Parykalcytol (opis profesjonalny)

Działanie - Parykalcytol

Mechanizm działania
Syntetyczny analog wit. D, jego działanie jest związane ze zmniejszaniem stężenia parathormonu (PTH).

Farmakokinetyka
Po podaniu i.v. u osób z przewlekłą niewydolnością nerek, poddawanych hemodializie stężenie leku zmniejsza się szybko w ciągu 2 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99,9%. t_1/2 wynosi ok. 15 h. Po wielokrotnym podaniu lek nie ulega kumulacji. Parykalcytol ulega częściowo metabolizmowi, metabolity nie są znane. Wydalanie następuje głównie z kałem, a także w niewielkim stopniu z moczem. Łagodna lub umiarkowana niewydolność wątroby nie wpływa na farmakokinetykę leku; nie ma danych dotyczących ciężkiej niewydolności wątroby.

Wskazania do stosowania - Parykalcytol

Nadczynność przytarczyc
Zapobieganie i leczenie wtórnej nadczynności przytarczyc w związku z przewlekłą niewydolnością nerek.

Przeciwwskazania stosowania - Parykalcytol

Objawy zatrucia wit. D, hiperkalcemia, nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Hiperkalcemia
W przypadku wystąpienia istotnej klinicznie hiperkalcemii należy zmniejszyć dawkę lub przerwać podawanie parykalcytolu, przerwać podawanie suplementów wapnia, wdrożyć dietę o małej zawartości wapnia, uruchomić pacjenta, wyrównać zaburzenia elektrolitowe, ocenić ewentualne nieprawidłowości EKG oraz przeprowadzać dializę otrzewnową lub hemodializę płynem niezawierającym wapnia.

Zmiany kostne
W przypadku zmniejszenia stężenia PTH poniżej wartości prawidłowej mogą wystąpić niedynamiczne zmiany kostne.

Glikol propylenowy
Ponieważ preparat parykalcytolu zawiera glikol propylenowy, możliwe jest wystąpienie działania toksycznego w przypadku przedawkowania; nie należy oczekiwać takiego działania podczas prawidłowego stosowania leku, ponieważ glikol propylenowy jest usuwany podczas dializy. Ponieważ glikol propylenowy może zmniejszać działanie heparyny, nie należy podawać parykalcytolu z heparyną.

Etanol
Preparat parykalcytolu zawiera również etanol, który może być szkodliwy dla niektórych chorych i wchodzić w interakcje z innymi stosowanymi lekami.

Osoby w podeszłym wieku
Doświadczenie dotyczące stosowania u osób w podeszłym wieku jest ograniczone; nie stwierdzono, że podeszły wiek wpływa na bezpieczeństwo i skuteczność stosowania.

Dzieci
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci.

Inne leki
Leku nie należy mieszać z innymi produktami leczniczymi.

Interakcje - Parykalcytol

Nie ma danych na temat swoistych interakcji parykalcytolu z innymi lekami.

Fosfor
Nie należy równolegle stosować związków fosforu i pochodnych wit. D.

Glikozydy naparstnicy
Hiperkalcemia może nasilać działanie glikozydów naparstnicy; należy zachować ostrożność podczas równoległego ich stosowania u osób otrzymujących parykalcytol.

Glin
Nie należy przez dłuższy czas stosować równolegle preparatów zawierających glin, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia jego stężenia we krwi i wystąpienia działań toksycznych.

Magnez
Nie stosować równolegle preparatów zawierających magnez ze względu na ryzyko hipermagnezemii.

Hiperkalcemia
Równoległe stosowanie tiazydowych leków moczopędnych lub dużych dawek preparatów zawierających wapń może zwiększać ryzyko hiperkalcemii.

Działania niepożądane - Parykalcytol

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: hiperkalcemia, hiperfosfatemia, zaburzenia czynności przytarczyc, świąd, zaburzenia smaku (częstość występowania hiperkalcemii i hiperfosfatemii można zmniejszyć dzięki właściwemu dawkowaniu leku).

Niezbyt często: niedokrwistość, leukopenia, powiększenie węzłów chłonnych, wydłużenie czasu krwawienia, obrzęk, obrzęk obwodowy, zwiększenie aktywności AST, zmniejszenie masy ciała, zaburzenia chodu, pobudzenie psychoruchowe, splątanie, majaczenie, depersonalizacja, zawroty głowy, niedoczulica, bezsenność, drgawki kloniczne mięśni, nerwowość, parestezje, osłupienie, zapalenie spojówek, choroby ucha, jaskra, zaburzenia rytmu serca, trzepotanie przedsionków, niedokrwienie mózgu, udar, zatrzymanie czynności serca, niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze, omdlenie, astma, nasilenie kaszlu, duszność, krwawienie z nosa, obrzęk płuc, zapalenie gardła, zapalenie płuc, brak łaknienia, zapalenie okrężnicy, zaparcie, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, utrudnienie połykania, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie żołądka, nudności, krwotok z odbytu, zwiększone pragnienie, wymioty, łysienie, nadmierne owłosienie, wysypka, osutka, potliwość, bóle stawów i mięśni, drżenia, rak sutka, bóle sutków, impotencja, zapalenie pochwy, reakcje alergiczne, bóle pleców, bóle w klatce piersiowej, gorączka, objawy grypopodobne, zakażenie, ból w miejscu wstrzyknięcia, złe samopoczucie, dolegliwości bólowe, posocznica.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania może wystąpić hiperkalcemia. Lek nie jest usuwany podczas hemodializy.

Ciąża i laktacja - Parykalcytol

U zwierząt stwierdzono szkodliwy wpływ parykalcytolu na reprodukcję. Ze względu na brak odpowiednich badań lek może być stosowany w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Przenikalność do pokarmu kobiecego nieznana; podczas stosowania w okresie karmienia piersią należy zachować ostrożność.

Dawkowanie - Parykalcytol

Lek podaje się zwykle przez centralny cewnik żylny podczas hemodializy. U osób bez utworzonego dostępu naczyniowego w celu hemodializy podawać w powolnym wstrzyknięciu i.v., trwającym nie krócej niż 30 s.

Dawkę początkową należy obliczyć na podstawie stężenia PTH: dawka początkowa (µg) = początkowe stężenie iPTH (pg/ml)/80. Dawkę tę należy stosować nie częściej niż co drugi dzień podczas dializy. Dawka maks. wynosi 40 µg. Stężenie PTH u osób dializowanych powinno wynosić 1,5–3-krotność górnej granicy normy u osób bez mocznicy (150–300 pg/ml iPTH). W przypadku zwiększonego stężenia wapnia lub fosforanów należy zmodyfikować dawkę.

W przypadku wystąpienia hiperkalcemii lub zwiększenia iloczynu Ca x P powyżej 65 należy zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie do czasu normalizacji tych wartości; leczenie można następnie wznowić, stosując mniejszą dawkę. W przypadku braku zadowalającej odpowiedzi na leczenie dawkę należy zwiększyć o 2–4 µg co 2–4 tyg. Szczegółowe informacje dotyczące modyfikacji dawkowania – patrz zarejestrowane materiały producenta. Po ustaleniu dawki należy raz w mies. oznaczać stężenie wapnia i fosforu; raz na 3 mies. należy oznaczać stężenie iPTH; w okresie dostosowywania dawki oznaczenia te należy przeprowadzać częściej. Podczas stosowania leku należy zapewnić odpowiednią podaż wapnia.

Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby.

Uwagi dla Parykalcytol

Nie badano wpływu leku na prowadzenie pojazdów mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające parykalcytol