaburzeniami oddawania moczu u osób z pęcherzem neurogennym. U młodzieży i dzieci w wieku powyżej 5 lat oksybutynina jest wskazana w przypadku pęcherza neurogennego i w moczeniu nocnym. Pęcherz neurogenny to zespół różnych zaburzeń czynności pęcherza moczowego i cewki moczowej, których przyczyną są choroby układu nerwowego. Objawami pęcherza neurogennego są: nietrzymanie moczu, parcia naglące, trudności z oddawaniem moczu.
Na czynność dolnych dróg moczowych ma wpływ szereg substancji przekazujących informacje w organizmie, tzw. neuroprzekaźników. Jednym z nich jest acetylocholina, która pobudzając receptory muskarynowe (receptory M1-M5) wpływa na komórki mięśni gładkich. Po aktywacji takiego receptora dochodzi do uwalniania jonów wapnia ze specjalnych magazynów obecnych w komórkach, co prowadzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia wapnia. To pociąga za sobą skurcz włókien mięsni gładkich. Receptory muskarynowe są obecne we włóknach mięśniowych wypieracza. Najważniejszymi dla czynności pęcherza moczowego rodzajami receptorów muskarynowych są podtypy M2 i M3.
Oksybutynina poprzez blokowanie receptorów muskarynowych zmniejsza napięcie i liczbę skurczów mięśni gładkich pęcherza moczowego, zwiększając jego pojemność i jednocześnie zmniejszając częstość niekontrolowanego oddawania moczu. Oksybutynina działa także bezpośrednio rozkurczająco na mięśnie gładkie poprzez blokowanie kanałów wapniowych i tym samym zapobieganie wzrostowi wewnątrzkomórkowego stężenia wapnia.
Lek jest stosowany doustnie, kilka razy na dobę. Może powodować senność i niewyraźne widzenie; w przypadku wystąpienia tych objawów nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiąga po ok. 30–60 min. Biologiczny okres półtrwania leku wynosi ok. 120 min (u osób w podeszłym wieku ulega wydłużeniu). Wykazuje duży stopień wiązania z białkami osocza. Oksybutynina podlega efektowi pierwszego przejścia, czyli ulega przemianom w wątrobie zanim dostanie się do krwioobiegu, co zmniejsza jej dostępność biologiczną. Głównym metabolitem jest aktywna farmakologicznie N-deetyloksybutynina. Jest wydalana z moczem (ok. 0,02% w postaci niezmienionej).

Preparaty na rynku polskim zawierające oksybutynina