Cyneol

Działanie - Cyneol

1, 8-cyneol (cyneol, eukaliptol) jest podstawowym składnikiem olejku eukaliptusowego. Wspomaga odkrztuszanie, ma działanie sekretomotoryczne i zwiększa klirens śluzówkowo-rzęskowy.

Badania doświadczalne na komórkach ludzkich, badania na zwierzętach oraz badania kliniczne u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc wskazują na działanie przeciwzapalne cyneolu na drogi oddechowe oraz działanie mukolityczne.

Mechanizm działania

Badania in vitro wykazały hamowanie wytwarzania LTB4 w monocytach, podobnie jak innych mediatorów reakcji zapalnej, takich jak TNF-α oraz IL-1ß. Stwierdzono również niewielkie działanie rozkurczowe i zmniejszające nadreaktywność oskrzeli. W badaniach in vitro wykazano działanie przeciwdrobnoustrojowe wobec szerokiego spektrum bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych i grzybów, a także działanie przeciwwirusowe.

W badaniach klinicznych stwierdzono wyraźną poprawę stanu zdrowia chorych z ostrym zapaleniem oskrzeli, w porównaniu do grupy placebo (p = 0,0383); zaobserwowano również zmniejszenie dziennych ataków kaszlu w porównaniu z pierwotnymi parametrami (p = 0,0001). W badaniach klinicznych dotyczących ostrego zapalenia zatok, zaobserwowano wyraźnie szybszą poprawę objawów ostrego zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych (ból głowy, wrażliwość punktów spustowych nerwu trójdzielnego, zaburzenia ogólnego stanu zdrowia, ograniczenie drożności nosa i wydzielina z nosa) w porównaniu do placebo (p < 0,0001) i w porównaniu do produktu złożonego z substancji czynnych pochodzących z pięciu ziół (p < 0,0001). Stosowanie cyneolu przez 12 tyg. wraz z podstawowymi lekami przez pacjentów z astmą oskrzelową prowadziło do stopniowego, znaczącego zmniejszenia zapotrzebowania na kortykosteroidy. W innym, podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym prowadzonym podczas 6-miesięcznego leczenia dodatkowego cyneolem pacjentów z astmą o ustabilizowanym leczeniu podstawowym uzyskano wyraźną poprawę pod względem FEV1 (p = 0,0398), objawów astmy (p = 0,0325) oraz jakości życia (p = 0,0475) w porównaniu do grupy przyjmującej placebo. 6-miesięczne leczenie dodatkowe cyneolem pacjentów z POChP o ustabilizowanym leczeniu podstawowym doprowadziło do wyraźnego zmniejszenia częstotliwości, czasu trwania i intensywności okresów zaostrzeń choroby w porównaniu z placebo (p = 0,012).

Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu p.o., cyneol szybko i w dużym stopniu wchłania się w jelitach do krwi, następnie jest częściowo przenoszony do płuc i przechodzi do dróg oddechowych na drodze wymiany krew-gaz. Analiza wydychanego powietrza u zdrowych dorosłych ochotników wykazała wydychanie cyneolu w różnym czasie od chwili przyjęcia kapsułki, ze średnim czasem rozpoczęcia działania wynoszącym 2,1 h ± 0,5 h. W moczu zidentyfikowano hydroksymetabolity cyneolu; brak danych, czy wykazują one aktywność biologiczną. Cyneol jest wydalany częściowo z wydychanym powietrzem, a częściowo przez nerki po zmetabolizowaniu w wątrobie.

Wskazania do stosowania - Cyneol

Lek wykrztuśny w produktywnym kaszlu. Leczenie wspomagające ostrego, nieropnego zapalenia zatok. Leczenie wspomagające w chorobach zapalnych dróg oddechowych.

Przeciwwskazania stosowania - Cyneol

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, krztusiec, pseudokrztusiec. Nie stosować u niemowląt i dzieci <2 lat.

Zachować ostrożność w przypadku chorób związanych z nadwrażliwością dróg oddechowych. Chorych z astmą oskrzelową należy monitorować podczas leczenia.

Substancje pomocnicze
Preparat zawiera sorbitol; który może wpływać na dostępność biologiczną innych, podawanych równocześnie leków doustnych.

Interakcje - Cyneol

W badaniach na zwierzętach cyneol indukował metabolizm enzymów wątrobowych. Choć nie zaobserwowano takiego działania u ludzi, nie można wykluczyć, że duże dawki leku mogą zmniejszać skuteczność lub skracać czas działania innych, przyjmowanych równolegle leków.

Działania niepożądane - Cyneol

Niezbyt często: nudności, biegunka.

Rzadko: dysfagia, reakcje nadwrażliwości, np. obrzęk twarzy, świąd, zaburzenia oddychania, kaszel.

Przedawkowanie
Brak szczegółowych danych dotyczących objawów przedawkowania. Zatrucie dużymi dawkami olejku eukaliptusowego o nieokreślonym stopniu czystości (średnia dawka śmiertelna p.o. wynosi 20 g) powoduje zaburzenia układu nerwowego, takie jak zaburzenia świadomości, zmęczenie, osłabienie kończyn, zwężenie źrenic i w poważniejszych przypadkach – śpiączkę i zaburzenia oddychania. W przypadku zatrucia cyneolem objawy mogą być podobne. Można też spodziewać się szybkiego ustępowania objawów i powrotu do zdrowia ze względu na szybką eliminację leku. Postępowanie w zatruciu jest indywidualne i zależy od rozwoju objawów i stanu pacjenta.

Ciąża i laktacja - Cyneol

Ciąża
Brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach cyneol przenika barierę łożyska; jednak dotychczas brak pewnych dowodów na powodowanie przez lek wad rozwojowych. Lek można stosować u kobiet w ciąży jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka.

Karmienie piersią
Przenikanie cyneolu do mleka kobiet karmiących piersią po podaniu doustnym zależy od czasu i charakteryzuje się dużą zmiennością osobniczą, jednak dotychczas nie zgłaszano zauważalnych problemów u niemowląt karmionych piersią kobiet przyjmujących ten lek. Cyneol można stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Cyneol

P.o., ok. 30 min przed posiłkiem (w przypadku dolegliwości żołądkowych w trakcie posiłku).

Dorośli i młodzież >12 lat. 200 mg 3 ×/d, w kontynuacji leczenia lub w leczeniu długotrwałym zwykle 200 mg 2 ×/d.
Dzieci w wieku 6–12 lat. 100 mg 3 ×/d.

Preparaty na rynku polskim zawierające cyneol