Efracea - kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

Substancją czynną preparatu jest doksycyklina, półsyntetyczny antybiotyk z grupy tetracyklin. Zawarta w preparacie dawka doksycykliny jest ponad 2 krotnie mniejsza od dawki stosowanej w leczeniu przeciwdrobnoustrojowym. Celem stosowania doksycykliny w mniejszej dawce jest wykorzystanie jej działania przeciwzapalnego, a nie bakteriostatycznego. Doksycyklina w dawkach przeciwzapalnych hamuje aktywność neutrofilów oraz ogranicza reakcje prozapalne związane z fosfolipazą A2, endogennym tlenkiem azotu czy interleukiną 6. Takie właściwości doksycykliny pozwalają na wykorzystanie jej w celu ograniczenia zmian grudkowo-krostowych w trądziku różowatym, których patogeneza związana jest m. in. z aktywnością neutrofilów.

Po podaniu doustnym doksycyklina jest niemal w całości wchłaniana. Stężenie maksymalne jest uzyskiwane po ok. 3 godzinach po przyjęciu preparatu. Przyjmowanie preparatu z posiłkiem zawierającym produkty nabiałowe lub tłuszcze znacząco zmniejsza dostępność biologiczną doksycykliny. Doksycyklina wydalana jest z moczem i kałem, w postaci niezmienionej.

Preparat jest wskazany w celu zmniejszenia zmian grudkowo-krostkowych u dorosłych pacjentów z trądzikiem różowatym.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne antybiotyki z grupy tetracyklin.

Przeciwwskazaniem do stosowania preparatu jest:

• równoległe stosowanie retinoidów przyjmowanych doustnie

• achlorhydria (rozpoznana lub podejrzewana)

• stan po operacji pomostowania omijającego lub wyłączającego dwunastnicę.

Nie stosować u dzieci do ukończenia 12. roku życia.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet w II i III trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Uwaga: preparat nie powinien być stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na doksycyklinę, ponieważ stężenia doksycykliny osiągane w osoczu są mniejsze, niż stężenia wymagane do zahamowania wzrostu i namnażania się drobnoustrojów.

Doustne przyjmowanie antybiotyków z grupy tetracyklin może wiązać się z wystąpieniem podrażnienia lub owrzodzenia przełyku, zwłaszcza jeżeli preparat przyjmowany jest bezpośrednio przed położeniem się do łóżka lub popijany zbyt małą ilością płynu. Zaleca się aby przyjmować preparat w pozycji siedzącej lub stojącej oraz zawsze popijać go dużą ilością wody.

Stosowanie antybiotyków, w tym doksycykliny, może powodować nadmierny rozwój opornych na leczenie bakterii i grzybów (np. drożdżaków). Choć nie zaobserwowano tego w badaniach klinicznych preparatu (preparat zawiera małą dawkę doksycykliny), stosowanie doksycykliny w większych dawkach może spowodować wystąpienie kandydozy (drożdżycy) pochwy. Należy zachować szczególną ostrożność u chorych ze skłonnością do występowania zakażeń drożdżakami. Jeżeli podejrzewa się nadkażenie, należy bezzwłocznie skonsultować się z lekarzem. Konieczne może być zastosowanie dodatkowego leczenia; w razie potrzeby lekarz może zalecić przerwanie stosowania preparatu.

Większe dawki doksycykliny mogą powodować rozwój oporności fizjologicznej mikroflory jelitowej i pojawienie się opornych enterokoków czy pałeczek jelitowych. Nie można wykluczyć takiego ryzyka w przypadku stosowania preparatu, choć zawiera on doksycyklinę w małej dawce.

Bezpieczeństwo stosowania małych dawek doksycykliny u chorych z zaburzeniami czynności wątroby nie zostało ustalone. W związku z tym należy zachować ostrożność w przypadku stosowania preparatu u chorych z zaburzeniami czynności wątroby oraz chorych otrzymujących inne leki działające toksycznie na wątrobę (leki hepatotoksyczne). Zaleca się regularne wykonywanie kontrolnych badań czynności wątroby oraz morfologii krwi. Tetracykliny mogą powodować zwiększenie stężenia mocznika we krwi.

Dostępność biologiczna doksycykliny zmniejsza się, gdy wzrasta pH (odczyn staje się bardziej zasadowy).

Należy zachować ostrożność u chorych z miastenią, ponieważ stosowanie doksycykliny może nasilać objawy choroby.

Doksycyklina może powodować nadwrażliwość na światło. W okresie leczenia należy unikać nadmiernej ekspozycji na promienie słoneczne lub UV (np. w solarium), ze względu na ryzyko wystąpienia skórnych reakcji nadwrażliwości na światło, takich jak: rumień, obrzęk, pęcherzyki czy łuszczenie skóry. Jeżeli wystąpią pierwsze objawy rumienia skóry, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Reakcje nadwrażliwości skórnej wymagają zaprzestania stosowania preparatu.

Jeżeli w trakcie leczenia lub po jego zakończeniu wystąpi biegunka, nie należy leczyć jej samodzielnie, lecz skonsultować się z lekarzem. Istnieje bowiem ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit, niekiedy o ciężkim, zagrażającym życiu przebiegu. Jego objawy kliniczne (takie jak np. wodniste stolce z krwią i śluzem, tępe, rozlane lub kolkowe bóle brzucha, gorączka, okresowe parcie na stolec) spowodowane są przez pałeczkę Clostridium difficile, która może namnażać się w warunkach zaburzenia prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach. Stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit jest w takim przypadku przeciwwskazane. W razie konieczności lekarz zaleci uzupełnienie elektrolitów i zastosuje odpowiednie leczenie farmakologiczne.

Nie należy stosować preparatu u chorych z objawami ocznymi trądziku (takimi, jak trądzik różowaty oczny i/lub zapalenie powiek lub zapalenie gruczołów tarczkowych). Jeżeli objawy takie wystąpią w trakcie stosowania antybiotyku, należy niezwłocznie skonsultować się z okulistą.

Doksycyklina może tworzyć związki kompleksowe z wapniem, we wszystkich tkankach kościotwórczych. Stosowanie jej w okresie rozwoju zębów i kości (ciąża, okres około-porodowy, dzieciństwo) może spowodować nieodwracalne przebarwienia szkliwa i uszkodzenia zębów (hipoplazja szkliwa, żółto-szaro-brązowe przebarwienia) oraz opóźnienie rozwoju kośćca.

Jeżeli wystąpi ostra reakcja nadwrażliwości, w tym reakcja anafilaktyczna, należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu i szukać pomocy medycznej. Konieczne może być postępowanie ratunkowe i odpowiednie leczenie farmakologiczne.

W przypadku zakażeń krętkami, stosowaniu preparatu może towarzyszyć wystąpienie reakcji Jarischa i Herxheimera (zwanej popularnie Herx). Reakcja ta jest częstym skutkiem działania antybiotyku i zwykle ustępuje samoistnie. Objawy mogą obejmować bóle głowy, bóle mięśni, podwyższoną temperaturę, uczucie rozbicia, złe samopoczucie i wysypkę.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera sacharozę; osoby z dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy lub niedoborem sacharazy–izomaltazy nie powinny stosować preparatu;

• tusz w nadruku kapsułki zawiera czerwień Allura AC, lak glinowy (E129) i może powodować wystąpienie reakcji alergicznych.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Nie stwierdzono istotnego wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

40 mg na dobę.

Dzieci do 12. roku życia:

Stosowanie preparatu w tej grupie wiekowej jest przeciwwskazane.

Jeżeli po 6 tygodniach stosowania preparatu nie nastąpi poprawa, lekarz rozważy zaprzestanie leczenia. Po 4 tygodniach po zaprzestaniu leczenia zalecana jest konsultacja lekarska w celu oceny, czy nie następuje nawrót zmian.

Szczególne grupy chorych:

U osób w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawkowania.

W przypadku zaburzeń czynności nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby należy zachować ostrożność, zwłaszcza w przypadku równoległego przyjmowania leków o działaniu hepatotoksycznym. W takiej sytuacji lekarz zaleci regularną kontrolę czynności wątroby.

Sposób podawania:

Preparat w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu przeznaczony jest do stosowania doustnego. Kapsułki należy przyjmować rano na czczo lub 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Aby zapobiec podrażnieniom i owrzodzeniom przełyku, kapsułki należy połykać w całości, przyjmować lek w pozycji siedzącej lub stojącej, popijając odpowiednią ilością wody. Bezpośrednio po połknięciu kapsułki nie należy przyjmować pozycji leżącej.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet w II i III trymestrze ciąży.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią. Doksycyklina przenika do mleka matki.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Preparaty zobojętniające sok żołądkowy zawierające glin, wapń lub magnez oraz preparaty zawierające jony żelaza, cynku, bizmutu, sukralfat lub cholestyraminę, a także produkty spożywcze zawierające wapń (mleko i przetwory mleczne, soki owocowe) zmniejszają wchłanianie doksycykliny. Preparaty takie mogą być przyjmowane z zachowaniem co najmniej 2–3 godzinnego odstępu czasowego od przyjęcia doksycykliny.

Preparaty zwiększające pH (zwiększające zasadowość) treści żołądkowej mogą zmniejszać wchłanianie doksycykliny i należy je przyjmować nie wcześniej, niż po upływie 2 godzin po przyjęciu doksycykliny.

Preparaty zawierające chinapryl, ze względu na dużą zawartość magnezu, mogą zmniejszać wchłanianie tetracyklin, w tym doksycykliny.

Leki takie jak barbiturany, karbamazepina, difenylohydantoina, fenytoina, prymidon i ryfampicyna, a także spożywanie alkoholu, może przyspieszać wątrobowy metabolizm doksycykliny i zmniejszyć skuteczność jej działania; stężenie doksycykliny może w takim wypadku być za małe do uzyskania działania terapeutycznego.

Cyklosporyna może skracać okres półtrwania doksycykliny.

Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie dosycykliny i retinoidów. Jeśli doksycyklinę stosuje się krótko przed, podczas albo po leczeniu retinoidami (np. acytretyna, izotretynoina) istnieje ryzyko wystąpienia przemijającego zwiększenia ciśnienia śródczaszkowego.

Możliwe są interakcje z równolegle stosowanymi antybiotykami o działaniu bakteriobójczym. Doksycyklina zmniejsza skuteczność działania penicylin i innych antybiotyków beta-laktamowych i dlatego nie należy ich stosować równolegle.

Doksycyklina nasila działanie toksyczne na wątrobę leków hepatotoksycznych (np. chloropromazyna, fenylohydantoina, pochodne fenylobutazonu).

W okresie stosowania doksycykliny nie należy stosować znieczulenia ogólnego z podaniem metoksyfluranu, ze względu na ryzyko nasilenia toksycznego działania metoksyfluranu na nerki i ryzyka wystąpienia niewydolności nerek ze skutkiem śmiertelnym.

Doksycyklina nasila działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych z grupy pochodnych sulfonylomocznika; należy monitorować stężenie glukozy we krwi. W razie potrzeby lekarz dostosuje dawkowanie leków przeciwcukrzycowych.

Doksycyklina może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny) i powodować wydłużenie czasu protrombinowego oraz zwiększać ryzyko krwawienia. Regularna kontrola parametrów krzepnięcia krwi pozwoli lekarzowi zdecydować, czy konieczne jest dostosowanie dawki leków przeciwzakrzepowych.

Jak każdy lek, również Efracea może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często możliwe: biegunka, ból w nadbrzuszu, suchość w jamie ustnej, ból pleców, ból głowy (zatokowy), lęk, nadciśnienie tętnicze, zapalenie nosa i gardła, zapalenie zatok, zakażenia grzybicze, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej oraz zwiększenie stężenie glukozy we krwi.

Z nieznaną częstością może wystąpić łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz ból głowy.

Wystąpienie działań niepożądanych typowych dla tetracyklin stosowanych w większych dawkach jest mało prawdopodobne, jednakże nie można go wykluczyć. Działania niepożądane typowe dla tetracyklin stosowanych w dawkach przeciwdrobnoustrojowych wymieniono poniżej.

Rzadko lub bardzo rzadko: małopłytkowość, neutropenia (zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych czyli neutrofilów), niedokrwistość hemolityczna, eozynofilia, brak łaknienia, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy, zapalenie przełyku, owrzodzenie przełyku, zaburzenia czynności wątroby, działanie toksyczne na wątrobę, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, nadkażenia opornymi bakteriami i drożdżakami (stany zapalne okolicy moczowo-płciowej, zapalenie pochwy, świąd odbytu), brązowo-czarne mikroskopijne zabarwienia miąższu tarczycy (z prawidłową czynnością tarczycy), zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego (objawem u niemowląt może być wypukłe ciemiączko), zapalenie osierdzia, zaostrzenie tocznia rumieniowatego, zwiększone stężenie mocznika we krwi, pokrzywka, nadwrażliwość skóry na światło, wysypki plamkowo-grudkowe i rumieniowate, złuszczające zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne i plamica rzekomoanafilaktyczna. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie preparatu i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Działania niepożądane, dla których nie określono częstości ich występowania: fotoonycholiza (oddzielanie się paznokcia od łożyska po ekspozycji na słońce), reakcja Jarischa i Herxheimera (objawy mogą obejmować bóle głowy, bóle mięśni, podwyższoną temperaturę, uczucie rozbicia, złe samopoczucie i wysypkę), zaburzenia rozwoju zębów, przebarwienia zębów, hipoplazja szkliwa.