Rispolept Consta - proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu

Substancją czynną preparatu jest rysperydon atypowy lek przeciwpsychotyczny, będący pochodną benzizoksazolu. Wiąże się z receptorami serotoninowymi (5-HT2), dopaminowymi (D2), -adrenergicznymi (silniej z 1 niż 2) i histaminowymi H1. Nie wiąże się z receptorami cholinergicznymi, ani ß-adrenergicznymi. Silne blokowanie receptorów dopaminowych D2 powoduje zmniejszenie objawów wytwórczych schizofrenii; rysperydon w porównaniu z klasycznymi lekami przeciwpsychotycznymi słabiej hamuje czynności ruchowe. Zrównoważone blokowanie receptorów serotoninowych i dopaminowych w ośrodkowym układzie nerwowym może zmniejszać ryzyko wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych oraz rozszerzyć działanie terapeutyczne na objawy negatywne schizofrenii oraz na objawy zaburzeń afektywnych, czyli zaburzeń nastroju.
Po podaniu doustnym rysperydon dobrze się wchłania. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 1–2 h po zażyciu. Całkowita dostępność biologiczna wynosi ok. 70%. Po domięśniowym podaniu zawiesiny mikrokapsułek o przedłużonym uwalnianiu, lek wchłania się całkowicie. Wstrzykiwanie leku (do mięśnia) co 2 tyg. zapewnia utrzymywanie się stężenia terapeutycznego 4–6 tyg. po ostatnim wstrzyknięciu. Rysperydon ulega przemianom w wątrobie m.in. do czynnego 9-hydroksyrysperydonu. Biologiczny okres półtrwania leku po podaniu doustnym wynosi 3 h. Lek jest wydalany w 70% z moczem i w ok. 14% z kałem, przy czym 35–45% dawki wydala się z moczem w postaci rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu, a pozostały odsetek w postaci nieczynnych metabolitów.

Preparat jest wskazany w podtrzymującym leczeniu schizofrenii u osób aktualnie leczonych doustnymi lekami przeciwpsychotycznymi.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeśli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Preparatu nie należy podawać dożylnie.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Należy zachować szczególną ostrożność u osób z otępieniem jednocześnie przyjmujących furosemid. U takich pacjentów przed zastosowaniem preparatu lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. Nie należy dopuszczać do odwodnienia pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych preparatem, gdyż stanowi ono dodatkowy czynnik ryzyka zgonu.

Osoby w podeszłym wieku z otępieniem innego typu niż związane z chorobą Alzheimera nie powinny stosować preparatu ze względu na znacznie większe ryzyko wystąpienia udaru mózgu.
Jeśli w trakcie leczenia wystąpią:
• nagłe osłabienie,
• zdrętwienie twarzy, nóg lub rąk,
• problemy z mową lub widzeniem,
należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, gdyż mogą to być objawy zaburzeń krążenia mózgowego.

W początkowej fazie dostosowania dawki, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych, preparat może powodować ortostatyczne spadki ciśnienia. Należy zachować ostrożność u osób z chorobami układu krążenia (niewydolność serca, zawał serca, zaburzenia przewodzenia, odwodnienie, zaburzenia krążenia mózgowego, niedostateczne wypełnienie łożyska naczyniowego). Lekarz prawdopodobnie zaleci w takim przypadku stopniowe zwiększanie dawki.

Jeżeli wystąpią objawy późnych dyskinez (mimowolne ruchy mięśni żwaczy, języka, kończyn górnych i tułowia), należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który prawdopodobnie zaleci przerwanie leczenia i poinformuje o dalszym postępowaniu.

Jeśli podczas leczenia wystąpi znaczne, niewyjaśnione podwyższenie temperatury ciała bez innych objawów, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, gdyż może to stanowić objaw groźnego dla zdrowia i życia tzw. złośliwego zespołu neuroleptycznego. Inne jego objawy to:
• zwiększenie napięcia mięśniowego,
• zaburzenia świadomości,
• objawy niestabilności autonomicznego układu nerwowego (niemiarowe tętno lub wahania ciśnienia tętniczego, częstoskurcz, obfite pocenie się, zaburzenia rytmu serca),
• dodatkowo mogą wystąpić: zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatyninowej i mioglobinuria spowodowana rozpadem mięśni (rabdomioliza) oraz ostra niewydolność nerek.
Lekarz prawdopodobnie zaleci odstawienie preparatu i poinformuje o dalszym postępowaniu.

Należy zachować ostrożność u osób:
• z chorobą Parkinsona lub otępieniem z ciałami Lewy’ego, gdyż mogą być oni szczególnie wrażliwi na skutki działania preparatu i bardziej zagrożeni wystąpieniem złośliwego zespołu neuroleptycznego,
• z cukrzycą i czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy; należy ich monitorować pod kątem wystąpienia objawów hiperglikemii (takich jak nadmierne pragnienie i łaknienie, wielomocz i osłabienie),
• z hiperprolaktynemią lub guzami zależnymi od prolaktyny w wywiadzie,
• z chorobami układu sercowo-naczyniowego lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, równolegle stosujących inne leki wydłużające odstęp QT lub ze zmniejszonym stężeniem potasu lub magnezu we krwi, ze względu na ryzyko wystąpienia arytmii,
• z drgawkami w wywiadzie lub z innymi stanami, które mogą obniżać próg drgawkowy,
u których mogą wystąpić czynniki sprzyjające podwyższeniu podstawowej temperatury ciała (np. wykonujących intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie ekstremalnie wysokich temperatur, przyjmujących jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych).

Podczas leczenia u mężczyzn może wystąpić priapizm, czyli długotrwały bolesny wzwód bez pobudzenia seksualnego.

Przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia preparatem lekarz zidentyfikuje wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej i podejmie działania zapobiegawcze.
Ze względu na możliwy wpływ preparatu na zdolność uczenia się u dzieci i młodzieży należy monitorować działanie uspokajające; zmiana pory podawania leku może zmniejszyć wpływ na zdolność koncentracji. Stosowanie preparatu u dzieci i młodzieży wiąże się ze zwiększeniem masy ciała i BMI; nie zbadano wystarczająco długotrwałego wpływu na dojrzewanie płciowe i wzrost. Ze względu na możliwość wpływu długotrwałej hiperprolaktynemii na rozwój fizyczny i dojrzewanie płciowe dzieci oraz młodzieży pacjenci w tym wieku powinni być objęci szczególną opieką lekarza (pomiary wzrostu, wagi, dojrzewania płciowego, kontrola występowania menstruacji i innych potencjalnych działań prolaktynozależnych). Podczas stosowania preparatu u dzieci i młodzieży należy regularnie kontrolować występowanie objawów pozapiramidowych oraz innych zaburzeń ruchu.Podczas leczenia należy kontrolować liczbę granulocytów, neutrofili i leukocytów we krwi. Jeśli ich liczba okaże się nieprawidłowa, należy skonsultować się z lekarzem, który poinformuje o dalszym postępowaniu.

Preparat ma działanie przeciwwymiotne; może to maskować objawy przedawkowania niektórych leków lub stany takie jak: niedrożność jelit, zespół Reye’a i nowotwór mózgu.

Należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, stężenie preparatu we krwi takich osób może się zwiększać.

Podczas stosowania preparatu rzadko mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne u osób, które wcześniej tolerowały doustny preparat zawierający tę samą substancję czynną. Należy zachować ostrożność.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas jego stosowania zachowaj ostrożność!

Preparat ma postać mikrokapsułek o przedłużonym uwalnianiu w zestawie z roztworem do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań. Przeznaczony jest do stosowania pozajelitowego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli.
Początkowo 25 mg co 2 tygodnie. U chorych przyjmujących przez co najmniej 2 tygodnie stałą dawkę rysperydonu doustnie należy rozważyć zastosowanie następującego schematu: chorzy leczeni preparatem w dawce ≤4 mg/dobę powinni otrzymać domięśniowo dawkę 25 mg; chorzy przyjmujący dawkę >4 mg/dobę powinni otrzymać domięśniowo 37,5 mg. U chorych nieleczonych wcześniej rysperydonem w postaci doustnej należy rozważyć zastosowanie wstępnego leczenia takim preparatem w celu określenia dawki początkowej preparatu w postaci domięśniowej.
Dawek nie należy zwiększać częściej niż co 4 tygodnie. Efektów zmiany dawki należy oczekiwać najwcześniej po 3 tygodniach od podania leku.
Po pierwszym wstrzyknięciu leku należy przez 3 tygodnie zapewnić wystarczająco skuteczne leczenie przeciwpsychotyczne, podając lek w postaci doustnej.
Leczenie podtrzymujące. Zwykle 25 mg co 2 tygodnie, w niektórych przypadkach 37,5–50 mg co 2 tygodnie. W badaniach klinicznych nie stwierdzono dodatkowych korzyści klinicznych po podaniu dawki 75 mg; nie zaleca się stosowania dawek >50 mg co 2 tygodnie.
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku, należy zachować ostrożność.
U osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zaleca się podawanie rysperydonu w postaci doustnej przez 2 tygodnie (0,5 mg 2 ×/dobę w 1. tygodniu leczenia, 1 mg 2 ×/dobę lub 2 mg 1 ×/dobę w 2. tygodniu leczenia); jeśli dawka doustna wynosząca co najmniej 2 mg/dobę jest dobrze tolerowana, lek można podawać domięśniowo w dawce 25 mg co 2 tygodnie.

Preparat należy podawać głęboko domięśniowo, w mięsień naramienny lub pośladkowy.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku.

Nie należy stosować preparatu w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku konieczności przerwania leczenia preparatem w czasie ciąży należy go odstawiać stopniowo.

W przypadku konieczności stosowania preparatu podczas karmienia piersią lekarz indywidualnie rozważy stosunek korzyści do ryzyka dla dziecka.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Nie prowadzono badań interakcji preparatu stosowanego domięśniowo, przedstawione informacje opierają się na badaniach dotyczących preparatu Rispolept podawanego doustnie.

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania preparatu z następującymi lekami:
• leki wydłużające odstęp QT, np. leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina), czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. maprotylina), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne leki przeciwpsychotyczne, niektóre leki przeciwmalaryczne (np. chinina i meflochina),
• leki powodujące zaburzenia równowagi elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia),
• leki powodujące bradykardię
• inne substancje działające ośrodkowo - w szczególności produkty zawierające alkohol, opioidy, leki przeciwhistaminowe oraz benzodiazepiny (zwiększone ryzyko nadmiernego uspokojenia)
• leki psychostymulujące, np. metylofenidat (możliwe wystąpienie objawów pozapiramidowych po zmianie jednego lub obu leków; interakcja dotyczy stosowania u osób dorosłych, nie występuje i dzieci i młodzieży)
• paliperydon – jest aktywnym metabolitem rysperydonu, może wystąpić nasilenie działania przeciwpsychotycznego
• silne inhibitory CYP2D6, np. paroksetyna w dawkach >20 mg/dobę, chinidyna, sertralina i fluwoksamina w dawkach >100 mg/dobę (możliwe zwiększenie stężenia rysperydonu w osoczu; lekarz oceni konieczność modyfikacji dawkowania preparatu)
• silne inhibitory CYP3A4 i/lub P-gp, np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir (możliwe zwiększenie stężenia rysperydonu w osoczu; lekarz oceni konieczność modyfikacji dawkowania preparatu)
• silne induktory CYP3A4 i/lub P-gp, np. karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, (możliwe zmniejszenie stężenia rysperydonu w osoczu; lekarz oceni konieczność modyfikacji dawkowania preparatu; maksymalne działanie tych leków może wystąpić po 2 tygodniach stosowania; indukcja enzymatyczna może się utrzymywać do 2 tygodni po odstawieniu preparatu)
• topiramat, pochodne fenotiazyny, niektóre leki beta-adrenolityczne, cymetydyna, ranitydyna, fluoksetyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (zmniejszenie w umiarkowanym stopniu dostępności biologicznej preparatu, ale nie jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej, dlatego interakcje te nie są istotne klinicznie)
• werapamil - umiarkowany inhibitor CYP3A4 i inhibitor P-gp, (zwiększenie stężenia rysperydonu i jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej)
• arypiprazol – rysperydon zwiększa stężenie w osoczu arypiprazolu i jego metabolitu.

Leki, które nie pływają na stężenie rysperydonu w osoczu: erytromycyna, donepezil, galantamina, amitryptylina.

Leki, na których stężenie rysperydon nie ma wpływu: walproinian, topiramat, digoksyna, lit.

U osób w podeszłym wieku, podczas równoległego stosowania rysperydonu z furosemidem, istnieje zwiększone ryzyko zgonu; należy zachować ostrożność.

Jak każdy lek, również Rispolept Consta może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często mogą wystąpić: parkinsonizm, akatyzja, ból głowy, infekcje górnych dróg oddechowych, depresja, bezsenność, lęk.

Często mogą wystąpić: EKG odbiegający od normy, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia, niedokrwistość, zawroty głowy, sedacja, senność, drżenie, dystonia, późna dyskineza, dyskineza, niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, zawroty głowy, duszność, kaszel, przekrwienie nosa, ból gardła i krtani, wymioty, biegunka, zaparcia, nudności, ból brzucha, niestrawność, ból zębów, suchość w jamie ustnej, dolegliwości żołądkowe, nieżyt żołądka, nieotrzymanie moczu, wysypka, wyprysk, ból stawów, pleców, kończyn, mięśni, hiperglikemia, zapalenie płuc, grypa, infekcja dolnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, dróg moczowych i ucha, zapalenie zatok, infekcje wirusowe, upadki, niedociśnienie/nadciśnienie tętnicze, gorączka, obrzęk obwodowy, ból w klatce piersiowej, uczucie zmęczenia, ból, ból w miejscu wstrzyknięcia, astenia, choroby grypopodobne, brak miesiączki, zaburzenia erekcji, mlekotok, pobudzenie, zaburzenia snu.

Niezbyt często mogą wystąpić: wydłużenie odstępu QT w EKG, blok odnogi pęczka Hisa, migotanie przedsionków, bradykardia, bradykardia zatokowa, kołatanie serca, małopłytkowość, neutropenia, drgawki, omdlenia, zawroty głowy po zmianie pozycji ciała, niedoczulica, parestezja, letarg, nadmierna senność, zaburzenia smaku, ból ucha, zatrzymani moczu, obrzęk naczynioruchowy, świąd, trądzik, łysienie, sucha skóra, osłabienie mięśni, ból szyi, ból pośladków, ból pochodzenia mięśniowo-kostnego w klatce piersiowej, cukrzyca, zwiększony apetyt, zmniejszony apetyt, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi, zapalenie pęcherza, zapalenie żołądka i jelit, infekcja, infekcja miejscowa, ropień podskórny, bóle po wstrzyknięciu, niedociśnienie ortostatyczne, stwardnienia w miejscu wstrzyknięcia, stwardnienia, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, ospałość, samopoczucie odbiegające od normy, nadwrażliwość, ginekomastia, zaburzenia czynności seksualnych, mania, obniżone libido, nerwowość.

Rzadko mogą wystąpić: zespół bezdechu sennego, niedrożność jelit, zapalenie trzustki, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hipoglikemia, hipotermia, żółtaczka.

Bardzo rzadko mogą wystąpić: cukrzycowa kwasica ketonowa.
Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: agranulocytoza, zamknięcie tętnicy siatkówki, zatrucie wodne, noworodkowy zespół odstawienny, reakcja anafilaktyczna, priapizm (długotrwały, bolesny wzwód bez pobudzenia seksualnego).