Rybelsus - tabletki

Substancją czynną preparatu jest semaglutyd, peptyd wytwarzany metodą inżynierii genetycznej w komórkach drożdży Saccharomyces cerevisiae, z zastosowaniem techniki rekombinacji DNA. Sekwencja aminokwasów semaglutydu jest bardzo zbliżona do sekwencji aminokwasów jednego z endogennych hormonów inkretynowych, tj. glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1). Hormony inkretynowe to cząsteczki peptydowe produkowane przez komórki jelita cienkiego w odpowiedzi na glukozę. GLP-1 wykazuje wielokierunkowe działanie. Powoduje zwiększenie poposiłkowego wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki i reguluje wydzielanie glukagonu, co poprawia kontrolę glikemii poprzez zmniejszenie stężenia glukozy we krwi na czczo oraz po posiłku. GLP-1 jest też fizjologicznym regulatorem łaknienia oraz czynności układu sercowo-naczyniowego.

Semaglutyd wiąże się z receptorem GLP-1 i powoduje jego aktywację. Efekt jego działania jest analogiczny do efektów działania GLP-1. Semaglutyd, podobnie jak GLP-1, zwiększa wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki w sposób zależny od stężenia glukozy. Kiedy stężenie glukozy we krwi jest duże, następuje stymulacja wydzielania insuliny, a gdy stężenie glukozy zmniejsza się, wydzielanie insuliny jest hamowane. Regulacji podlega także wydzielanie glukagonu. Semaglutyd nie zaburza prawidłowej odpowiedzi glukagonu na hipoglikemię. Semaglutyd opóźnia także opróżnianie żołądka i w ten sposób może wpływać na zmniejszenie stopnia i szybkości wchłaniania glukozy. Semaglutyd stosowany jest w celu poprawy kontroli glikemii poprzez zmniejszenie stężenia glukozy we krwi na czczo i po posiłku w przebiegu cukrzycy typu 2 (dawniej stosowano termin „cukrzyca insulinoniezależna”).

Semaglutyd wpływa także na kontrolę spożycia pokarmu i na odczuwanie łaknienia. Poprzez specyficzną aktywację receptora GLP-1 w obszarach mózgu odpowiedzialnych za regulację łaknienia, zwiększa uczucie sytości i zmniejsza uczucie głodu. Ogranicza potrzebę spożycia pokarmów, co w konsekwencji powoduje zmniejszenie masy ciała.

Receptory GLP-1 występują także w układzie sercowo-naczyniowym, układzie immunologicznym i nerkach. Badania kliniczne wykazały korzystny wpływ semaglutydu na stężenie lipidów w osoczu i ciśnienie tętnicze oraz zmniejszenie stanu zapalnego. W badaniach na zwierzętach semaglutyd zapobiegał rozwojowi blaszki miażdżycowej i zmniejszał stan zapalny blaszki.

Wchłanianie podawanego doustnie semaglutydu jest bardzo zmienne i może być bardzo małe. Semaglutyd jest wchłaniany głównie w żołądku. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi ok. 1 %. Wchłanianie zmniejsza się, jeśli semaglutyd zostanie przyjęty z posiłkiem lub dużą ilością wody. Stężenie maksymalne jest uzyskiwane po ok. 1 godzinie po doustnym przyjęciu dawki. Stężenie w stanie stacjonarnym ustala się po 4–5 tygodniach podawania leku raz na dobę. Ekspozycja na lek zwiększa się proporcjonalnie do stosowanych dawek. Semaglutyd w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza. Przed wydaleniem semaglutyd jest intensywnie metabolizowany na drodze proteolizy. Semaglutyd wydalany jest głownie z moczem (ok. 70%) i z kałem (ok. 30%). Około 3% wchłoniętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Preparat jest wskazany do stosowania u dorosłych z niewystarczająco kontrolowaną cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, jako uzupełnienie diety i wysiłku fizycznego:

• w monoterapii u osób, u których stosowanie metforminy jest niewskazane ze względu na nietolerancję lub istniejące przeciwwskazania

• w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Stosowanie preparatu u kobiet w ciąży oraz u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Nie należy stosować preparatu u chorych na cukrzycę typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej w przebiegu cukrzycy.

Preparat nie może być stosowany zamiast insuliny (jako zamiennik insuliny). Gwałtowne przerwanie podawania lub zmniejszenie dawki insuliny po rozpoczęciu stosowania preparatu może spowodować wystąpienie kwasicy ketonowej.

Nie ma doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania preparatu u chorych z ciężką niewydolnością serca stopnia IV wg NYHA i dlatego nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie chorych.

Nie zaleca się stosowania preparatu u osób ze schyłkową niewydolnością nerek, poddawanych dializom.

Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania preparatu u chorych po operacji bariatrycznej (operacja zmniejszenia żołądka).

Preparat często powoduje działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności, wymioty i biegunkę, które mogą prowadzić do odwodnienia. Należy zachować ostrożność u chorych z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ odwodnienie może spowodować pogorszenie czynności nerek. Należy zapobiegać wystąpieniu odwodnienia związanego z działaniami niepożądanymi ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, biegunki).

Wśród działań niepożądanych preparatu może wystąpić ostre zapalenie trzustki, które wymaga zaprzestania stosowania preparatu. Jeżeli wystąpi uporczywy, silny ból brzucha, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, ponieważ objawy te mogą świadczyć o wystąpieniu ostrego zapalenia trzustki. Jeżeli wystąpi zapalenie trzustki, należy przerwać stosowanie preparatu (po wcześniejszej konsultacji z lekarzem) i nie należy ponownie rozpoczynać jego stosowania. Szczególną ostrożność należy zachować u chorych, u których kiedykolwiek wystąpiło zapalenie trzustki.

Jeżeli preparat stosowany jest w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną, może wystąpić hipoglikemia. Aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii, konieczne może być zmniejszenie stosowanej dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny; należy przy tym ściśle przestrzegać zaleceń lekarza.

Stosować ostrożnie u chorych z retinopatią cukrzycową leczonych insuliną. Intensywne leczenie cukrzycy i nagła poprawa kontroli stężenia glukozy we krwi mogą być związane z czasowym nasileniem się objawów retinopatii cukrzycowej. Chorzy z tej grupy powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą.

Wchłanianie podawanego doustnie semaglutydu jest bardzo zmienne i może być bardzo małe, a u niewielkiego odsetka chorych (2–4%) może nie być znaczące, co może powodować mniejszą od oczekiwanej odpowiedź na leczenie.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera 23 mg sodu w 1 tabletce.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Nie stwierdzono istotnego wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Należy jednak wziąć pod uwagę, że preparat może powodować wystąpienie hipoglikemii, jeżeli stosowany jest w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną. Należy zapobiegać możliwości wystąpienia hipoglikemii. W przypadku wystąpienia hipoglikemii sprawność psychofizyczna, w tym szybkość reakcji może być zaburzona. Może to stanowić zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli: początkowo 3 mg 1 raz na dobę; po upływie miesiąca, lekarz zaleci zwiększenie dawki do 7 mg 1 raz na dobę, a po upływie kolejnego miesiąca do 14 mg 1 raz na dobę. Nie należy stosować dawek większych niż 14 mg na dobę.

Nie ma danych dotyczących przyjmowania 2 tabletek po 7 mg w celu osiągnięcia dawki 14 mg, dlatego taki sposób przyjmowania leku nie jest zalecany.

Jeżeli preparat stosowany jest w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii, konieczne może być zmniejszenie stosowanej dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny. Samodzielne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi może być konieczne w celu dostosowania dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny. Należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza.

Jeżeli stosowane są inne leki przeciwcukrzycowe, lekarz określi czy potrzebne jest dostosowanie ich dawkowania.

Szczególne grupy chorych:

Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u chorych w podeszłym wieku (po 65. roku życia). Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania preparatu u osób po 75. roku życia jest ograniczone.

U osób z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania preparatu u osób ze schyłkową niewydolnością nerek i nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie chorych.

U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania preparatu u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone i w tej grupie chorych preparat należy stosować z zachowaniem ostrożności.

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży do ukończenia 18. roku życia.

Sposób podawania:

Preparat należy przyjmować 1 raz na dobę na pusty żołądek, o dowolnej porze dnia. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając niewielką ilością wody (połowa szklanki). Tabletek nie należy dzielić, zgniatać ani żuć. Należy odczekać co najmniej 30 minut przed spożyciem posiłku lub napoju lub przed przyjęciem innych leków doustnych. Skrócenie tego czasu spowoduje zmniejszenie wchłaniania semaglutydu.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży oraz u kobiet w okresie karmienia piersią.

W przypadku planowania ciąży lub zajścia w ciążę należy przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem w celu ustalenia dawkowania leków przeciwcukrzycowych. Ze względu na długi okres półtrwania semaglutydu, należy zaprzestać jego stosowania co najmniej 2 miesiące przed planowaną ciążą.

Kobiety w wieku rozrodczym stosujące preparat powinny skonsultować się z lekarzem w sprawie stosowania skutecznej metody zapobiegania ciąży w okresie leczenia.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty. W okresie stosowania preparatu przyjmowanie jakichkolwiek innych leków może mieć miejsce tylko za zgodą lekarza lub na jego zalecenie.

Preparat stosowany w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną może zwiększać ryzyko hipoglikemii (w tym ciężkiej hipoglikemii). Lekarz może zalecić odpowiednie zmniejszenie dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny oraz regularną kontrolę stężenia glukozy we krwi. Nie wolno zmieniać dawkowania leków bez zalecenia lekarza.

Preparat powoduje niewielkie opóźnienie w opróżnianiu żołądka, co może mieć wpływ na wchłanianie leków przyjmowanych doustnie. Należy zachować ostrożność, jeżeli przyjmowane są leki wymagające szybkiego wchłaniania w przewodzie pokarmowym.

Jeżeli semaglutyd przyjmowany jest równolegle z lewotyroksyną, zaleca się monitorowanie czynności tarczycy.

W przypadku stosowania preparatu u chorych przyjmujących warfarynę lub inne pochodne kumaryny zaleca się częste monitorowanie parametru INR (znormalizowany współczynnik charakteryzujący proces krzepnięcia krwi).

Semaglutyd wpływa na zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę, jednak uważa się, że nie jest to istotne klinicznie.

W przypadku równoległego stosowania nie ma konieczności dostosowywania dawki digoksyny, furosemidu, metforminy czy doustnych środków antykoncepcyjnych.

Po przyjęciu semaglutydu należy odczekać 30 minut przed przyjęciem innych leków (inne leki mogą zmniejszać wchłanianie semaglutydu).

Jak każdy lek, również Rybelsus może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego: nudności i biegunka.

Hipoglikemia objawowa podczas stosowania z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi występuje często, a w przypadku stosowania w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną – bardzo często (w tym ciężka hipoglikemia).

Często: zmniejszenie apetytu, wymioty, zaparcia, ból brzucha, niestrawność, zapalenie żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierna produkcja gazów jelitowych, wzdęcia, a także zmęczenie, powikłania wynikające z retinopatii cukrzycowej (konieczność fotokoagulacji siatkówki, konieczność podawania leków do ciała szklistego, krwawienie do ciała szklistego, utrata wzroku), zwiększona aktywność lipazy i amylazy.

Niezbyt często: odbijanie, zwiększenie częstotliwości rytmu serca, kamica żółciowa, zmniejszenie masy ciała.

Rzadko: ostre zapalenie trzustki, reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny).