Melatonina (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Neurohormon produkowany przez szyszynkę. Odgrywa rolę w wewnętrznej synchronizacji cyklu dobowego i zegara biologicznego człowieka. Wykazuje dobowy rytm wydzielania, charakteryzujący się małym stężeniem we krwi w ciągu dnia oraz szczytem stężenia od godziny 24.00 do 3.00 w nocy. Ułatwia zasypianie, zmniejsza liczbę przebudzeń w nocy, poprawia jakość snu. Zwiększa stężenie kwasu aminomasłowego i serotoniny w śródmózgowiu i podwzgórzu. Wykazuje właściwości antyoksydacyjne. Uważa się, że działanie melatoniny na receptory MT1, MT2 i MT3 przyczynia się do jej właściwości wywoływania snu, gdyż receptory te (głównie MT1 i MT2) biorą udział w regulacji rytmów okołodobowych i regulacji snu.

Farmakokinetyka
Metabolizm melatoniny zachodzi w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A1, CYP1A2 i prawdopodobnie CYP2C19. Głównym, nieaktywnym metabolitem jest 6-sulfatoksymelatonina. Metabolit jest całkowicie wydalany w ciągu 12 h od przyjęcia leku. t1/2 wynosi 3,5–4 h; wydalanie z moczem, głównie w postaci metabolitów.

Wskazania

Zaburzenia rytmu dobowego, zaburzenia snu
Wspomagająco w zaburzeniach rytmu dobowego snu i czuwania u niewidomych, zaburzeniach snu związanych z szybką zmianą stref czasowych w czasie podróży międzykontynentalnych (jet lag), zaburzeniach snu związanych z zaburzeniami rytmu snu i czuwania, np. w związku z pracą na zmiany. Monoterapia w krótkotrwałym leczeniu pierwotnej bezsenności, charakteryzującej się niską jakością snu, u pacjentów ≥55. rż.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na melatoninę, choroby wątroby. Nie stosować po spożyciu alkoholu.

Choroby auroimmunologiczne, dzieci
Nie zaleca się stosowania u dzieci ani u osób z chorobami autoimmunologicznymi.

Interakcje

Substancje czynne oddziałujące na enzymy CYP1A
Melatonina indukuje izoenzym CYP3A in vitro; znaczenie kliniczne tej obserwacji jest nieznane; w przypadku wystąpienia indukcji może nastąpić zmniejszenie stężeń w osoczu innych jednocześnie stosowanych leków. Melatonina nie indukuje enzymów CYP1A in vitro; interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie oddziaływania melatoniny na enzymy CYP1A najprawdopodobniej nie są istotne. Metabolizm melatoniny następuje głównie z udziałem CYP1A; możliwe są interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi oddziałującymi na enzymy CYP1A.

Fluwoksamina
Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych fluwoksaminą, która zwiększa stężenia melatoniny, hamując jej metabolizm przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19; należy unikać łączenia tych leków.

5-metoksypsoralen, 8-metoksypsoralen, cymetydyna, estrogeny, chinolony
Należy zachować ostrożność u chorych leczonych 5- lub 8-metoksypsoralenem, cymetydyną, estrogenami (m.in. doustnymi środkami antykoncepcyjnymi), chinolonami, które mogą zwiększać stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu.

Palenie tytoniu
Palenie papierosów może zmniejszać stężenia melatoniny w wyniku indukowania CYP1A2.

Karbamazepina, ryfampicyna
Induktory CYP1A2, takie jak karbamazepina i ryfampicyna, mogą powodować zmniejszenie stężenia melatoniny w osoczu.

Inne leki
Istnieją liczne dane dotyczące wpływu agonistów/antagonistów receptorów adrenergicznych, agonistów/antagonistów receptorów opioidowych, leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów prostaglandyn, benzodiazepin, tryptofanu i alkoholu na wydzielanie endogennej melatoniny; znaczenie kliniczne tych oddziaływań nie jest znane.

Alkohol
W trakcie stosowania melatoniny nie należy spożywać alkoholu, gdyż zmniejsza on skuteczność działania nasennego.

Zaleplon, zolpidem, zopiklon
Melatonina może nasilać działanie uspokajające leków, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiklon; jednoczesne podawanie z zolpidemem prowadziło do nasilonych zaburzeń uwagi, pamięci i koordynacji w porównaniu ze stosowaniem samego zolpidemu.

Tiorydazyna, imipramina
Nie stwierdzono interakcji z tiorydazyną i imipraminą, może jednak wystąpić nasilone uczucie rozluźnienia oraz trudności z wykonywaniem zadań w porównaniu z leczeniem samą imipraminą oraz nasilone „zamroczenie” w porównaniu ze stosowaniem samej tiorydazyny.

Działania niepożądane

Niezbyt często: drażliwość, niepokój, nerwowość, bezsenność, nietypowe sny, migrena, pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, senność, bóle brzucha, zaparcie, suchość w ustach, hiperbilirubinemia, nadmierne pocenie się, astenia, zwiększenie masy ciała.

Rzadko: leukopenia, małopłytkowość, hipertriglicerydemia, zmiany nastroju, płacz, agresja, wczesne wybudzenia, zwiększone libido, niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie, zawroty głowy przy zmianie pozycji ciała, nagłe zaczerwienienie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, cuchnący oddech, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wyprysk, rumień, świąd, suchość skóry, zmiany płytki paznokciowej, skurcze mięśni, kurcz karku, priapizm, zmęczenie.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania brak swoistego antidotum. Płukanie żołądka, leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o.

Zaburzenia rytmu dobowego u niewidomych: 1–6 mg 1 ×/d przed snem ok. godziny 21.00–22.00.

Zaburzenia snu związane ze zmianą stref czasowych. W przypadku lotów na wschód: 2 dni przed planowanym wylotem 1–6 mg ok. godziny 19.00, a następnie przez 4 dni 1–6 mg 1 h przed snem. W przypadku lotów na zachód: 1–6 mg 1 h przed snem przez 4 dni po przylocie.

W zaburzeniach snu związanych z zaburzeniami rytmu snu i czuwania: 1–6 mg 1 h przed snem.

Krótkotrwałe leczenie pierwotnej bezsenności z niską jakością snu u chorych po 55. rż. 2 mg 1 ×/d, 1–2 h przed snem; można stosować do 13 tyg.

Uwagi

Po zastosowaniu melatoniny nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani wykonywać czynności wymagających koncentracji.

Preparaty na rynku polskim zawierające melatonina

Dicosen (krople doustne) Doppelherz aktiv Melatonina DUO (tabletki) Melabiorytm (tabletki) Melatonina fast (listki) Melatonina LEK-AM (tabletki) Tonaxinum Melatonina Spray (spray)

Zobacz substancje złożone zawierające melatonina

Przychodnie i gabinety lekarskie w pobliżu

Zachorowania w Polsce - aktualne dane

Covid - aktualne dane
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Poradnik świadomego pacjenta

  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.