Sugammadeks (opis profesjonalny)

Działanie - Sugammadeks

Mechanizm działania
Sugammadeks jest zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną wybiórczo wiążącą leki zwiotczające. Tworzy kompleksy z rokuronium i wekuronium, zmniejszając ich dostępność w miejscu wiązania z receptorami nikotynowymi na płytce nerwowo-mięśniowej. Powoduje to zniesienie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego przez rokuronium lub wekuronium. Zarówno wolny lek, jak i kompleks, nie wiążą się z białkami osocza oraz błonami erytrocytów.

Farmakokinetyka
Wykazuje kinetykę liniową w zakresie dawek 1–16 mg/kg (bolus dożylny). Praktycznie nie ulega metabolizmowi w organizmie, wydalany w ponad 96% przez nerki, prawie całkowicie (>96%) w postaci niezmienionej. t_1/2 wynosi około 1,8 h, >90% dawki jest wydalane z organizmu w ciągu 24 h.

Wskazania do stosowania - Sugammadeks

Odwrócenie blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej przez rokuronium lub wekuronium. U dzieci i młodzieży zaleca się stosować sugammadeks tylko w rutynowym zniesieniu blokady wywołanej przez rokuronium.

Przeciwwskazania stosowania - Sugammadeks

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Dzieci
Ze względu na brak wystarczających danych nie zaleca się stosowania u noworodków i niemowląt.

Blok wywołany przez inne leki
Nie należy stosować sugammadeksu do znoszenia bloku wywołanego innymi lekami niż rokuronium i wekuronium.

Monitorowanie czynności oddechowej
W trakcie znoszenia bloku oraz w okresie okołozabiegowym należy monitorować czynność oddechową; jeżeli powróci blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po ekstubacji, należy zapewnić odpowiednią wentylację.

Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Nie zaleca się stosowania sugammadeksu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, w tym poddawanych hemodializie. Zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów z lekką i umiarkowaną niewydolnością nerek lub niewydolnością wątroby.

Stany związane ze spowolnionym przepływem krwi
W stanach związanych ze spowolnionym przepływem krwi, np. w przebiegu chorób sercowo-naczyniowych, obrzęków oraz u osób w podeszłym wieku, czas potrzebny do powrotu przewodnictwa może ulec wydłużeniu.

OIOM
Nie badano stosowania sugammadeksu na OIOM u pacjentów otrzymujących rokuronium lub wekuronium.

Zaburzenia rytmu serca
Stosowanie samego sugammadeksu lub podawanego razem z rokuronium lub wekuronium nie jest związane z wydłużeniem QTc; ponieważ w trakcie znieczulenia podawane są inne leki mogące wydłużyć QTc, należy uwzględnić rutynowe środki ostrożności konieczne do leczenia zaburzeń rytmu serca.

Interakcje - Sugammadeks

Toremifen, kwas fusydowy, duże dawki flukloksacyliny
Toremifen, kwas fusydowy i duże dawki flukloksacyliny (500 mg i więcej we wlewie) mogą wypierać sugammadeks z połączeń z rokuronium i wekuronium. Stosowanie tych produktów leczniczych w okresie okołooperacyjnym może nieco wydłużyć czas powrotu stosunku T₄/T₁ do 0,9. Należy unikać stosowania kwasu fusydowego i flukloksacyliny w okresie pooperacyjnym; w razie konieczności zastosowania należy monitorować wentylację, zwłaszcza podczas pierwszych 15 min po podaniu.

Leki antykoncepcyjne
Lek może zmniejszać skuteczność leków antykoncepcyjnych. Podanie sugammadeksu równoważne jest z ominięciem dobowej dawki doustnego środka antykoncepcyjnego. W przypadku hormonalnych środków antykoncepcyjnych przyjmowanych inną drogą niż doustna konieczne jest stosowanie dodatkowego niehormonalnego środka przez 7 dni.

Inne leki
Na podstawie danych in vitro oraz uwzględniając właściwości farmakokinetyczne i inne dostępne dane, nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji farmakodynamicznych z innymi lekami.

Działania niepożądane - Sugammadeks

Bardzo często zaburzenie smaku (posmak metaliczny lub gorzki).

Często podczas badań występowało tzw. lekkie znieczulenie wymagające zwiększenia dawki leku znieczulającego.

Niezbyt często: łagodne reakcje nadwrażliwości (zaczerwienienia, wysypka rumieniowa), powrót świadomości podczas operacji.

Ponadto u dwóch pacjentów z powikłaniami płucnymi występującymi w przeszłości wystąpiły skurcze oskrzeli.

Ciąża i laktacja - Sugammadeks

Kategoria B. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania sugammadeksu kobietom w ciąży.

Lek przenika do pokarmu kobiecego, ale prawie nie wchłania się z przewodu pokarmowego; może być stosowany u kobiet karmiących piersią.

Dawkowanie - Sugammadeks

I.v. w szybkim bolusie, w ciągu 10 s, bezpośrednio do żyły lub do istniejącego stałego wkłucia dożylnego.

Dorośli. Rutynowe zniesienie blokady po rokuronium lub wekuronium: 4 mg/kg mc.; jeżeli spontaniczne zniesienie wystąpiło do czasu ponownego pojawienia się T₂, zaleca się dawkę 2 mg/kg mc. Natychmiastowe zniesienie blokady po rokuronium: 16 mg/kg mc.

Dzieci 2.–17. rż. Rutynowe zniesienie blokady 2 mg/kg mc. Ze względu na brak danych nie zaleca się stosowania sugammadeksu do natychmiastowego znoszenia blokady u pacjentów pediatrycznych. W wyjątkowych przypadkach wystąpienia ponownej blokady nerwowo-mięśniowej po operacji zaleca się podanie powtórnej dawki sugammadeksu. Jeżeli wymagane jest ponowne podanie rokuronium lub wekuronium, zalecany czas odczekania wynosi 24 h; jeżeli konieczna jest blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego przed upływem tego czasu, należy zastosować niesteroidowy środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

Modyfikacja dawkowania
Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów: w podeszłym wieku, otyłych, z niewydolnością wątroby, z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.

Uwagi dla Sugammadeks

Sugammadeks powinien być podawany tylko przez lekarza anestezjologa lub pod jego nadzorem.

Preparaty na rynku polskim zawierające sugammadeks