Atowakwon + proguanil (chlorowodorek proguanilu) (opis profesjonalny)

Działanie - Atowakwon + proguanil (chlorowodorek proguanilu)

Mechanizm działania
Lek pierwotniakobójczy zawierajacy atowakwon i chlorowodorek proguanilu. Wykazuje działanie biobójcze na obecne we krwi i wątrobie schizonty pierwotniaka Plasmodium falciparumpoprzez zaburzenie dwóch różnych szlaków metabolicznych syntezy pirymidyn niezbędnych w replikacji kwasów nukleinowych w organizmie pasożyta. Atowakwon zaburza transport elektronów w mitochondriach pasożyta na poziomie kompleksu cytochromu bc1 oraz obniża potencjał błony mitochondrialnej. Działanie proguanilu następuje w wyniku dwóch mechanizmów. W pierwszym metabolit proguanilu hamuje reduktazę dihydrofolianową, co prowadzi do zaburzenia syntezy deoksytymidylanu. W drugim proguanil nasila obniżające potencjał błony mitochondrialnej działanie atowakwonu (mechanizm prawdopodobnie odpowiedzialny za synergistyczne działanie obu leków).

Farmaokinetyka
Atowakwon jest silnie lipofilny i słabo się rozpuszcza w wodzie. Obecność tłuszczów w diecie zwiększa szybkość i stopień jego wchłaniania, dlatego zalecane jest przyjmowanie go podczas posiłków lub z napojem mlecznym. Wiąże się w >99% z białkami. Nie ma danych potwierdzających jego metabolizm w organizmie, wydala się w >90% w postaci niezmienionej z kałem. t1/2 u dorosłych – 2–3 dni, u dzieci – 1–2 dni. Nie stwierdzono oporności krzyżowej między atowakwonem i innymi lekami przeciwzimniczymi. Chlorowodorek proguanilu wchłania się szybko i w dużym stopniu niezależnie od posiłków. Wiąże się w 75% z białkami. Częściowo metabolizowany przez izoenzym 2C19 cytochromu P-450, wydalany z moczem (mniej niż 40% dawki w postaci niezmienionej, reszta w postaci metabolitów: cykloguanilu i 4-chlorofenylobiguanidu). t1/2 proguanilu i cykloguanilu wynosi 12–15 h u dorosłych i dzieci.

Wskazania do stosowania - Atowakwon + proguanil (chlorowodorek proguanilu)

Zimnica
Zapobieganie zimnicy i leczenie ostrej fazy niepowikłanej zimnicy wywołanej przez pierwotniaka Plasmodium falciparum, a zwłaszcza przez szczepy, które mogą być oporne na inne leki przeciwzimnicze.

Przeciwwskazania stosowania - Atowakwon + proguanil (chlorowodorek proguanilu)

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Niewydolność nerek
Nie stosować zapobiegawczo u chorych z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).

Wymioty, biegunka
Wymioty lub biegunka mogą zmniejszać wchłanianie atowakwonu, dlatego u osób wymiotujących lub z biegunką w celu zapobieżenia zachorowaniu należy stosować także środki ochrony osobistej przed ukąszeniem komarów, a u chorych w ostrej fazie zimnicy zaleca się stosowanie innych leków przeciwzimniczych, jeśli jednak leczy się atowakwonem z proguanilem, zalecane jest dokładne monitorowanie parazytemii.

Szczególne grupy pacjentów
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu stosowanego zapobiegawczo u osób o masie ciała <40 kg, leczniczo u dzieci o masie ciała <11 kg, a także leczniczo w powikłanej zimnicy (zimnicy mózgowej, hiperparazytemii, obrzęku płuc lub niewydolności nerek).

Leczenie skojarzone
Ze względu na częste nawroty zimnicy wywołanej przez P. vivax lub P. ovale, w jej zapobieganiu lub leczeniu należy stosować w skojarzeniu z innym lekiem, o potwierdzonej aktywności wobec form hipnozotycznych pasożyta. W przypadku niepowodzenia zapobiegania zakażeniu P. falciparum lub nawrotu zakażenia P. falciparum po leczeniu atowakwonem z proguanilem należy zastosować inny lek o działaniu biobójczym na obecne we krwi schizonty. Podczas stosowania z metoklopramidem lub antybiotykami z grupy tetracyklin należy ściśle monitorować parazytemię. Nie zaleca się podawania z ryfampicyną lub ryfabutyną.

Interakcje - Atowakwon + proguanil (chlorowodorek proguanilu)

Metoklopramid, tetracykliny, ryfampicyna, ryfabutyna
Podawanie preparatu równolegle z metoklopramidem, antybiotykami z grupy tetracyklin, ryfampicyną lub ryfabutyną powoduje znaczne zmniejszenie stężenia osoczowego atowakwonu.

Indynawir
Zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z indynawirem ze względu na znaczne zmniejszenie minimalnego stężenia indynawiru w osoczu.

Proguanil
Proguanil może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny.

Działania niepożądane - Atowakwon + proguanil (chlorowodorek proguanilu)

W przypadku stosowania zapobiegawczego najczęściej bóle głowy, bóle brzucha oraz biegunki (z podobną częstością, jak u otrzymujących placebo).

W przypadku stosowania leczniczo najczęściej bóle brzucha, głowy, jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka oraz kaszel (z podobną częstością, jak u otrzymujących inny lek).

Inne działania niepożądane: gorączka, zmiany w obrazie morfologicznym krwi (niedokrwistość, neutropenia), pancytopenia u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i amylazy trzustkowej, bezsenność, zawroty głowy, depresja, niepokój, omamy, koszmary senne, drgawki, tachykardia, zapalenie wątroby, cholestaza, kołatanie serca, hiponatremia, owrzodzenia i zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa i Johnsona, rumień wielopostaciowy, łuszczenie skóry, pojedyncze przypadki wstrząsu anafilaktycznego, zapalenie naczyń, utrata włosów.

Ciąża i laktacja - Atowakwon + proguanil (chlorowodorek proguanilu)

Kategoria C. Może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy oczekiwana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Podczas stosowania leku u kobiet w ciąży nie należy przerywać profilaktycznego podawania folianów.

Nie zaleca się podawania leku w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Atowakwon + proguanil (chlorowodorek proguanilu)

P.o., 1 ×/d, zawsze o tej samej porze dnia, z posiłkiem lub napojem mlecznym. Chorym nieprzyjmującym posiłków należy podać lek, mimo że wchłanianie atowakwonu będzie znacznie zmniejszone. W razie wystąpienia wymiotów do 1 h po przyjęciu leku dawkę należy powtórzyć (zarówno w przypadku stosowania w profilaktyce, jak i leczeniu).

Zapobieganie. U dorosłych >40 kg mc. 1 tabl./d. Stosowanie rozpocząć 24–48 h przed przybyciem do obszaru endemii zimnicy, stosować przez cały czas pobytu (nie dłużej niż 28 dni) i kontynuować 7 dni po opuszczeniu obszaru endemicznego. U mieszkańców obszarów endemicznych (osoby z częściową odpornością) skuteczność i bezpieczeństwo preparatu potwierdzono w badaniach obejmujących okres do 12 tyg.

Leczenie ostrej fazy zimnicy. Dorośli i dzieci >40 kg mc. –4 tabl./d; dzieci o masie ciała 31–40 kg mc. – 3 tabl./d; 21–30 kg mc. – 2 tabl./d; 11–20 kg mc. – 1 tabl./d.Stosować przez 3 kolejne dni 1 ×/d.

Modyfikacja dawkowania
U osób w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub z łagodną, lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania. U chorych z ciężką niewydolnością nerek zaleca się leczenie ostrej fazy zimnicy wywołanej przez P. falciparum innymi lekami przeciwzimniczymi, gdy tylko jest to możliwe.

Uwagi dla Atowakwon + proguanil (chlorowodorek proguanilu)

W zapobieganiu i leczeniu zimnicy należy zawsze brać pod uwagę wytyczne Światowej Organizacji Zdrowia, właściwych władz medycznych oraz lokalne dane dotyczące oporności szczepów na leki przeciwzimnicze.

Lek może powodować zawroty głowy, dlatego nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn i wykonywać czynności, w czasie których zawroty głowy mogłyby zagrozić życiu lub zdrowiu.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające atowakwon + proguanil (chlorowodorek proguanilu)

Falcimar (tabletki powlekane) Malarone (tabletki powlekane)
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta