Fenobarbital

Fenobarbital jest lekiem przeciwpadaczkowym. Został wprowadzony do lecznictwa już dawno, bo na początku XX wieku. Ze względu na dużą skuteczność działania (równie skuteczny, jak karbamazepina i fenytoina), niską cenę i stosunkowo małą toksyczność wciąż ma swoje miejsce w lecznictwie, chociaż ze względu na niekorzystne działanie na funkcje poznawcze i zachowanie jest stosowany coraz rzadziej. Mechanizm działania polega m.in. na nasilaniu hamowania synaptycznego poprzez oddziaływanie na receptory kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Oprócz działania przeciwdrgawkowego, lek wykazuje również działanie uspokajające, a w większych dawkach nasenne, hamuje wydzielanie hormonu tyreotropowego, zwiększa wydzielanie hormonu antydiuretycznego, działa hamująco na ośrodek oddechowy oraz zmniejsza napięcie mięśni gładkich.
Wskazaniem do stosowania fenobarbitalu są napady padaczkowe częściowe i uogólnione. Stosowany jest również jako środek uspokajający.
Fenobarbital w ok. 80% wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie we krwi osiąga u dorosłych po 8 h, a u dzieci po 4 h. Dobrze się wchłania po podaniu doodbytniczym, dostępność biologiczna wynosi 90% a maksymalne stężenie osiągane jest po upływie 1 h Po wchłonięciu do organizmu lek łatwo przenika do wszystkich płynów tkankowych, także przez łożysko i do pokarmu kobiecego. W 40–50% jest wiązany przez białka osocza. Tylko ok. 10% ulega metabolizmowi w wątrobie do nieczynnych pochodnych, a w większości w stanie niezmienionym jest wydalany przez nerki. Szybkość wydalania fenobarbitalu zwiększa alkalizacja moczu. Biologiczny okres półtrwania wynosi 55–118 h u dorosłych, 60–180 h u dzieci, wydłuża się u osób starszych, po przedawkowaniu oraz w przypadku niewydolności wątroby lub nerek. U chorych stosujących fenobarbital długotrwale oraz u dzieci biologiczny okres półtrwania ulega skróceniu. Fenobarbital jest substancją, która łatwo rozpuszcza się w tłuszczach, słabo w wodzie, rozpuszczalna w wodzie jest natomiast jego sól sodowa.
Fenobarbital nasila aktywność mikrosomalnych enzymów wątrobowych, w związku z czym może wchodzić w interakcje z innymi, stosowanymi równocześnie lekami, w tym lekami przeciwpadaczkowymi i osłabiać ich działanie. Konieczne może być dostosowanie dawki.
Podczas długotrwałego stosowania może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne, jak również mogą wystąpić reakcje odstawienne po nagłym zaprzestaniu stosowania leku.

Przeczytaj też artykuły

• Drgawki

Preparaty na rynku polskim zawierające fenobarbital

Zobacz substancje złożone zawierające fenobarbital

• ergotamina + fenobarbital + zespół alkaloidów tropanowych