Remifentanyl (chlorowodorek remifentanylu) (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Wybiórczy agonista receptora opioidowego µ. Działanie przeciwbólowe pojawia się szybko (1–3 min) i jest krótkotrwałe. W dawce do 30 µg/kg mc. nie powoduje zwiększonego uwalniania histaminy. Ustąpienie działania po zabiegu następuje szybko (zwykle 5–10 min) i nie zależy od czasu trwania wlewu. Nalokson znosi działanie remifentanylu.

Farmakokinetyka
Farmakokinetyka w zakresie dawek terapeutycznych jest liniowa. W 70% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi pod wpływem nieswoistych esteraz krwi i tkanek (bez udziału cholinoesterazy osoczowej) do praktycznie nieaktywnego kwasu karboksylowego. Średni t1/2 wynosi 3–10 min, średni klirens 40 ml/min/kg mc. Wydalanie leku następuje głównie z moczem (95% dawki) w postaci metabolitu, lek i metabolity nie kumulują się. Czas konieczny do zmniejszenia o 50% stężenia remifentanylu we krwi po zakończeniu wlewu jest niezależny od czasu trwania wlewu i wynosi 2–5 min, a 5–10 min po zaprzestaniu wlewu nie stwierdza się resztkowej aktywności opioidowej. Działanie remifentanylu jest nasilone u osób w po 65. rż. EC50 dla wytworzenia fal δ jest mniejsze o 50%, a klirens zmniejsza się o ok. 25%. Farmakokinetyka u dzieci 2.–12. rż. jest podobna jak u dorosłych. U chorych z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) lub wątroby i u chorych pozbawionych tego narządu farmakokinetyka pozostaje niezmieniona. U chorych bez nerek t1/2 metabolitu ulega zwiększeniu do 30 h (brak jednak istotnej klinicznie kumulacji podczas podawania z szybkością 2 µg/kg mc./min przez 12 h). Chorzy z ciężką niewydolnością wątroby lub pozbawieni tego narządu podczas zabiegu przeszczepiania mogą być jednak bardziej wrażliwi na działanie hamujące ośrodek oddechowy, dlatego konieczne jest dostosowanie dawki i monitorowanie stanu chorego. U chorych otyłych klirens i objętość dystrybucji korelują z należną masą ciała. U chorych poddanych zabiegom chirurgicznym w hipotermii klirens remifentanylu jest zmniejszony.

Wskazania

Leczenie bólu
Jako lek przeciwbólowy do stosowania podczas wprowadzania i/lub podtrzymywania znieczulenia ogólnego oraz do leczenia bólu w okresie bezpośrednio po operacji u chorych znajdujących się pod ścisłą opieką medyczną przed zastosowaniem długo działających leków przeciwbólowych.

Znieczulenie i sedacja
Zapewnienie znieczulenia i sedacji u osób mechanicznie wentylowanym na OIOM.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub pochodne fentanylu.

Droga podania
Nie stosować zewnątrzoponowo ani podpajęczynówkowo (zawiera glicynę). Nie podawać we wstrzyknięciach pacjentom oddychającym spontanicznie.

Znieczulenie ogólne
Nie stosować jako jedynego preparatu do znieczulenia ogólnego.

Sztywność mięśni
W celu uniknięcia sztywności mięśniowej pojedyncze wstrzyknięcie powinno trwać przynajmniej 30 s; w przypadku wystąpienia sztywności mięśniowej zastosować odpowiednie postępowanie. Ponieważ w kaniuli i.v. znajduje się ilość remifentanylu mogąca zahamować czynność ośrodka oddechowego i/lub wywołać sztywność mięśni, po zakończeniu wlewu należy kaniulę przepłukać lub usunąć z żyły.

Uzależnienie
Lek może powodować uzależnienie. Ostrożnie stosować u: chorych wyniszczonych, w podeszłym wieku lub ze zmniejszoną objętością krwi (zwiększony wpływ na układ krążenia).

Spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia
W przypadku spadku ciśnienia tętniczego i/lub bradykardii zmniejszyć: szybkość wlewu remifentanylu, dawki jednocześnie stosowanych leków znieczulających, zastosować płyny i.v., leki cholinolityczne lub wazopresyjne.

Leki przeciwbólowe
W przypadku zabiegów chirurgicznych, po których występuje ból pooperacyjny, leki przeciwbólowe należy podać przed zakończeniem wlewu remifentanylu lub bezpośrednio po jego zakończeniu.

 

Interakcje

Anestetyki, pochodne benzodiazepiny
Remifentanyl nasila działanie anestetyków oraz pochodnych benzodiazepiny, konieczna modyfikacja dawkowania.

Niezgodności
Nie mieszać w jednym roztworze z propofolem, płynem Ringera buforowanym mleczanem ani mieszaniną 5% roztw. glukozy i płynu Ringera buforowanego mleczanem, ale można podawać przez jedną kaniulę i.v. Nie podawać w jednym zestawie z krwią lub osoczem.

Działania niepożądane

Związane są z działaniem na receptor µ i ustępują kilka minut po zmniejszeniu szybkości wlewu lub jego przerwaniu.

Bardzo często sztywność mięśni szkieletowych, obniżenie ciśnienia tętniczego, nudności, wymioty.

Często bradykardia, wzrost ciśnienia tętniczego w okresie pooperacyjnym, ostre zahamowanie czynności ośrodka oddechowego, bezdech, świąd, dreszcze.

Niezbyt często hipoksja, zaparcie, ból w okresie pooperacyjnym.

Rzadko sedacja podczas wybudzania ze znieczulenia ogólnego.

Po wprowadzeniu leku na rynek u osób otrzymujących remifentanyl w skojarzeniu z przynajmniej jedynym lekiem znieczulającym ogólnie rzadko stwierdzano reakcje alergiczne (z anafilaksją włącznie) oraz asystolię i/lub zatrzymanie krążenia.

Przedawkowanie
Przedawkowanie: przerwać podawanie remifentanylu, zapewnić drożność dróg oddechowych i rozpocząć wentylację wspomaganą lub kontrolowaną tlenem oraz utrzymywać prawidłową czynność układu krążenia (płyny dożylne, leki wazopresyjne). W przypadku wystąpienia sztywności mięśni konieczne może być zmniejszenie szybkości wlewu lub krótkotrwałe jego przerwanie, podanie krótko działającego leku zwiotczającego. Zagrożenie jest największe bezpośrednio po podaniu leku, powrót do stanu wyjściowego następuje w ciągu 10 min. Antidotum – antagonista receptorów opioidowych (np. nalokson).

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Stosować w ciąży jedynie w przypadku, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania podczas porodu lub cięcia cesarskiego.

Ostrożnie w okresie karmienia piersią (przenikalność do pokarmu kobiecego nieznana).

Dawkowanie

Wyłącznie i.v. we wstrzyknięciu trwającym min. 30 s lub we wlewie, za pomocą wykalibrowanej pompy infuzyjnej do kroplówki o dużym przepływie lub cewnika przeznaczonego do podawania wyłącznie tego leku, podłączonego bezpośrednio do kaniuli dożylnej lub blisko niej. Przed podaniem roztwór należy rozcieńczyć do stężenia 20–250 µg/ml (zalecane stężenie u dorosłych wynosi 50 µg/ml, u dzieci po 1. rż. – 20–25 µg/ml).

Wprowadzenie do znieczulenia: wlew i.v. z szybkością 0,5–1 µg/kg mc./min. Dodatkowo można zastosować wstrzyknięcie i.v. 1 µg/kg mc. Podtrzymanie znieczulenia: po intubacji dotchawiczej zmniejszyć szybkość wlewu do 0,4 µg/kg mc./min (w przypadku oddychania mieszaniną tlenu z podtlenkiem azotu) lub 0,25 µg/kg mc./min (w przypadku znieczulenia propofolem lub izofluranem). Szybkość wlewu regulować co 2–5 min, zwiększając ją o 25–100% lub zmniejszając o 25–50%. Zalecany zakres szybkości wlewu: znieczulenie podtlenkiem azotu 0,1–2 µg/kg mc./min, znieczulenie propofolem lub izofluranem 0,05–2 µg/kg mc./min.

Znieczulenie z zachowaniem własnej czynności oddechowej chorego: początkowo 0,04 µg/kg mc./min, zalecany zakres 0,025–0,1 µg/kg mc./min.

Kontynuacja leczenia przeciwbólowego w bezpośrednim okresie pooperacyjnym: u chorych wentylowanych kontynuować wlew, dostosowując dawkę w zależności od efektu przeciwbólowego. U chorych oddychających spontanicznie zmniejszyć szybkość wlewu do 0,1 µg/kg mc./min, następnie można ją zwiększać lub zmniejszać o 0,025 µg/kg mc./min co 5 min (zalecany zakres 0,025–0,2 µg/kg mc./min). Stosować do czasu osiągnięcia maks. działania długo działającego leku przeciwbólowego. Dawkowanie u dzieci 2.–12. rż. oraz w kardioanestezji – patrz: zarejestrowane materiały producenta.

Modyfikacja dawkowania
Chorych z ciężką niewydolnością wątroby należy dokładnie monitorować. U chorych po 65. rż., chorych należących do III lub IV grupy wg ASA lub osób z nadwagą konieczne jest zmniejszenie dawki początkowej, a następnie odpowiednie dostosowanie dawkowania.

Podawanie na OIOM. Początkowo wlew z szybkością 0,1–0,15 µg/kg mc./min; szybkość wlewu należy modyfikować o 0,025 µg/kg mc./min do uzyskania odpowiedniego poziomu sedacji i znieczulenia; zmian dawkowania dokonywać nie częściej niż co 5 min. Szczegółowe informacje – patrz: zarejestrowane materiały producenta.

Uwagi

Lek upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechnicznych.

Sposób stosowania leku
Lek stosować wyłącznie na oddziałach, na których znajduje się odpowiedni sprzęt do monitorowania oraz wspomagania krążenia i oddychania. Zaleca się podawanie leku do kroplówki o dużym przepływie lub oddzielnego cewnika usuwanego po zakończeniu podawania. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo działań niepożądanych, pojedyncze wstrzyknięcie nie powinno trwać krócej niż 30 s. Trwałość roztworu remifentanylu w temp. 25°C wynosi 24 h.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające remifentanyl (chlorowodorek remifentanylu)

Remifentanil B. Braun (proszek do sporządzania koncentratu roztworu do wstrzykiwań) Ultiva (proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji)

Przychodnie i gabinety lekarskie w pobliżu

Zachorowania w Polsce - aktualne dane

Covid - aktualne dane
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Poradnik świadomego pacjenta

  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.