Brilique - tabletki powlekane

Proces krzepnięcia krwi nazywany jest niekiedy kaskadą krzepnięcia, gdyż jest złożony i przebiega
wieloma etapami, następującymi jeden po drugim. Po uszkodzeniu naczynia płytki krwi przylepiają do ściany naczynia w okolicy uszkodzenia, a następnie zlepiają między sobą, tworząc pierwotny czop hemostatyczny, który wstępnie hamuje wypływ krwi. Jest on jednak nietrwały i musi ulec wzmocnieniu. W tym celu płytki krwi stymulują lokalną produkcję fibryny (włóknika), który tworzy rozbudowane sieci wzmacniające czop płytkowy. W wyniku tych procesów powstaje skrzep płytkowo-włóknikowy.
Procesy formowania zakrzepów patologicznych mogą prowadzić do zawału serca, udaru i zakrzepicy naczyń obwodowych. Aby zapobiegać tym zdarzeniom opracowano leki hamujące agregację płytek krwi. Leki te mogą działać na drodze różnych mechanizmów i wykazywać addycyjny (sumujący się) efekt działania.
Tikagrelor jest lekiem przeciwpłytkowym, czyli hamującym agregację płytek krwi.
Mechanizm działania tikagreloru polega na selektywnym (wybiórczym) i odwracalnym hamowaniu jednego typu receptorów purynergicznych, znajdujących się na powierzchni płytek krwi, przez co może blokować agregację płytek. Lek nie blokuje natomiast cyklooksygenazy ani syntezy prostaglandyn czy tromboksanu.

Preparat, w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym jest wskazany do stosowania w celu zapobiegania zdarzeniom sercowo-naczyniowym u dorosłych chorych:
• z ostrym zespołem wieńcowym (OZW)
• z zawałem serca w przeszłości i dużym ryzykiem wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u osób:
• z czynnym nieprawidłowym krwawieniem
• u których w przeszłości wystąpił krwotok śródczaszkowy
• z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
• jednocześnie stosujących silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna, nefazodon, rytonawir i atazanawir).

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

U osób, u których stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień, należy rozważyć stosunek korzyści z leczenia do ryzyka z nim związanego.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u chorych z czynnym, nieprawidłowym krwawieniem, u osób z krwotokiem śródczaszkowym w przeszłości oraz u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Należy zachować szczególną ostrożność u osób:

• ze skłonnością do krwawień (np. w związku z niedawnymi urazami, zabiegami chirurgicznymi, z zaburzeniami krzepnięcia, czynnymi lub niedawnymi krwawieniami z przewodu pokarmowego)

• równolegle stosujących leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawień (np. niesteroidowe leki przeciwzapalne, doustne leki przeciwzakrzepowe i/lub leki fibrynolityczne), w ciągu 24 godzin przed zażyciem dawki tikagreloru.

W przypadku wystąpienia krwawienia przetoczenie płytek i podanie desmopresyny nie są skuteczne. Hemostazę może zwiększyć podanie kwasu aminokapronowego, kwasu traneksamowego i/lub rekombinowanego czynnika VIIa. Stosowanie preparatu można wznowić po zidentyfikowaniu i opanowaniu przyczyny krwawienia.

Należy przerwać stosowanie preparatu na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym.

U chorych z ostrym zespołem wieńcowym, po przebytym niedokrwiennym udarze mózgu preparat można stosować maksymalnie przez 12 miesięcy.

Stosowanie preparatu u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane. U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność.

Należy zachować ostrożność u chorych z ryzykiem wystąpienia bradykardii (np. osoby bez rozrusznika z zespołem chorego węzła zatokowego, z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia lub u których występują omdlenia związane z bradykardią), a także u chorych równolegle stosujących leki, które mogą powodować bradykardię (np. beta-adrenolityki, antagoniści wapnia, diltiazem i werapamil, digoksyna).

Podczas leczenia może wystąpić duszność, zwykle o nasileniu słabym umiarkowanego, często ustępująca bez konieczności odstawienia leku. Należy zachować ostrożność u chorych z astmą i/lub POChP w wywiadzie. Mechanizm występowania duszności nie został wyjaśniony. W przypadku wystąpienia nowych przypadków duszności, pogorszenia objawów lub wydłużenia czasu ich trwania, należy przeprowadzić odpowiednie badania i rozważyć przerwanie stosowania preparatu.

Podczas leczenia może nastąpić zwiększenie stężenia kreatyniny. U osób z ostrym zespołem wieńcowym (szczególnie u osób po 75. roku życia, chorych z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek i tych, którzy stosują leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny) zaleca się kontrolę czynności nerek po miesiącu od rozpoczęcia stosowania preparatu.

Podczas leczenia może wystąpić hiperurykemia (zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi). Należy zachować ostrożność w przypadku osób, u których w przeszłości występowała hiperurykemia lub dnawe zapaleniem stawów. Nie zaleca się stosowania preparatu u osób z nefropatią moczanową.

Podczas stosowania preparatu bardzo rzadko może wystąpić zakrzepowa plamica małopłytkowa, powikłanie wymagające szybkiego leczenia, w niektórych przypadkach prowadzące do zgonu. Objawami zakrzepowej plamicy małopłytkowej mogą być: małopłytkowość i mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna związana z objawami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek lub gorączką.

Stosowanie preparatu może powodować występowanie fałszywie ujemnych wyników testów czynnościowych płytek krwi wykonywanych w celu zdiagnozowania małopłytkowości zależnej od heparyny.

W przypadku wystąpienia małopłytkowości zależnej od heparyny podczas stosowania tikagreloru, należy ocenić stosunek korzyści z dalszego leczenia do ryzyka z nim związanego.

Stosowanie preparatu równolegle z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach podtrzymujących (powyżej 300 mg) nie jest zalecane.

Ze względu na zwiększone ryzyko zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawału serca lub udaru spowodowanego chorobą podstawową, należy unikać przedwczesnego/gwałtownego przerywania leczenia.

Preparat ma postać tabletek lub tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.
Tikagrelor należy stosować równolegle z małą dawką kwasu acetylosalicylowego (75-150 mg), jeśli nie jest to indywidualnie przeciwwskazane.

Ostre zespoły wieńcowe. Pojedyncza dawka nasycająca 180 mg, następnie należy podawać 90 mg 2 razy na dobę, przez 12 miesięcy (chyba, że istnieją wskazania kliniczne do przerwania leczenia).

Zawał serca w wywiadzie. 60 mg 2 razy na dobę, jeśli potrzebne jest przedłużone leczenie chorych po przebytym co najmniej rok wcześniej zawałem serca i z wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych.

Jeżeli potrzebna jest zmiana leku, pierwszą trikagreloru należy podać 24 godziny po ostatniej dawce innego leku przeciwpłytkowego.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek.

Stosowanie preparatu u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i jest przeciwwskazane. U osób z lekkimi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.

Preparat należy stosować doustnie, niezależnie od posiłku. W przypadku trudności z połykanie, tabletkę można rozdrobnić, zmieszać z połową szklanki wody i natychmiast wypić. Szklankę należy następnie przepłukać wodą (kolejne pół szklanki wody) i ponownie wypić zawartość.

Zmieszaną z wodą rozdrobnioną tabletkę można również podać przez zgłębnik nosowo-żołądkowy.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, skonsultuj się z lekarzem przed zastosowaniem preparatu.
Kobiety w wieku rozrodczym podczas leczenia powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji.
Nie należy stosować preparatu w czasie ciąży i w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty. W szczególności skonsultuj się z lekarzem, jeżeli stosujesz którykolwiek z niżej wymienionych leków, ponieważ konieczna może być zmiana dawkowania lub zaprzestanie przyjmowania określonego preparatu.

Równoległe stosowanie preparatu z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (klarytromycyna, nefazodon, rytonawir, atazanawir) jest przeciwwskazane.

Równoległe stosowanie tikagreloru i silnych induktorów CYP3A (np. fenytoina, karbamazepina i fenobarbital) nie jest zalecane.

Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania tikagreloru z silnymi inhibitorami glikoproteiny P i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. werapamil, chinidyna). Jeśli nie można uniknąć ich równoległego podawania, należy zachować ostrożność.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków zmieniających hemostazę (heparyna, enoksaparyna i kwas acetylosalicylowy lub desmopresyna) równolegle z preparatem.

Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania morfiny i tikagreloru u osób z ostrym zespołem wieńcowym, ze względu na możliwe spowolnienie motoryki przewodu pokarmowego przez morfinę i zmniejszenie ekspozycji na tikagrelor i jego czynny metabolit. Można rozważyć stosowanie pozajelitowego inhibitora P2Y12.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tikagreloru z simwastatyną lub lowastatyną w dawkach większych niż 40 mg. Należy zachować ostrożność w przypadku równoległego stosowania innych statyn z tikagrelorem.

Nie zaleca się równoległego stosowania preparatu i substratów CYP3A4 o małym indeksie terapeutycznym (np cisapryd i alkaloidy sporyszu).

Zaleca się odpowiednią kontrolę kliniczną i/lub monitorowanie parametrów laboratoryjnych podczas jednoczesnego stosowania tikagreloru i leków o małym indeksie terapeutycznym, zależnych od P-gp, takich jak digoksyna.

Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania tikagreloru z lekami, które mogą wywołać bradykardię (np beta-adrenolityki, antagoniści wapnia diltiazem i werapamil oraz digoksyna).

W badaniach klinicznych tikagrelor był stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym, inhibitorami pompy protonowej, statynami, beta-adrenolitykami, inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami receptora angiotensyny, stosowanymi przez długi czas ze względu na konieczność leczenia chorób współistniejących jak również z heparyną, heparyną drobnocząsteczkową i dożylnymi inhibitorami GpIIb/IIIa przez krótki czas. Nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji podczas równoległego stosowania tych leków.

Podczas równoległego stosowania tikagreloru i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (np. paroksetyna, sertralina i citalopram) mogą wystąpić nieprawidłowe krwawienia skórne. Należy zachować ostrożność.

Jak każdy lek, również Brilique może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często mogą wystąpić: zaburzenia krwi, krwawienia (np. zwiększona skłonność do powstawania siniaków, krwiak samoistny, skaza krwotoczna), hiperurykemia, duszność.

Często mogą wystąpić: dna moczanowa/dnawe zapalenie stawów, zawroty głowy, omdlenia, bóle głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niedociśnienie, krwawienia z układu oddechowego (np. krwotok z nosa, krwioplucie), krwotok z przewodu pokarmowego (krwawienie z dziąseł, krwotok z odbytu, krwotok z wrzodu żołądka), biegunka, nudności, niestrawność, zaparcia, krwawienie podskórne lub do skóry właściwej (siniaki, krwotok do skóry, wybroczyny krwawe), wysypka, świąd, krwawienie z układu moczowego (krwiomocz, krwotoczne zapalenie pęcherza), zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, krwotok po zabiegu, krwawienia pourazowe (stłuczenie, krwiak urazowy, krwotok urazowy).

Niezbyt często mogą wystąpić: krwawienie z guza (krwawienie z nowotworu pęcherza moczowego, wrzodu żołądka, nowotworu okrężnicy), reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy, zwiększona skłonność do powstawania siniaków, krwiak samoistny, skaza krwotoczna), splątanie, krwotok śródczaszkowy, krwotok do oka (krwawienie do spojówki, siatkówki, gałki ocznej), krwotok do ucha, krwotok zaotrzewnowy, krwawienia do mięśni (krwawienie do stawu, krwotok mięśniowy), krwawienie z układu rozrodczego (krwotok z pochwy, hematospermia, krwotok pomenopauzalny).