Karbamazepina

Karbamazepina jest lekiem przeciwpadaczkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu powtarzających się wzbudzeń potencjałów czynnościowych w neuronach oraz zmniejszaniu przekazywania bodźców pobudzających przez synapsy. Dzieje się to m.in. poprzez zmniejszanie zdolności kanałów sodowych do powrotu ze stanu inaktywacji (czyli przez przedłużenie stanu refrakcji, w czasie którego nie ma możliwości wyzwolenia ponownego potencjału czynnościowego) i co za tym idzie, stabilizowanie błon komórkowych nadmiernie pobudzonych komórek nerwowych, ale mechanizm działania karbamazepiny nie został jak dotąd dokładnie poznany.
W badaniach klinicznych zaobserwowano, że karbamazepina oprócz działania przeciwpadaczkowego, wykazuje również działanie psychotropowe, włącznie ze znoszeniem niepokoju i stanów depresyjnych, jak również zmniejszeniem nadmiernej drażliwości i agresywności, szczególnie u dzieci i młodzieży. Lek jest skuteczny również w wielu chorobach neurologicznych, np. zapobiega napadom bólu w nerwobólu nerwu trójdzielnego. Natomiast w alkoholowym zespole abstynencyjnym karbamazepina podnosi obniżony próg drgawkowy i zmniejsza objawy abstynencji (np. nadmierną pobudliwość, drżenie mięśniowe, zaburzenie chodu).
Wskazaniami do stosowania karbamazepiny są: padaczka - napady częściowe (w prostych, złożonych, wtórnie uogólnionych jako lek pierwszego rzutu); napady uogólnione toniczno-kloniczne jako lek drugiego rzutu oraz postacie mieszane, idiopatyczna neuralgia nerwu trójdzielnego lub nerwu językowo-gardłowego, neuralgia nerwu trójdzielnego w przebiegu stwardnienia rozsianego, zespół abstynencji alkoholowej, zapobieganie nawrotom zaburzeń afektywnych dwubiegunowych (jeśli stosowanie soli litu okazało się nieskuteczne lub istnieją przeciwwskazania do stosowania litu), leczenie stanów pobudzenia w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych, zespołów maniakalnych.
Po podaniu doustnym karbamazepina wchłania się niemal całkowicie z przewodu pokarmowego, pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Maksymalne stężenie w surowicy krwi lek osiąga po upływie 2 h od podania w postaci syropu, a w przypadku podania w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu – po upływie 24 h. Podanie w postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu prowadzi do wystąpienia mniejszych wartości największego stężenia w surowicy niż po zastosowaniu tabletek konwencjonalnych. Po podaniu w postaci czopków ilość wchłoniętego leku jest o ok. 25% mniejsza niż po podaniu w postaci tabletek. Stan stacjonarny (czyli stan, w którym szybkość wprowadzania leku do organizmu jest równa szybkości jego eliminacji) osiągany jest po 1–2 tyg. leczenia (wykazuje znaczne wahania, co jest uzależnione od indukcji enzymów wątrobowych). Karbamazepina wiąże się z białkami osocza w 70–80%. Przenika przez barierę krew–mózg, łożysko oraz do pokarmu kobiecego; w pokarmie kobiecym osiąga stężenia 25–60% stężenia we krwi. Metabolizm zachodzi w wątrobie, przede wszystkim z udziałem izoenzymu CYP3A4, do 10,11-epoksydu, który wykazuje działanie przeciwpadaczkowe o takiej samej sile jak związek macierzysty, oraz innych metabolitów. Biologiczny okres półtrwania karbamazepiny wynosi początkowo ok. 36 h, podczas długotrwałego stosowania – 16–24 h; biologiczny okres półtrwania 10,11-epoksydu – 6 h. W przypadku równoczesnego stosowania innych induktorów enzymów mikrosomalnych biologiczny okres półtrwania może ulec skróceniu do 9–10 h. 72% dawki leku wydalane jest z moczem, 28% z kałem. U dzieci eliminacja jest szybsza niż u dorosłych. U osób w podeszłym wieku farmakokinetyka karbamazepiny jest podobna jak u osób młodszych.
Karbamazepina jest silnym induktorem enzymatycznym (zwiększa aktywność enzymów wątrobowych, metabolizujących różne substancje, m.in. leki), dlatego może wpływać na farmakokinetykę licznych leków.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające karbamazepina

Amizepin (tabletki) Finlepsin 200 (tabletki) Finlepsin 200 retard (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) Finlepsin 400 retard (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) Neurotop retard (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) Tegretol (zawiesina doustna) Tegretol CR 200 (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu) Tegretol CR 400 (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu)

Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 12 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Zbiórka dla szpitali w Ukrainie!
Poradnik świadomego pacjenta
  • Alergolog - czym się zajmuje, kiedy zgłosić się do alergologa?
    Alergolog to lekarz zajmujący się diagnostyką i leczeniem chorób alergicznych. Stosuje leczenie przyczynowe, immunoterapię (tzw. odczulanie), objawowe lub połączenie obu tych metod. Alergolog w celach diagnostycznych może wykonywać alergiczne testy skórne, badania krwi i próby prowokacyjne.
  • Kardiolog - czym się zajmuje i jakie choroby leczy?
    Kardiolog to lekarz specjalizujący się w rozpoznawaniu i leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego (inaczej układu krążenia), które, obok nowotworów, stanowią główną przyczynę zgonów na świecie. W diagnostyce i leczeniu stosuje zarówno metody nieinwazyjne, jak i inwazyjne.