Celipres - tabletki

Substancją czynną preparatu jest celiprolol, lek z grupy beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Receptory adrenergiczne występują na powierzchni komórek nerwowych, mięśniowych lub gruczołowych w licznych tkankach i narządach. W warunkach fizjologicznych pobudzane są przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie celiprololu, podobnie jak innych leków z tej grupy, prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu (zwłaszcza w warunkach stresu) oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Celiprolol wybiórczo blokuje receptory beta 1, przy jednoczesnej częściowej aktywacji receptorów beta 2. Wpływ celiprololu na receptory beta 2 odpowiada za łagodne rozszerzenia naczyń krwionośnych. Selektywne działanie blokujące w stosunku do receptorów beta 1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku (np. ryzyko zwężenia dróg oddechowych związane z blokowaniem receptorów beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli).

Po podaniu doustnym preparatu celiprolol nie wchłania się całkowicie, a jego dostępność biologiczna wynosi ok. 30–70%, w zależności od dawki. Metabolizowany w wątrobie tylko w niewielkim stopniu. Przyjmowanie preparatu raz na dobę zapewnia 24-godzinne działanie leku. Wydalany przede wszystkim z żółcią i kałem. Pokarm zmniejsza dostępność biologiczną celiprololu.

Preparat jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie stosować, jeżeli występuje:

• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia

• nasilona bradykardia (w stanie spoczynku przed rozpoczęciem leczenia mniej niż 45–50 uderzeń na minutę)

• zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy)

• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy (preparat może być stosowany wyłącznie po wcześniejszym zablokowaniu receptorów alfa)

• kwasica metaboliczna

• niedociśnienie tętnicze

• zaawansowane stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych

• niewyrównana niewydolność serca

• wstrząs kardiogenny

• ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml/min)

• ciężka astma oskrzelowa, ostre napady astmy oskrzelowej

• POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc)

a także,

• u osób przyjmujących teofilinę

• u osób przyjmujących leki blokujące kanały wapniowe, takie jak werapamil, oraz w ciągu 48 godzin po zakończeniu ich stosowania; ponadto, nie należy podawać dożylnie warapamilu ani innych leków blokujących kanały wapniowe osobom stosującym beta-blokery oraz w ciągu 48 godzin po zakończeniu ich stosowania.

Nie stosować w ciąży, chyba że w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Należy unikać stosowania preparatu u chorych na astmę lub przewlekłe choroby obturacyjne dróg oddechowych, chyba że lekarz uzna stosowanie leku za konieczne. Osoby ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli powinny zachować szczególną ostrożność i pozostawać pod nadzorem specjalisty.

U chorych w podeszłym wieku zwykle nie ma konieczności zmiany dawkowania. Jednakże, chorzy z tej grupy wiekowej powinni pozostawać pod stałą obserwacją lekarską w okresie leczenia, ze względu na zwiększone ryzyko występowania zaburzeń czynności nerek i wątroby i związaną z tym konieczność dostosowania dawkowania.

Preparat może być stosowany przez chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, jednakże niezbędne może być dostosowanie dawkowania, zgodnie z zaleceniami lekarza. Tej grupie chorych zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności, zwłaszcza w 1 tygodniu leczenia. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml/min) stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.

U chorych z zaburzeniami czynności wątroby konieczne może być dostosowanie dawkowania; należy zachować ostrożność i pozostawać pod kontrolą lekarza, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.

Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu, zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy stopniowo w okresie 1–2 tygodni zmniejszać dawkę, ściśle według zaleceń lekarza. Nagłe zaprzestanie leczenia celiprololem może prowadzić do nasilenia objawów choroby.

Jeżeli planujesz jakikolwiek zabieg wymagający znieczulenia ogólnego, koniecznie poinformuj lekarza o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów (celiprololu). Pomiędzy beta-blokerami i lekami stosowanymi w trakcie znieczulenia mogą zachodzić interakcje prowadzące do wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Lekarz podejmie indywidualną decyzję o kontynuacji leczenia beta-blokerem lub zaleci zaprzestanie jego stosowania co najmniej 48 godzin przed zabiegiem.

U chorych z kontrolowaną, właściwie leczoną zastoinową niewydolnością serca preparat należy stosować ostrożnie i pod ścisłym nadzorem lekarza. Jeżeli wystąpi nasilenie niewydolności serca, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Wystąpienie niewyrównanej niewydolności serca jest wskazaniem do przerwania stosowania preparatu.

Ostrożność jest wymagana u osób z niewydolnością naczyń obwodowych (np. objawy zespołu Raynauda, chromanie przestankowe); istnieje ryzyko nasilenia objawów. Należy pozostawać pod ścisłą obserwacją lekarza.

W przypadku zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (mniej niż 50–55 uderzeń na minutę) należy skonsultować się z lekarzem; konieczne może być zmniejszenie stosowanej dawki lub zaprzestanie stosowania preparatu, jeżeli częstotliwość rytmu serca będzie mniejsza niż 45 uderzeń na minutę.

Należy zachować szczególną ostrożność:

• u chorych z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia

• u chorych z dławicą naczynio-skurczową (Prinzmetala); ryzyko skurczu naczyń wieńcowych i zwiększenia częstości i czasu trwania bólów dławicowych.

Leki z grupy beta-blokerów mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Stosowanie preparatu u chorych na łuszczycę jest możliwe wyłącznie wtedy, gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści są większe od możliwego ryzyka.

Preparat może zwiększać wrażliwość na alergeny i powodować nasilenie reakcji nadwrażliwości (w tym reakcji anafilaktycznych).

Chorzy na cukrzycę powinni zachować ostrożność. Celiprolol może maskować objawy hipoglikemii, takie jak uczucie kołatania serca czy zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia); należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi.

Preparat może maskować objawy nadczynności tarczycy, w tym zwiększoną częstotliwość rytmu serca (tachykardię).

Stosowanie preparatu u chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy wymaga równoległego stosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne (zgodnie z zaleceniami lekarza); wskazane jest uważne monitorowanie chorego.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera barwnik żółcień chinolinową, która może powodować wystąpienie reakcji alergicznych;

• preparat zawiera mannitol, który może mieć lekkie działanie przeczyszczające;

• preparat zawiera substancję czynną, która może powodować dodatnie wyniki testu antydopingowego (informacja dla sportowców).

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat rzadko może powodować zawroty głowy, uczucie zmęczenia, drżenia, bóle głowy, niewyraźne widzenie lub inne objawy, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Jeżeli wystąpią wymienione objawy, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Dawka początkowa wynosi 100–200 mg 1 raz na dobę. W razie potrzeby, po 2–4 tygodniach, dawkę zwiększa się do 400 mg 1 raz na dobę.

Szczególne grupy chorych:

U chorych w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawkowania.

U chorych z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15–40 ml/min) konieczne jest dostosowanie dawkowania, zgodnie z zaleceniami lekarza. Zwykle dawkę zmniejsza się o połowę. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml/min) stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.

Dzieci: preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

Sposób przyjmowania:

Tabletki należy przyjmować rano, zaraz po przebudzeniu, godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, popijając szklanką wody.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Celiprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku. Jeżeli lekarz uzna stosowanie preparatu za bezwzględnie konieczne, zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności i konieczne badania kontrolne.

Stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią jest niewskazane.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Nie należy stosować preparatu równolegle z teofiliną.

Przeciwwskazane jest podawanie celiprololu w okresie stosowania leków blokujących kanały wapniowe (takie jak werapamil czy diltiazem) oraz w ciągu 48 godzin po zakończeniu ich stosowania.

W okresie stosowania celiprololu i w ciągu 48 godzin po zaprzestaniu jego stosowania przeciwwskazane jest dożylne podawanie leków blokujących kanały wapniowe, takich jak werapamil czy diltiazem.

Nie zaleca się równoległego stosowania celiprololu oraz:

• leków blokujących kanały wapniowe, takich jak werapamil lub diltiazem – ryzyko zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego i zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego (równoległe stosowanie może być dopuszczone wyłącznie pod ścisłą obserwacją, gdy monitorowany jest zapis EKG); u chorych z wcześniejszymi zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego nie należy równolegle stosować obu leków
- podczas zmiany sposobu leczenia z werapamilu na celiprolol i odwrotnie, zaleca się zachowanie przerwy pomiędzy zakończeniem poprzedniej terapii, a rozpoczęciem nowej;

• floktafeniny – w przypadku wystąpienia wstrząsu i niedociśnienia tętniczego na skutek działania floktafeniny, beta-blokery mogą zmniejszyć skuteczność działania leków przeciwwstrząsowych, w tym stosowanej w takich przypadkach adrenaliny

• glikozydów naparstnicy – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego

• leków przeciwarytmicznych (np. dizopiramid, chinidyna, amiodaron) – ryzyko wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego i znacznego niedociśnienia tętniczego

• klonidyny – jeżeli klonidyna jest stosowana równolegle z beta-blokerem i konieczne jest przerwanie leczenia, należy najpierw odstawić beta-bloker, kilka dni przed przerwaniem stosowania klonidyny (nagłe przerwanie stosowania klonidyny w okresie stosowania beta-blokera może powodować znaczny wzrost ciśnienia tętniczego i stanowić zagrożenie życia); chory powinien być ściśle monitorowany

• inhibitorów monoaminooksydazy (inhibitory MAO) – ryzyko wystąpienia niebezpiecznego dla życia przełomu nadciśnieniowego.

Należy zachować ostrożność, jeżeli preparat jest stosowany równolegle z:

• lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np.: chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) lub klasy III (np. amiodaron) – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz osłabienia siły skurczu mięśnia sercowego; należy pozostawać pod obserwacją z monitorowaniem zapisu EKG

• niektórymi lekami przeciwarytmicznymi (np. chinidyna, dizopiramid, amiodaron, sotalol) – ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes, stanowiących bezpośrednie zagrożenie życia; konieczne monitorowanie zapisu EKG

• preparatami stosowanymi do znieczulenia ogólnego – ryzyko nasilenia działania kardiodepresyjnego i znacznego niedociśnienia tętniczego; przed zabiegiem należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów

• insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi – działanie hipoglikemizujące może ulec nasileniu (beta-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii, takie jak np. zwiększenie częstotliwości rytmu serca); należy regularnie kontrolować glikemię

• lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym (np. klonidyna, metylodopa, guanfacyna, moksonidyna, rylmenidyna) – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego;

• lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny, baklofen) – ryzyko niedociśnienia tętniczego, w tym ortostatycznego

• lekami blokującymi kanały wapniowe z grupy dihydropirydyny (np. amlodypina, felodypina) – ryzyko niedociśnienia tętniczego i dalszego pogorszenia objawów u chorych z niewydolnością serca; należy monitorować ciśnienie tętnicze

• niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (np. ibuprofen, indometacyna) – działanie przeciwnadciśnieniowe beta-blokerów, w tym celiprololu, może ulec osłabieniu

• lekami sympatykomimetycznymi (np. adrenalina, noradrenalina) – ryzyko zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia objawów chromania przestankowego

• chlortalidonem lub hydrochlorotiazydem – możliwe zmniejszenie dostępności biologicznej celiprololu

• meflochiną – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardii).

Pokarm zmniejsza dostępność biologiczną celiprololu.

Jak każdy lek, również Celipres, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często: bóle i zawroty głowy, koszmary senne, senność, bezsenność, drżenia, uczucie zziębnięcia kończyn, kołatania serca, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), niedociśnienie tętnicze (w tym ortostatyczne), nudności, wymioty, bóle brzucha/uczucie dyskomfortu, skurcze mięśni, omdlenie.

Rzadko: depresja, zaburzenia czuciowe - uczucie mrowienia i drętwienia (parestezje), szum w uszach, nasilenie niewydolności serca z obrzękiem obwodowym, duszność wysiłkowa, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaostrzenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, nasilenie objawów zespołu Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego, alergiczne zapalenie płuc, skurcz oskrzeli (zwłaszcza u chorych na astmę oskrzelową lub obturacyjną chorobę dróg oddechowych), biegunka, zaparcia, zmiany skórne (świąd, zaczerwienienie, wysypka, świąd, pokrzywka, plamica), osłabienie mięśni, zaburzenia funkcji seksualnych, zwiększenie miana przeciwciał przeciwjądrowych, toczeń rumieniowaty.

Bardzo rzadko: omamy, psychozy, stany splątania, zaburzenia widzenia, suchość oka ze zmniejszeniem wydzielania łez (należy wziąć to pod uwagę w przypadku osób noszących soczewki kontaktowe), wystąpienie łuszczycy, nasilenie łuszczycy, wystąpienie objawów podobnych do łuszczycy.

Możliwe także inne działania niepożądane, dla których nie określono częstości ich występowania: ujawnienie cukrzycy utajonej, nasilenie cukrzycy, hipoglikemia, hiperglikemia, beta-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii oraz nadczynności tarczycy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Jeżeli wystąpi skurcz oskrzeli, wysypka skórna lub zaburzenia widzenia należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, gdyż może być konieczne zaprzestanie stosowania preparatu.