Etofenamat

Etofenamat jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ). Ze względu na budowę chemiczną, zaliczany jest do pochodnych kwasu antranilowego, tzw. fenamatów. Etofenamat jest stosowany miejscowo na skórę.
Etofenamat wykazuje działania charakterystyczne dla grupy NLPZ tj. działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe. Podstawą mechanizmu działania NLPZ, w tym etofenamatu, jest hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Istnieją przynajmniej 2 izoformy tego enzymu COX-1 i COX-2. Pierwsza z nich (COX-1) jest enzymem aktywnym w warunkach fizjologicznych w wielu tkankach, w tym w płytkach krwi, nerkach, naczyniach krwionośnych i żołądku. Druga izoforma (COX-2) jest enzymem, którego aktywność gwałtownie rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. NLPZ różnią się między sobą specyficznością działania wobec tych dwóch izoform cyklooksygenazy. Klasyczne NLPZ, w tym etofenamat, wykazują aktywność wobec obu izoform, zarówno COX-1 jak i COX-2.
Wiadomo, że prostaglandyny prozapalne odgrywają znaczącą rolę w rozwoju objawów stanu zapalnego. Zahamowanie aktywności COX-2, a co za tym idzie zwiększonej syntezy prostaglandyn, leży u podstaw przeciwbólowego i przeciwzapalnego działania etofenamatu. Dodatkowo, etofenamat hamuje działanie innych mediatorów stanu zapalnego (w tym histaminy, bradykininy), hamuje uwalnianie enzymów proteolitycznych i hialuronidazy oraz aktywność istotnego dla odpowiedzi immunologicznej tzw. układu dopełniacza.
Etofenamat stosowany jest miejscowo w postaci maści, żelu lub roztworu do natryskiwania na skórę. Wskazania obejmują leczenie stanu zapalnego i bólu związanego z chorobami reumatycznymi lub tępymi urazami (takimi jak stłuczenia, skręcenia, naciągnięcia mięśni i ścięgien). Po podaniu miejscowym etofenamat bardzo dobrze wchłania się przez skórę do głębiej położonych tkanek, objętych procesem zapalnym. Wchłanianie zależy od kilku czynników, w tym od właściwości powierzchni skóry i jej wilgotności. W zmienionych zapalnie tkankach etofenamat osiąga stężenie 5–20 razy większe niż we krwi. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 12–24 godzinach od zastosowania. Leczenie dolegliwości reumatycznych trwa zwykle 3–4 tygodni, a urazów tępych do 2 tygodni.
Stosowany powierzchniowo etofenamat zwykle nie powoduje wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla NLPZ stosowanych ogólnie (w tym podrażnień, owrzodzeń ani krwawień z przewodu pokarmowego). Stanowi dobre rozwiązanie dla osób, które źle tolerują NLPZ podawane doustnie lub u których stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Po zastosowaniu powierzchniowym rzadko może wystąpić zaczerwienienie skóry. Bardzo rzadko skórne reakcje alergiczne (wysypka, świąd, rumień, obrzęk, pęcherze).

Przeczytaj też artykuły

• Choroba zwyrodnieniowa stawów
• Fibromialgia

Preparaty na rynku polskim zawierające etofenamat