medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Pochodna fenotiazyny o działaniu i właściwościach farmakologicznych zbliżonych do chlorpromazyny, antagonista receptorów dopaminergicznych. Wykazuje działanie przeciwwymiotne poprzez wpływ na ośrodek wymiotny w tworze siatkowatym rdzenia przedłużonego i na chemoreceptorową strefę wyzwalającą odruch wymiotny w IV komorze mózgu. Prawdopodobnie lek hamuje też aferentne impulsy autonomicznego układu nerwowego poprzez nerw błędny. Działanie przeciwwymiotne występuje 30 min po podaniu p.o. i utrzymuje się przez ok. 4 h. Lek wykazuje też działanie psychotropowe, które podczas stosowania małych dawek jest niewielkie w porównaniu z działaniem przeciwwymiotnym, może być jednak powodem niektórych działań niepożądanych leku. Pozapiramidowe działania niepożądane są również bezpośrednim rezultatem blokady receptorów dopaminergicznych oraz naruszonej równowagi między receptorami dopaminergicznymi i cholinergicznymi. Lek działa też adrenolitycznie.
Farmakokinetyka
Dobrze się wchłania po podaniu p.o., tmax po podaniu wynosi 3–4 h. Jest bardzo lipofilna i w dużym stopniu wiąże się z błonami i białkami osocza (>85%). Gromadzi się w narządach o dużym przepływie krwi i łatwo przenika przez łożysko. Nie jest usuwana za pomocą dializy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, tylko 3% wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. t1/2 wynosi ok. 12 h. Wydalana głównie z moczem, przede wszystkim w postaci metabolitów. Nie przeprowadzono dokładnych badań farmakokinetyki tietylperazyny u ludzi.
Leczenie nudności i wymiotów
Objawowe leczenie nudności i wymiotów różnego pochodzenia:
- po chemioterapii cytotoksycznej,
- po radioterapii,
- po zastosowaniu leków toksycznych,
- po zabiegach chirurgicznych.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciężka depresja OUN i/lub zaburzenia świadomości, klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze, ciąża, okres karmienia piersią. Leku w postaci roztworu do wstrzykiwań nie wolno podawać dotętniczo.
Dzieci i młodzież
Nie stosować u dzieci w wieku <15 lat ze względu na ryzyko wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych oraz u dzieci i młodzieży z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi zespołu Reye'a.
Działanie hipotensyjne
Ze względu na addytywne działanie hipotensyjne, tietylperazynę należy stosować ostrożnie u osób ze znieczuleniem dokanałowym lub stosujących równocześnie leki β-adrenolityczne. Działanie przeciwnadciśnieniowe leku jest również niebezpieczne u kobiet w ciąży ze stanem przedrzucawkowym, ponieważ może doprowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego.
Dyskinezy
Stosować ostrożnie u chorych z dyskinezą w wywiadzie.
Zaburzenia czynności wątroby
Stosować ostrożnie u osób z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku stosowania leku w dużych dawkach lub długotrwale należy kontrolować czynność wątroby.
Zaburzenia czynności nerek
Brak badań dotyczących stosowania u osób z zaburzeniami czynności nerek.
Osoby w podeszłym wieku
Leczenie pacjentów w podeszłym wieku (≥75 lat) nie powinno trwać dłużej niż 2 mies. ze względu na ryzyko wystąpienia ruchów mimowolnych.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Pochodne fenotiazyny mogą powodować wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiającego się klinicznie wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zmianą stanu psychicznego i objawami przedmiotowymi niestabilności autonomicznego układu nerwowego. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy natychmiast przerwać stosowania tietylperazyny.
Objawy pozapiramidowe, drgawki
Podczas leczenia tietylperazyną odnotowywano występowanie objawów pozapiramidowych (np. dystonia, kręcz szyi, dysfazja, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek, akatyzja) oraz drgawek. Wystąpienie różnych zespołów objawów jest bardziej prawdopodobne u dzieci i młodzieży. W przypadku wystąpienia objawów pozapiramidowych należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek.
Upośledzenie czynności szpiku kostnego
Lek można stosować u chorych z zahamowaniem czynności szpiku kostnego jedynie wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad możliwym ryzykiem.
Maskowanie objawów innych chorób
Podobnie jak inne leki przeciwwymiotne, tietylperazyna może maskować objawy niektórych chorób układu pokarmowego i OUN oraz działania toksyczne innych leków.
Dodatkowe składniki leku
Lek w postaci tabletek zawiera laktozę i sacharozę i nie powinien być stosowany u osób z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy lub galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera sorbitol (E420) i nie powinien być stosowany u osób z rzadkimi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy.
Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera pirosiarczyn sodu (E223) i w rzadkich przypadkach może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
Leki działające depresyjnie na OUN
Tietylperazyna może nasilać działanie substancji działających depresyjnie na OUN, takich jak leki uspokajające, nasenne, opioidy, leki znieczulające i alkohol.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać działanie i toksyczność tietylperazyny, natomiast tietylperazyna może nasilać działanie i toksyczność trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
Epinefryna
Tietylperazyna może antagonizować działanie epinefryny, dlatego epinefryny nie należy stosować w celu leczenie niedociśnienia, które jest następstwem podawania tietylperazyny.
Bromokryptyna
Tietylperazyna zmniejsza działanie hamujące równolegle podawanej bromokryptyny, dlatego nie zaleca się jej stosowania u chorych z nowotworami wydzielającymi prolaktynę, leczonych bromokryptyną.
Leki obniżające ciśnienie
Tietylperazyna nasila działanie leków obniżających ciśnienie.
Atropina
Tietylperazyna może nasilać działanie atropiny.
Prokarbazyna
Pochodne fenotiazyny mogą nasilać działania niepożądane prokarbazyny.
Niezbyt często: bóle głowy, zawroty głowy, senność, niepokój ruchowy.
Rzadko: ginekomastia (po długotrwałym stosowaniu), drgawki i objawy pozapiramidowe (przede wszystkim u dzieci i młodzieży), zmętnienie soczewki i niewyraźne widzenie (po długotrwałym stosowaniu), niedociśnienie tętnicze, obwodowe obrzęki kończyn, obrzęk twarzy, jadłowstręt, suchość błony śluzowej jamy ustnej.
Bardzo rzadko: neuralgia nerwu trójdzielnego, tachykardia, żółtaczka zastoinowa.
Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku, po dłuższym stosowaniu może wystąpić opóźniona dyskineza.
Działania niepożądane po stosowaniu fenotiazyn
Niektórych działań niepożądanych charakterystycznych dla pochodnych fenotiazyny nie stwierdzono podczas stosowania tietylperazyny, jednak należy je brać pod uwagę: małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia, porażenna niedrożność jelita, zwężenie źrenic, rumień, złuszczające zapalenie skóry, nieprawidłowości załamka T w zapisie EKG, zaburzenia endokrynologiczne (zaburzenia miesiączkowania, zmiany w libido, zwiększenie masy ciała).
W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych należy przerwać leczenie.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania są podobne jak w przypadku innych pochodnych fenotiazyny: suchość błon śluzowych jamy ustnej, zawroty głowy, splątanie, niedociśnienie ortostatyczne, zapaść. W cięższych przypadkach mogą wystąpić: śpiączka, brak odruchów, częstoskurcz, depresja oddechowa, objawy ostrej dystonii, drgawki i pobudzenie. Brak swoistego antidotum. Należy monitorować funkcje życiowe i stosować leczenie objawowe.
Nie stosować w ciąży.
Lek przenika do pokarmu kobiecego; nie stosować w okresie karmienia piersią.
P.o., i.m., i.v. Zwykle 6,5 mg 1–3 ×/d. W celu zapobiegania wymiotom pooperacyjnym należy podać i.m. 6,5 mg (1 amp.) 0,5 h przed końcem zabiegu.
Sposób podawania
Zaleca się aby podczas podawania pozajelitowego pacjenci byli w pozycji leżącej. Należy ich monitorować co najmniej przez 1 h po podaniu leku. Podanie i.v. należy ograniczyć do sytuacji wyjątkowych i wykonywać powoli, ze względu na ryzyko niedociśnienia. Podanie i.v. poprzez podanie 1 amp. stosowane jest przede wszystkim w nagłych przypadkach.
Tietylperazyna wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu; może wydłużać czas reakcji i zmniejszać sprawność psychofizyczną; zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania leku w postaci tabletek, natomiast pacjenci otrzymujący lek w postaci roztoru do wstrzykiwań nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
