Rispolept Consta - proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu

Substancją czynną preparatu jest rysperydon. Mechanizm jego działania polega na oddziaływaniu na określone receptory w mózgu. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów serotoninowych (5-HT₂), dopaminowych (D₂), adrenergicznych (a₁ i słabsze do a₂) oraz histaminowych (H₁). Nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych ani β-adrenergicznych. Silne blokowanie receptorów dopaminowych D₂ powoduje zmniejszenie objawów wytwórczych schizofrenii; rysperydon w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami słabiej hamuje czynności ruchowe i wykazuje słabsze działanie kataleptyczne. Ponieważ działa z równą siłą zarówno na receptory serotoninowe, jak i dopaminowe w OUN, może zmniejszać ryzyko wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych oraz rozszerzyć działanie terapeutyczne na objawy negatywne schizofrenii oraz na objawy zaburzeń afektywnych.

Preparat jest wskazany w podtrzymującym leczeniu schizofrenii u osób aktualnie leczonych doustnymi lekami przeciwpsychotycznymi.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeśli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Preparatu nie należy podawać dożylnie.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.
Należy zachować szczególną ostrożność u osób z otępieniem jednocześnie przyjmujących furosemid. U takich pacjentów przed zastosowaniem preparatu lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. Nie należy dopuszczać do odwodnienia pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych preparatem, gdyż stanowi ono dodatkowy czynnik ryzyka zgonu.
Osoby w podeszłym wieku z otępieniem innego typu niż związane z chorobą Alzheimera nie powinny stosować preparatu ze względu na znacznie większe ryzyko wystąpienia udaru mózgu. Jeśli w trakcie leczenia wystąpią:
· nagłe osłabienie,
· zdrętwienie twarzy, nóg lub rąk,
· problemy z mową lub widzeniem,
należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, gdyż mogą to być objawy zaburzeń krążenia mózgowego.
W początkowej fazie dostosowania dawki, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych, preparat może powodować ortostatyczne spadki ciśnienia. Należy zachować ostrożność u osób z chorobami układu krążenia (niewydolność serca, zawał serca, zaburzenia przewodzenia, odwodnienie, zaburzenia krążenia mózgowego, niedostateczne wypełnienie łożyska naczyniowego). Lekarz prawdopodobnie zaleci w takim przypadku stopniowe zwiększanie dawki.
Jeżeli wystąpią objawy późnych dyskinez (mimowolne ruchy mięśni żwaczy, języka, kończyn górnych i tułowia), należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który prawdopodobnie zaleci przerwanie leczenia i poinformuje o dalszym postępowaniu.
Jeśli podczas leczenia wystąpi znaczne, niewyjaśnione podwyższenie temperatury ciała bez innych objawów, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, gdyż może to stanowić objaw groźnego dla zdrowia i życia tzw. złośliwego zespołu neuroleptycznego. Inne jego objawy to:
· zwiększenie napięcia mięśniowego,
· zaburzenia świadomości,
· objawy niestabilności autonomicznego układu nerwowego (niemiarowe tętno lub wahania ciśnienia tętniczego, częstoskurcz, obfite pocenie się, zaburzenia rytmu serca),
· dodatkowo mogą wystąpić: zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatyninowej i mioglobinuria spowodowana rozpadem mięśni (rabdomioliza) oraz ostra niewydolność nerek.
Lekarz prawdopodobnie zaleci odstawienie preparatu i poinformuje o dalszym postępowaniu.
Należy zachować ostrożność u osób:
· z chorobą Parkinsona lub otępieniem z ciałami Lewy’ego, gdyż mogą być oni szczególnie wrażliwi na skutki działania preparatu i bardziej zagrożeni wystąpieniem złośliwego zespołu neuroleptycznego,
· z cukrzycą i czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy; należy ich monitorować pod kątem wystąpienia objawów hiperglikemii (takich jak nadmierne pragnienie i łaknienie, wielomocz i osłabienie),
· z hiperprolaktynemią lub guzami zależnymi od prolaktyny w wywiadzie,
· z chorobami układu sercowo-naczyniowego lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, równolegle stosujących inne leki wydłużające odstęp QT lub ze zmniejszonym stężeniem potasu lub magnezu we krwi, ze względu na ryzyko wystąpienia arytmii,
· z drgawkami w wywiadzie lub z innymi stanami, które mogą obniżać próg drgawkowy,
u których mogą wystąpić czynniki sprzyjające podwyższeniu podstawowej temperatury ciała (np. wykonujących intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie ekstremalnie wysokich temperatur, przyjmujących jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych).
Podczas leczenia u mężczyzn może wystąpić priapizm, czyli długotrwały bolesny wzwód bez pobudzenia seksualnego.
Przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia preparatem lekarz zidentyfikuje wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej i podejmie działania zapobiegawcze.
Ze względu na możliwy wpływ preparatu na zdolność uczenia się u dzieci i młodzieży należy monitorować działanie uspokajające; zmiana pory podawania leku może zmniejszyć wpływ na zdolność koncentracji. Stosowanie preparatu u dzieci i młodzieży wiąże się ze zwiększeniem masy ciała i BMI; nie zbadano wystarczająco długotrwałego wpływu na dojrzewanie płciowe i wzrost. Ze względu na możliwość wpływu długotrwałej hiperprolaktynemii na rozwój fizyczny i dojrzewanie płciowe dzieci oraz młodzieży pacjenci w tym wieku powinni być objęci szczególną opieką lekarza (pomiary wzrostu, wagi, dojrzewania płciowego, kontrola występowania menstruacji i innych potencjalnych działań prolaktynozależnych). Podczas stosowania preparatu u dzieci i młodzieży należy regularnie kontrolować występowanie objawów pozapiramidowych oraz innych zaburzeń ruchu.Podczas leczenia należy kontrolować liczbę granulocytów, neutrofili i leukocytów we krwi. Jeśli ich liczba okaże się nieprawidłowa, należy skonsultować się z lekarzem, który poinformuje o dalszym postępowaniu.

Preparat ma działanie przeciwwymiotne; może to maskować objawy przedawkowania niektórych leków lub stany takie jak: niedrożność jelit, zespół Reye’a i nowotwór mózgu.

Należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, stężenie preparatu we krwi takich osób może się zwiększać.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas jego stosowania zachowaj ostrożność!

Preparat ma postać mikrokapsułek o przedłużonym uwalnianiu w zestawie z roztworem do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań. Przeznaczony jest do stosowania pozajelitowego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.
Dorośli.
Leczenie początkowe. 25 mg co 14 dni w przypadku dotychczasowego stosowania rysperydonu w dawce doustnej mniejszej lub równej 4 mg/d lub 37,5 mg co 14 dni w przypadku stosowania dawki doustnej większej niż 4 mg/d. W przypadku dotychczasowego stosowania leków innych niż rysperydon: 25 mg lub 37,5 mg co 14 dni.
Leczenie podtrzymujące. Zwykle 25 mg co 14 dni, w uzasadnionych przypadkach 37,5–50 mg co 14 dni.
Dawki należy zwiększać nie częściej niż co 4 tygodnie.
U osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek lek można stosować wyłącznie po uprzednim podawaniu postaci doustnej i potwierdzeniu jej tolerancji.
Preparat należy podawać domięśniowo, w ramię lub mięsień pośladkowy.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku.
Nie należy stosować preparatu w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku konieczności przerwania leczenia preparatem w czasie ciąży należy go odstawiać stopniowo.
W przypadku konieczności stosowania preparatu podczas karmienia piersią lekarz indywidualnie rozważy stosunek korzyści do ryzyka dla dziecka.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.
Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania preparatu z następującymi lekami:
· leki wydłużające odstęp QT, np. leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina), czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. maprotylina), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne leki przeciwpsychotyczne, niektóre leki przeciwmalaryczne (np. chinina i meflochina),
· leki powodujące zaburzenia równowagi elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia),
· leki powodujące bradykardię
· inne substancje działające ośrodkowo – zwłaszcza produkty zawierające alkohol, opioidy, leki przeciwhistaminowe oraz benzodiazepiny (zwiększone ryzyko nadmiernego uspokojenia),
· lewodopa inni antagoniści receptorów dopaminergicznych (w przypadku bezwzględnej konieczności zastosowania tych leków jednocześnie z rysperydonem lekarz prawdopodobnie zaleci mniejsze dawki obu leków),
· leki przeciwnadciśnieniowe (może wystąpić niedociśnienie),
· karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina i fenobarbital (mogą osłabiać działanie preparatu przez zmniejszanie jego stężenia we krwi, może być konieczne zwiększenie jego dawki przez lekarza),
· fluoksetyna i paroksetyna, chinidyna, werapamil (mogą nasilać działanie preparatu przez zwiększanie jego stężenia we krwi, może być konieczne zwiększenie jego dawki przez lekarza).
Równoległe stosowanie doustne rysperydonu z paliperydonem nie jest zalecane, ponieważ paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu i takie skojarzenie może prowadzić do dodatkowej ekspozycji na czynną frakcję psychotyczną.

Jak każdy lek, również Rispolept Consta może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.
Bardzo często mogą wystąpić: parkinsonizm, akatyzja, ból głowy, infekcje górnych dróg oddechowych, depresja, bezsenność, lęk.
Często mogą wystąpić: EKG odbiegający od normy, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia, niedokrwistość, zawroty głowy, sedacja, senność, drżenie, dystonia, późna dyskineza, dyskineza, niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, zawroty głowy, duszność, kaszel, przekrwienie nosa, ból gardła i krtani, wymioty, biegunka, zaparcia, nudności, ból brzucha, niestrawność, ból zębów, suchość w jamie ustnej, dolegliwości żołądkowe, nieżyt żołądka, nieotrzymanie moczu, wysypka, wyprysk, ból stawów, pleców, kończyn, mięśni, hiperglikemia, zapalenie płuc, grypa, infekcja dolnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, dróg moczowych i ucha, zapalenie zatok, infekcje wirusowe, upadki, niedociśnienie/nadciśnienie tętnicze, gorączka, obrzęk obwodowy, ból w klatce piersiowej, uczucie zmęczenia, ból, ból w miejscu wstrzyknięcia, astenia, choroby grypopodobne, brak miesiączki, zaburzenia erekcji, mlekotok, pobudzenie, zaburzenia snu.
Niezbyt często mogą wystąpić: wydłużenie odstępu QT w EKG, blok odnogi pęczka Hisa, migotanie przedsionków, bradykardia, bradykardia zatokowa, kołatanie serca, małopłytkowość, neutropenia, drgawki, omdlenia, zawroty głowy po zmianie pozycji ciała, niedoczulica, parestezja, letarg, nadmierna senność, zaburzenia smaku, ból ucha, zatrzymani moczu, obrzęk naczynioruchowy, świąd, trądzik, łysienie, sucha skóra, osłabienie mięśni, ból szyi, ból pośladków, ból pochodzenia mięśniowo-kostnego w klatce piersiowej, cukrzyca, zwiększony apetyt, zmniejszony apetyt, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi, zapalenie pęcherza, zapalenie żołądka i jelit, infekcja, infekcja miejscowa, ropień podskórny, bóle po wstrzyknięciu, niedociśnienie ortostatyczne, stwardnienia w miejscu wstrzyknięcia, stwardnienia, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, ospałość, samopoczucie odbiegające od normy, nadwrażliwość, ginekomastia, zaburzenia czynności seksualnych, mania, obniżone libido, nerwowość.
Rzadko mogą wystąpić: zespół bezdechu sennego, niedrożność jelit, zapalenie trzustki, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hipoglikemia, hipotermia, żółtaczka.
Bardzo rzadko mogą wystąpić: cukrzycowa kwasica ketonowa.
Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: agranulocytoza, zamknięcie tętnicy siatkówki, zatrucie wodne, noworodkowy zespół odstawienny, reakcja anafilaktyczna, priapizm (długotrwały, bolesny wzwód bez pobudzenia seksualnego).