Buspiron (opis profesjonalny)

Działanie - Buspiron

Mechanizm działania
Lek wykazujący silne powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT_1A, działa także na receptory noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Hamuje aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego, zwiększa natomiast aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych. Działa przeciwlękowo, nie wykazuje natomiast działania przeciwdrgawkowego, nasennego, miorelaksacyjnego; nie powoduje uzależnienia psychofizycznego. Podawany w dawkach leczniczych nie wpływa na funkcje poznawcze, nie upośledza pamięci, nie wpływa na czynności ruchowe, nie obserwuje się depresji oddychania ani tolerancji na lek.

Farmakokinetyka
Szybko wchłania się po podaniu p.o., t_max wynosi 60–90 min. W dużym stopniu podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Stężenie osoczowe zależy liniowo od dawki, a stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach leczenia. Wiąże się z białkami osocza w 95%. t_1/2 wynosi ok. 2–11 h. Eliminowany z organizmu głównie na drodze metabolizmu wątrobowego. Pełne działanie anksjolityczne ujawnia się dopiero po 7–14 dniach stosowania.

Wskazania do stosowania - Buspiron

Lęk
Krótkotrwałe leczenie zaburzeń lękowych i łagodzenie objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez niej.

Przeciwwskazania stosowania - Buspiron

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, padaczka, ciężka choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤20 ml/min).

Leki o działaniu depresyjnym na OUN
Przed rozpoczęciem leczenia buspironem należy stopniowo odstawić leki o działaniu depresyjnym na OUN (pochodne benzodiazepiny, leki uspokajające lub nasenne).

Zaburzenia cynności wątroby i/lub nerek
Ostrożnie stosować u osób z niewydolnością wątroby i/lub nerek (klirens kreatyniny >20 ml/min) w wywiadzie.

Dzieci
Brak badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci.

Dodatkowe składniki preparatu
Ze względu na zawartość laktozy nie stosować u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje - Buspiron

Inhibitory MAO
W trakcie równoczesnego podawania inhibitorów MAO może wystąpić nagły wzrost ciśnienia tętniczego.

Alkohol, sok grejpfrutowy
Po spożyciu alkoholu może wystąpić nasilenie działania leku. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu ani soku grejpfrutowego.

Silne inhibitory CYP3A4
Buspiron jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4; podczas równoległego stosowania silnych inhibitorów tego enzymu (erytromycyna, itrakonazol, nefazodon, sok grejpfrutowy, werapamil, diltiazem) należy zmniejszyć dawki buspironu.

Silne induktory CYP3A4
Podczas równoległego stosowania silnych induktorów izoenzymu CYP3A4 (ryfampicyna) dochodzi do istotnego zmniejszenia stężenia buspironu w osoczu i jego działania farmakodynamicznego.

Inne lekiBadania in vitro wykazały, że buspiron nie wypiera warfaryny, digoksyny, fenytoiny ani propranololu z połączeń z białkami osocza.
Nie obserwowano interakcji z amitryptyliną.

Diazepam
Podczas równoległego stosowania z diazepamem nieznacznemu zwiększeniu uległo stężenie jego metabolitu – nordiazepamu.

Działania niepożądane - Buspiron

Występują rzadko i mają niewielkie nasilenie. Zwykle występują na początku leczenia i zmniejszają się podczas leczenia i/lub po zmniejszeniu dawki.

Najczęściej obserwowano: zawroty i bóle głowy, nerwowość, nudności, zaburzenia równowagi, pobudzenie; w rzadkich przypadkach uczucie kołatania serca, splątanie, drgawki, zmęczenie, senność, suchość błon śluzowych jamy ustnej, nadmierne pocenie się, bóle w klatce piersiowej, tachykardię.

Przedawkowanie
Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania. Po podaniu maks. dawek występowały: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność i zwężenie źrenic. Brak swoistego antidotum, leczenie objawowe i podtrzymujące. Lek nie jest usuwany podczas hemodializy.

Ciąża i laktacja - Buspiron

Kategoria B. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Buspiron

P.o. Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku). Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu klinicznego chorego.
Początkowo 5 mg 2–3 ×/d, w razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać co 2–3 dni.
Zwykle stosuje się 15–30 mg/d w daw. podz.
Maks. dawka dobowa wynosi 45 mg.

Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
U chorych z zaburzeniem czynności wątroby i/lub nerek dawkę należy odpowiednio zmniejszyć.

Uwagi dla Buspiron

Osoby leczone buspironem nie powinny prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn przynajmniej do czasu uzyskania pewności, że lek nie wpływa ujemnie na sprawność psychoruchową.

Przeczytaj też artykuły

• Zaburzenia nerwicowe (lękowe) związane ze stresem i pod postacią somatyczną

Preparaty na rynku polskim zawierające buspiron