Izosorbid (monoazotan izosorbidu) (opis profesjonalny)

Działanie

Mechanizm działania
Organiczny azotan, czynny metabolit diazotanu izosorbidu, lek o silnym działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne. Mechanizm działania polega na uwalnianiu tlenku azotu (NO) i rozszerzaniu naczyń krwionośnych, głównie żylnych i tętniczych (w tym wieńcowych) oraz w mniejszym stopniu obwodowych naczyń przedwłosowatych. Zmniejsza obciążenie lewej komory serca, zwłaszcza wstępne (preload). Zmniejszeniu ulega rozmiar komór serca i napięcie mięśnia komór. W konsekwencji zmniejsza się zapotrzebowanie m. sercowego na tlen oraz poprawia przepływ krwi i utlenowanie mięśnia. Prowadzi to do przywrócenia równowagi tlenowej m. sercowego i zmniejszenia dolegliwości dławicowych.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. jest prawie całkowicie wchłaniany. Nie podlega efektowi „pierwszego przejścia” w wątrobie, dostępność biologiczna wynosi prawie 90–100%. Działanie leku w postaci o natychmiastowym uwalnianiu rozpoczyna się w ciągu 20 min po jego przyjęciu. Maks. stężenie w surowicy osiąga mniej więcej 1 h po podaniu. Całkowicie metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, które są wydalane przez nerki. t1/2 wynosi 4–5 h. Preparaty o zmodyfikowanym uwalnianiu charakteryzują się odmienną farmakokinetyką, w zależności od dawki i preparatu.

Wskazania

Dławica piersiowa
Przewlekłe leczenie dławicy piersiowej i zapobieganie jej napadom.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub inne azotany, jaskra z zamykającym się kątem przesączania, uraz głowy, krwotok mózgowy, znaczna niedokrwistość, kardiomiopatia przerostowa zaporowa, zaciskające zapalenie osierdzia, tamponada serca, ostre zaburzenia krążenia (wstrząs, zapaść naczyniowa), wstrząs kardiogenny z wyjątkiem sytuacji, gdy za pomocą odpowiedniego postępowania uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie końcoworozkurczowe w lewej komorze serca, ciężka hipotonia (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg), równoległe stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy.

Stany wymagające zachowania szczególnej ostrożności
Zachować ostrożność w przypadku niskiego ciśnienia tętniczego (np. w świeżym zawale serca, niewydolności lewokomorowej), zmniejszenia objętości płynów, zawału prawej komory serca, zwężenia zastawki mitralnej lub aortalnej, skłonności do ortostatycznych zaburzeń krążenia, podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek.

Przerywanie bólu dławicowego
Nie stosować w celu przerwania bólu dławicowego.

Dzieci
Brak badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci.

Interakcje

Nasilanie działania preparatu
Równoległe stosowanie leków rozszerzających naczynia krwionośne, obniżających ciśnienie tętnicze, β-adrenolityków, antagonistów wapnia, inhibitorów ACE, leków moczopędnych, neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów 5-fosfodiesterazy, alkoholu i inhibitorów izoenzymu CYP3A4 cytochromu P-450 (np. leki przeciwgrzybiczne pochodne azolu, cyprofloksacyna, klarytromycyna, diklofenak, doksycyklina, erytromycyna, imatynib, izoniazyd, nefazodon, nikardypina, propofol, inhibitory proteazy, chinidyna, werapamil) może nasilać hipotensyjne działanie azotanów.

Osłabianie działania preparatu
Induktory izoenzymu CYP3A4 cytochromu P-450 (np. aminoglutetymid, karbamazepina, nafcylina, newirapina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna) mogą zmniejszać działanie obniżające ciśnienie tętnicze azotanów.

Dihydroergotamina
Stosowanie leku równolegle z dihydroergotaminą może nasilać jej działanie i spowodować wzrost ciśnienia tętniczego.

Działania niepożądane

W początkowym okresie leczenia mogą wystąpić bóle głowy, ustępujące zwykle po kilku dniach regularnego stosowania.

Ponadto często: zawroty głowy, napadowa tachykardia, niedociśnienie lub niedociśnienie ortostatyczne, zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększaniu dawki, zmęczenie; niezbyt często: zaostrzenie objawów dławicy piersiowej, migotanie przedsionków, bradykardia, omdlenie, nudności, wymioty, impotencja, nagłe zaczerwienienie, reakcje alergiczne skóry, zapaść; bardzo rzadko złuszczające zapalenie skóry. Działania niepożądane są słabiej wyrażone, jeśli stosuje się postaci o przedłużonym działaniu. W ciężkim zatruciu występuje spadek ciśnienia ortostatycznego, napadowa tachykardia, bóle głowy, osłabienie, zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie, nudności, wymioty, biegunka.

Przedawkowanie
W przypadku dużych dawek (>20 mg/kg mc.) mogą wystąpić: zespół zaburzeń oddechowych, tachypnoe, sinica i methemoglobinemia, a w przypadku bardzo dużych dawek zaburzenia ze strony OUN jako konsekwencja wzrostu ciśnienia śródczaszkowego. Leczenie zatrucia: sprowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, wspomaganie powrotu żylnego, tlenoterapia, uzupełnianie niedoboru objętościowego łożyska naczyniowego, monitorowanie parametrów życiowych i leczenie wstrząsu, a w przypadku bardzo niskiego ciśnienia tętniczego podawanie dopaminy lub norepinefryny. W przypadku methemoglobinemii: wit. C, błękit metylenowy, błękit toluidynowy, tlenoterapia, w razie konieczności sztuczna wentylacja i hemodializa. W zatruciu azotanami epinefryna jest nieefektywna i w związku z tym przeciwwskazana.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Stosować ostrożnie w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o., po posiłku. Zwykle podaje się dawkę 40–60 mg/d, w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 100 mg/d. Leczenie rozpoczyna się od podawania małych dawek przez kilka dni, aż do uzyskania dawki docelowej. Ze względu na możliwość rozwoju tolerancji lek stosować z zachowaniem przerwy między dawkami trwającej 8–12 h. Lek w postaciach o przedłużonym uwalnianiu stosuje się w dawkach 40–100 mg 1 ×/d rano lub wieczorem (jeżeli bóle wieńcowe występują przeważnie w nocy, np. w dławicy Prinzmetala); leku nie należy rozgryzać.

Osoby w podeszłym wieku, niewydolnośc watroby i/lub nerek
U osób w podeszłym wieku z niewydolnością wątroby lub nerek dawkę leku należy zmniejszyć.

Nagłe odstawienie leku
Z powodu możliwości wystąpienia efektu „odbicia” unikać nagłego przerwania podawania leku.

Uwagi

Alkohol
Podczas leczenia nie wolno spożywać alkoholu.

Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające izosorbid (monoazotan izosorbidu)

Effox 10 (tabletki) Effox 20 (tabletki) Effox long 50 (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) Effox long 75 (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) Mono Mack depôt (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) Mononit 10 (tabletki powlekane) Mononit 20 (tabletki powlekane) Mononit 40 (tabletki powlekane) Mononit 60 retard (tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu) Mononit 100 retard (tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu) Olicard 40 retard (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde) Olicard 60 retard (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde)

Przychodnie i gabinety lekarskie w pobliżu

Zachorowania w Polsce - aktualne dane

Covid - aktualne dane
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Poradnik świadomego pacjenta

  • Wyjątkowe sytuacje. Towarzyszenie osobie chorej na COVID-19
    Czy szpital może odmówić zgody na towarzyszenie hospitalizowanemu dziecku? Jak uzyskać zgodę na towarzyszenie osobie, która umiera w szpitalu z powodu COVID-19?
    Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.
  • Wyjątkowe sytuacje. Kiedy chorujesz na COVID-19
    Czy chory na COVID-19 może wyjść ze szpitala na własne żądanie? Jak zapewnić sobie prawo do niezastosowania intubacji. Na pytania dotyczące pobytu w szpitalu podczas pandemii koronawirusa odpowiada Rzecznik Praw Pacjenta, Bartłomiej Łukasz Chmielowiec.