Nimotop S - tabletki powlekane

Substancją czynną preparatu jest nimodypina, antagonista wapnia (bloker kanału wapniowego) z grupy pochodnych dihydropirydyny. Działanie leków z tej grupy polega na blokowaniu kanałów wapniowych, struktur umożliwiających przepływ jonów wapnia przez błonę komórkową. Zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia wapnia jest niezbędne do skurczu komórek mięśniowych. Nimodypina blokuje napływ jonów wapnia z przestrzeni zewnątrzkomórkowej do wnętrza komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych, zwłaszcza tętnic mózgu (jako substancja wysoce lipofilna może przenikać przez barierę krew–mózg). Zablokowanie kanałów wapniowych powoduje zmniejszenie napięcia ścian naczyń i rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwłaszcza drobnych tętniczek mózgowych, co zwiększa przepływ mózgowy krwi i odporność mózgu na niedotlenienie. Wzrost przepływu jest większy w uszkodzonych i niedostatecznie ukrwionych obszarach mózgu niż w obszarach niezmienionych chorobowo. Nimodypina stosowana w stanach skurczowych naczyń mózgowych po krwotoku podpajęczynówkowym wyraźnie zmniejsza śmiertelność i niedokrwienne ubytki neurologiczne.

Po podaniu doustnym wchłanianie z przewodu pokarmowego jest szybkie i całkowite, stężenie maksymalne we krwi występuje w ciągu ok. 30–90 minut po przyjęciu preparatu. Dostępność biologiczna nimodypiny wynosi ok. 5–15 %, ze względu na znaczny metabolizm podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Główne metabolity praktycznie nie wykazują aktywności farmakologicznej. Nimodypina wydalana jest głównie w postaci metabolitów z moczem, częściowo także z kałem.

Preparat jest wskazany w doustnej kontynuacji profilaktyki i leczenia niedokrwiennych ubytków neurologicznych spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych mózgu po krwotoku podpajęczynówkowym w następstwie pęknięcia tętniaka.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności nimodypiny, nie stosować preparatu, jeżeli przyjmowane są:

• leki przeciwpadaczkowe, takie jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina

• ryfampicyna (antybiotyk przeciwprątkowy).

Nie stosować w ciąży, o ile w ocenie lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku chorych ze zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym lub z uogólnionym obrzękiem mózgu. Chociaż nie wykazano zależności między stosowaniem preparatu a zwiększeniem ciśnienia śródczaszkowego, zaleca się aby stan chorych z tej grupy był ściśle monitorowany.

Stosować ostrożnie u chorych ze znacznie obniżonym ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe mniejsze niż 100 mm Hg).

U chorych z niestabilną dławicą piersiową oraz u chorych, którzy przebyli zawał serca w ciągu ostatnich 4 tygodni, lekarz rozważy stosunek oczekiwanych korzyści do możliwego ryzyka związanego ze stosowaniem preparatu i oceni, czy właściwe jest stosowanie preparatu.

Substancja czynna preparatu – nimodypina – jest metabolizowana z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450 i dlatego leki wpływające na aktywność tego izoenzymu mogą osłabiać lub nasilać działanie nimodypiny. Leki zmniejszające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (np. ketokonazol, itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze, rytonawir i inne inhibitory proteazy wirusowej, erytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe, nefazodon, fluoksetyna i niektóre inne leki przeciwdepresyjne, chinuprystyna i dalfoprystyna, cymetydyna, kwas walproinowy) mogą hamować metabolizm nimodypiny i powodować zwiększenie jej stężenia oraz nasilenie działania. Jeżeli stosowane są ww. leki, należy monitorować ciśnienie tętnicze; w razie potrzeby lekarz zmniejszy dawkę nimodypiny.

Niektóre leki z grupy antagonistów wapnia mogą wpływać na płodność mężczyzn, powodując odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może powodować zawroty głowy i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek powlekanych do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Leczenie doustne jest zwykle kontynuacją wcześniejszego leczenia nimodypiną podawaną dożylnie przez 5–14 dni.

Dorośli: 60 mg 6 razy na dobę, przez 7 dni.

Szczególne grupy chorych:

U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie w przypadku marskości wątroby, konieczne jest zmniejszenie dawkowania. W przypadku wystąpienia znacznie nasilonych działań niepożądanych nimodypiny, lekarz może zalecić odstawienie leku.

Jeżeli równolegle stosowane są leki wpływające na aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450, konieczne jest dostosowanie dawkowania nimodypiny.

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat.

Sposób stosowania:

Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu (nie popijać sokiem grejpfrutowym). Można przyjmować niezależnie od posiłków. Należy zachować co najmniej 4 godzinny odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Nie stosować w okresie ciąży, chyba że lekarz uzna to za absolutnie konieczne i w jego ocenie oczekiwane korzyści dla matki wyraźnie przeważają nad możliwym ryzykiem dla płodu. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku.

Należy zaprzestać karmienia piersią w okresie stosowania preparatu.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Nimodypina jest metabolizowana z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450 i dlatego leki wpływające na aktywność tego izoenzymu mogą osłabiać lub nasilać działanie nimodypiny.

Stosowanie preparatu z lekami silnie zwiększającymi aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450, takimi jak np. ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, jest przeciwwskazane. Wymienione leki mogą powodować znaczne zmniejszenie stężenia nimodypiny we krwi i osłabienie jej działanie.

Leki zmniejszające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak np. ketokonazol, itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze, rytonawir i inne inhibitory proteazy wirusa HIV, erytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe [z wyjątkiem azytromycyny], nefazodon i fluoksetyna oraz niektóre inne leki przeciwdepresyjne, chinuprystyna i dalfoprystyna, cymetydyna, kwas walproinowy) mogą hamować metabolizm nimodypiny i powodować zwiększenie jej stężenia we krwi oraz nasilenie działania. W przypadku równoległego stosowania wymienionych leków i nimodypiny należy monitorować ciśnienie tętnicze; w razie konieczności lekarz zmniejszy dawkę nimodypiny.

Nortryptylina może nieznacznie zmniejszać ogólnoustrojową ekspozycję na nimodypinę.

Nimodypina może nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie stosowanych równolegle leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak np. beta-blokery, inhibitory konwertazy angiotensyny, alfa-blokery, inne leki blokujące kanały wapniowe, leki moczopędne, inhibitory fosfodiesterazy 5 (PDE5), metylodopa. W przypadku konieczności równoległego stosowania wymienionych leków i nimodypiny, stan chorego powinien być monitorowany.

Nimodypina może powodować zwiększenie ogólnoustrojowej ekspozycji na zydowudynę.

W okresie stosowania preparatu nie należy spożywać soku grejpfrutowego, ponieważ może on hamować metabolizm nimodypiny i powodować zwiększenie jej stężenia we krwi oraz nasilenie działania. Efekt działania soku grejpfrutowego może utrzymywać się przez 4 dni po spożyciu lub dłużej.

Nie stwierdzono interakcji nimodypiny stosowanej z: haloperidolem, diazepamem, digoksyną, glibenklamidem, indometacyną, ranitydyną, warfaryną.

Jak każdy lek, również Nimotop S, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Niezbyt często: małopłytkowość, bóle i zawroty głowy, zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia), niedociśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń, nudności, wysypka i inne reakcje nadwrażliwości.

Rzadko: zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), niedrożność jelit, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Z nieznaną częstością: niedotlenienie.