Akamprozat (opis profesjonalny)

Działanie - Akamprozat

Mechanizm działania
Akamprozat (acetylohomotaurynian wapnia) jest strukturalnie zbliżony do tauryny i kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Po wchłonięciu jest natychmiast przekształcany do acetylohomotauryny i w tej postaci przenika przez barierę krew–mózg. Jest antagonistą aminokwasów działających pobudzająco na OUN (przede wszystkim kwasu glutaminowego), stymuluje też neurotransmisję w układzie GABA-ergicznym. Mechanizm jego działania na procesy neuroprzekaźnictwa nie jest jednak dostatecznie wyjaśniony. Wykazano, że akamprozat zwiększa stężenie serotoniny w mózgu i krwi, i nasila neuronalny wychwyt GABA w hipokampie i wzgórzu. Wpływa na uzależnienie od alkoholu, zmniejszając odczucie głodu i nawroty, pomagając w utrzymaniu abstynencji. Nie wpływa na spożycie pokarmu ani płynów.

Farmakokinetyka
Wchłanianie po podaniu p.o. jest powolne, dostępność biologiczna wynosi od kilku do ok. 11%; występują duże różnice osobnicze. Pokarm zmniejsza dostępność biologiczną akamprozatu. t_max wynosi 5,2 h, lek nie wiąże się z białkami osocza. Stężenie leku osiąga stan stacjonarny po ok. 5–7 dniach leczenia. Wydalanie jest szybkie i następuje głównie z moczem w postaci niezmienionej. t_1/2 podczas doustnego stosowania dawek wielokrotnych wynosi 15–30 h i jest bardziej reprezentatywny dla wchłaniania z przewodu pokarmowego niż wydalania. Niewydolność wątroby nie wpływa na farmakokinetykę akamprozatu. U chorych z niewydolnością nerek klirens całkowity i nerkowy leku jest mniejszy, a t_1/2 większy (istnieje liniowa zależność między klirensem kreatyniny a tymi parametrami).

Wskazania do stosowania - Akamprozat

Uzależnienie od alkoholu
Leczenie podtrzymujące abstynencję alkoholową u osób uzależnionych od alkoholu podczas jednoczesnego stosowania psychoterapii.

Przeciwwskazania stosowania - Akamprozat

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, niewydolność nerek (stężenie kreatyniny w surowicy >120 µmol/l).

Niewydolność wątoby
Brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u osób z ciężką niewydolnością wątroby (stopień C wg Childa i Pugha).

Depresja i skłonności samobójcze
Ponieważ u osób uzależnionych od alkoholu może występować zwiększone ryzyko depresji i skłonności samobójczych, pacjentów należy uważnie obserwować.

Wywołanie uzależnienia
Akamprozat nie ma znaczącego potencjału wywoływania uzależnienia od leku.

Uwagi
Nie stosować w fazie odtruwania. Lek nie zapobiega szkodliwemu działaniu alkoholu w razie jego nadużywania.
Nie stosować u chorych do 18. i po 65. rż. (brak odpowiednich badań).

Interakcje - Akamprozat

Disulfiram, oksazepam, tetrabamat, meprobamat
Nie wykazano interakcji z disulfiramem, oksazepamem, tetrabamatem oraz meprobamatem.

Inne leki
W badaniach klinicznych akamprozat był bezpiecznie stosowany w połączeniu z lekami przeciwdepresyjnymi, przeciwlękowymi, nasennymi i uspokajającymi oraz nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi.

Alkohol
Jednoczesne przyjęcie akamprozatu i alkoholu nie wpływa na farmakokinetykę leku ani alkoholu.

Działania niepożądane - Akamprozat

Bardzo często: biegunka, często: nudności, wymioty, bóle brzucha, świąd, wysypka plamisto-grudkowa, oziębłość płciowa, impotencja, osłabienie libido.

Niezbyt często: zwiększenie libido.

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne.

Ponadto: zmiany pęcherzowe na skórze.

Przedawkowanie
Zwykle objawy ostrego przedawkowania są łagodne (biegunka, nie zaobserwowano hiperkalcemii). Leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja - Akamprozat

Brak odpowiednich badań dotyczących stosowania leku w czasie ciąży; akamprozat może być stosowany w ciąży wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, gdy pacjentka nie może powstrzymać się od picia alkoholu bez leczenia i w konsekwencji istnieje ryzyko działania toksycznego i teratogennego alkoholu na płód.

Lek przenika do mleka karmiących zwierząt, nie wiadomo, czy przenika do pokarmu kobiecego – nie stosować u kobiet karmiących piersią; jeśli kobieta karmiąca piersią nie może powstrzymać się od picia alkoholu bez leczenia akamprozatem, należy podjąć decyzję, czy zaprzestać karmienia piersią, czy przerwać leczenie.

Dawkowanie - Akamprozat

Leczenie należy rozpoczynać jak najwcześniej po odstawieniu alkoholu. Sporadyczny epizod wypicia alkoholu nie jest przeciwwskazaniem do kontynuowania leczenia.

P.o., między posiłkami. Dorośli. U osób ≥60 kg mc. 666 mg 3 ×/d; u osób do 60 kg mc. 666 mg rano i po 333 mg w południe oraz wieczorem.

Zalecany okres leczenia wynosi 1 rok.

Uwagi dla Akamprozat

Akamprozat nie upośledza sprawności psychofizycznej, nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Przeczytaj też artykuły

• Ostre zatrucie alkoholem
• Zespół abstynencyjny

Preparaty na rynku polskim zawierające akamprozat