Spamilan - tabletki

Substancją czynną preparatu jest buspiron, lek wykazujący silne powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT_1A. Działa on także na receptory noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Hamuje aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego, zwiększa natomiast aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych. Działa przeciwlękowo, nie wykazuje natomiast działania przeciwdrgawkowego, nasennego, miorelaksacyjnego; nie powoduje również uzależnienia psychofizycznego. Podawany w dawkach leczniczych nie wpływa na funkcje poznawcze, nie upośledza pamięci, nie wpływa na czynności ruchowe, nie obserwuje się depresji oddychania ani tolerancji na lek.

Po podaniu doustnym buspiron szybko wchłania się po podaniu stężenie maksymalne osiągane jest po 60–90 min po podaniu preparatu. W dużym stopniu podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Stężenie osoczowe zależy liniowo od dawki, a stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach leczenia. Pełne działanie przeciwlękowe ujawnia się dopiero po 7–14 dniach stosowania.

Preparat jest wskazany do stosowania w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych i łagodzeniu objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez niej.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:

• padaczka

• z ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤ 20 ml/min/1,73 m² lub stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 200 mikromoli/l)

• ciężka niewydolność wątroby

• ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub przeciwpsychotycznymi.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Podczas badań klinicznych buspiron podawany w pojedynczej dawce do 20 mg nie powodował znaczącego zaburzenia czynności poznawczych i sprawności psychomotorycznej, a także nie nasilał wywołanego przez alkohol upośledzenia sprawności psychofizycznej. Ze względu na brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania preparatu w pojedynczych dawkach (nie większych niż 20 mg) z alkoholem, podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Ze względu na możliwość podwyższenia ciśnienia tętniczego krwi, nie należy stosować preparatu równolegle z inhibitorami MAO.

Należy zachować ostrożność u osób:

? z jaskrą z zamykającym kątem przesączania

? z miastenią (myasthenia gravis)

? uzależnionych od substancji psychoaktywnych

? z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Preparatu nie należy stosować w monoterapii w leczeniu depresji, może on maskować objawy tej choroby.

Nie ustalono długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności stosowania buspironu u osób w wieku poniżej 18 lat; nie zaleca się podawania go dzieciom i młodzieży.

Podczas badań kliknicznych buspiron nie wykazywał zdolności do wywoływania uzależnienia od leku i nadużywania leku.

Ze względu na to, że buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/nasennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami. Przed rozpoczęciem stosowania tego preparatu, dotychczas stosowane leki z powyższych grup należy stopniowo odstawić,. Dotyczy to szczególnie u chrych, którzy długotrwale stosowali lek o działaniu depresyjnym na OUN.

Mechanizm działania buspironu nie został w pełni poznany, nie można przewidzieć jego przewlekłej toksyczności na OUN lub inne układy.

Informacje o dodatkowych składnikach preparatu.
preparat zawiera laktozę; osoby z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny go stosować.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Preparat należy stosować o tej samej porze, konsekwentnie albo z posiłkiem, albo bez niego.

Początkowo 5 mg 2–3 ×/dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać co 2–3 dni; zwykle stosuje się 15–30 mg/dobę w dawkach podzielonych. Dawka maksymalna wynosi. 60 mg/dobę.

Należy zachować ostrożność u osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 20–49 ml/min); u tych chorych zaleca się podawanie małych dawek 2 ×/dobę.

Stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby; dawkę zwiększać ostrożnie, nie częściej niż co 4–5 dni.

W przypadku jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4 należy zmniejszyć dawkę początkową i stopniowo ją zwiększać, po dokonaniu oceny klinicznej.
Podczas leczenia należy unikać spożywania dużych ilości soku grejpfrutowego.
Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat ze względu na brak badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią, skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, stosowanie preparatu u kobiet w ciąży oraz u kobiet w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania buspironu z innymi lekami działającymi na OUN.

Nie należy stosować preparatu równolegle z następującymi inhibitorami MAPO, ze względu na ryzyko podwyższenia ciśnienia tętniczego.

Równoległe stosowanie z erytromycyną wymaga dostosowania dawki buspironu (np.początkowo 2,5 mg 2 razy na dobę); następnie lekarz zadecyduje o odpowiednim dawkowaniu na podstawie odpowiedzi chorego na leczenie.

Równoległe stosowanie z itrakonazolem wymaga dostosowania dawki buspironu (np.początkowo 2,5 mg 1 raz na dobę); następnie lekarz zadecyduje o odpowiednim dawkowaniu na podstawie odpowiedzi chorego na leczenie.

Należy zachować ostrożność stosując równolegle:

? diltiazem; możliwe nasilenie działania i zwiększenie toksyczności buspironu; zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi chorego na leczenie

? werapamill; możliwe zwiększenie stężenia buspironu w osoczu, nasilenie działania i zwiększenie jego toksyczności; zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi chorego na leczenie

? ryfampicyna: możliwe zmniejszenie stężenia buspironu w osoczu i osłabienie farmakodynamicznych efektów jego działania na drodze nasilenia jego metabolizmu przez erytromycynę

? selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI); w rzadkich przypadkach możliwe wystąpienie drgawek

? leki serotoninergiczne (w tym inhibitory MAO, L-tryptofan, tryptan, tramadol, linezolid, SSRI, lit i ziele dziurawca); istnieją pojedyncze zgłoszenia o występowaniu zespołu serotoninowego u chorych otrzymujących SSRI jednocześnie z buspironem; w przypadku podejrzenia tego stanu lekarz zadecyduje o odstawieniu buspironu i zastosowaniu odpowiedniego leczenia objawowego

? leki słabiej niż buspiron wiążące się z białkami, np. digoksyna

? nefazodon; lekarz prawdopodobnie zaleci zmniejszenie dawki buspironu

? silne inhibitory CYP3A4; lekarz prawdopodobnie zaleci zmniejszenie dawki buspironu

? silne induktory CYP3A4 (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, preparaty dziurawca); możliwa konieczność modyfikacji dawki przez lekarza

? fluwoksamina; możliwe zwiększenie stężenia buspironu w osoczu

? trazodon; możliwe zwiększenie aktywności ALT

? cymetydyna; wysoki stopień wiązania z białkami, możliwe wypieranie buspironu z połączeń z białkami

? baklofen, lofeksydyna, nabilon; możliwe nasilenie działania uspokajającego

? diazepam; możliwe niewielkie zwiększenie stężenia metabolitu diazepamu oraz łagodne działania niepożądane (zawroty głowy, bóle głowy i nudności)

? haloperydol; możliwe zwiększenie stężenia haloperydolu w surowicy

? digoksyna; możliwe wypieranie digoksyny z połączeń z białkami

? warfaryna; możliwe wydłużenie czasu protrombinowego

Nie zaobserwowano interakcji i fenytoiną, propranololem i amitryptyliną.

Podczas leczenia nie należy spożywać soku grejpfrutowego.

Jak każdy lek, również Spamilan może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często mogą wystąpić: bóle głowy, zawroty głowy, senność.

Często mogą wystąpić: nerwowość, bezsenność, zaburzenia koncentracji, depresja, stan splątania, zaburzenia snu, złość, parestezje, nieostre widzenie, zaburzenia koordynacji, drżenie, szum w uszach, tachykardia, ból w klatce piersiowej, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła i krtani, nudności, ból brzucha, suchość w ustach, biegunka, zaparcia, wymioty, zimne poty, wysypka, bóle kostno-mięśniowe, zmęczenie.

Rzadko mogą wystąpić: obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny, pokrzywka.

Bardzo rzadko mogą wystąpić: zaburzenia psychotyczne, omamy, depersonalizacja, chwiejność emocjonalna, zespół serotoninowy, drgawki, widzenie tunelowe, zaburzenia pozapiramidowe, sztywność mięśni z objawem koła zębatego, dyskinezy, dystonia, omdlenie, amnezja, ataksja, parkinsonizm, akatyzja (niepokój ruchowy, potrzeba pozostawania w ciągłym ruchu), zespół niespokojnych nóg, niepokój ruchowy, zatrzymanie moczu, mlekotok.